Ніфедипін 10 мг таблеток №50

Ніфедипін (Nifedepine) інструкція по застосуванню

Состав:

действующее вещество: ніфедипін; 1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини : лактоза моногидрат, картофельний стерлінг, мікрокристалічний целюлоз, придон, натрій лаурилсульфат, магній стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), полісорбет 80, титан діоксид (Е 171), поліетиленгликоль 6000, тальк, хіноліновый жовтий (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрыті оболочкою.

Фармакотерапевтична група

Селективные антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клінічні характеристики

Показання

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Противопоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компоненту препарату;
• підвищена чутливість до інших дигідропіридинам;
• кардіогенний шок;
• аортальний стеноз важкої ступеня;
• порфірія;
• стан під час інфаркту міокарда або протягом місяця після нього;
• вторинна профілактика інфаркту міокарда;
• комбінація з рифампіціном (з-за неможливості досягнення ефективних рівнів ніфедипіну в плазмі внаслідок індукції ферментів);
• нестабільна стенокардія;
• Вражаючі хвороби кишечника або болезнь Крона.

Спосіб застосування і дози

Доз препарату та тривалість курсу лікування встановлюють лікарем індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості захворювання та реакції хворого на лікування.

В залежності від клінічної картини, в кожному окремому випадку основну дозу слід вводити поступово. У пацієнтів з порушеною функцією печінки може виникнути необхідність в тщательному моніторингу її стану, а в тяжких випадках - у зниженні дози.

Для лікування ішемічної хвороби серця рекомендується приймати по 1 (дозування 20 мг) або по 2 (дозування 10 мг) таблетки препарату двічі на добу (40 мг / сутки).

Якщо необхідні більш високі дози препарату, їх слід підвищувати поступово до максимального дози - 60 мг / сутки.

Для лікування гіпертензії Нифедипін рекомендується приймати по 1 (дозування 20 мг) або по 2 (дозування 10 мг) таблетки двічі на день (40 мг / сутки).

При одночасному застосуванні препарату Нифедипін з інгібіторами CYP 3A4 або індукторами CYP 3A4 може виникнути необхідність в корекції дози ніфедипіна або в відмінність ніфедипіну.

Внаслідок вираженого антиишемического і антигіпертензивного ефекту препарату його слід скасувати поступово, особливо при застосуванні високих доз.

Таблетки слід проглативать, запиваючи невеликим кількістю рідини. Препарат застосовується незалежно від прийому їжі.

Рекомендується виключити споживання грейпфрутового соку під час прийому препарату.

Рекомендуемый інтервал між застосуванням таблеток - 12 годин (не менше 6 годин).

Побочные реакции

Побічні реакції подаються по системам органів.

З боку серцево-судинної системи: посилена серцебиття; тахікардія; в початок терапії у пацієнтів із стенокардією можливе збільшення частоти, тривалості приступу або збільшення тяжкості симптомів; випадки безсимптомної ішемії міокарда, загострення існуючої ішемії міокарда, порушення серцевої провідності, біль у гуді (стенокардія).

З боку системи крові та лімфатичної системи: зміни показників формул крові, тромбоцитопения, анемія, лейкопения, апластическая анемія; агранулоцітоз.

З боку нервової системи: головний біль, головокружіння, підвищена тупость, слабкість; парестезія, підвищена вираженість, порушення сну (безсоння, сонливость, нездужаний сон), порушення рівноваги, депресія; дрожь, розлад організму рухів, почуття небезпеки, дизестезия, мігрень, втрата свідомості.

З боку органів зору: часова засліпка при максимальній концентрації нифедипіну в сироватці крові, тимчасова ішемія ретику, надмірне слезотечение (лакримація); зменшення остроти зору, біль у глазах.

З боку органів слуху і внутрішнього уху: звон у всьому.

З боку дихальних шляхів, грудної клітки та середостіння: диспноэ; носовое кровотечение; інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель і заложенность носа; ангіоневротичний отек.

З боку желудочно-кишкового тракту: запор; діарея, тошнота, біль в животі, сухость в ротовій порожнині, метеоризм; рвота, гіпертрофія десен, відрыжка; стул чорного кольору, ішемія, порушення смаку, дисфагія, кишкова непрохідність, язва в кишці, недостатність гастроезофагеального сфинктера.

З боку почек та мочевиводящих шляхів: поліурія, нікторія; гематурія, дизурія.

З боку шкіри та підкожних тканин: роздратування, зуб, покраснение, еритема щек (покраснення обличчя);крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура; у випадках тривалого застосування ніфедипіна можлива гіперплазія десен, яка повністю проходить після відміни препарату; токсикодермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, фотосенсибілізація, алопеція.

З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний отек; зуд, крапивница, сыпь; анафілактичні / анафілактоїдні реакції.

З боку кістозно-м'язового аппарату та суглобової тканини: болі в спині, міалгія, отеки суставів; подагра, артралгія, артрит з наличием позитивних антіедерних антител; мышечные судороги.

З боку метаболізму та пищеводки: гіперглікемія (особливо у больних сахарним діабетом), збільшення масу тіла, безоар.

З боку судинної системи: отек стоп, лодижек або голеней, вазодилатація; артеріальна гіпотензія, симптоматична гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холестаз; токсико-алергічний гепатит, жовтяниця, транзиторне підвищення активності ферментів печінки.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія, процес є інвертованим, симптоми вимирають після припинення прийому ніфедипіну; эректильная дисфункція.

Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифічні болі.

Психічні розлади: депресія, параноідний синдром, тревога, зниження лібідо.

Передозировка

Симптоми: головна біль, перехресна форма, пролонгированная системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, пригнічення аритовіентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксия, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, який супроводжувався поперековою патологією легень, порушення свідомості до коми.

Лікування. Меры по надання неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больних необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівнях цукру та електролітів (калію, кальцію) у плазмі крові, суточной диурез і об'єм циркуляційної крові. Возможно введение препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективно, цілесообразним буде застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналин, для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбираються з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути за допомогою бета-симпатоміметиків.При замедленні серцевого ритму, який загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму. До додаткового введення рідини потрібно підійти дуже обережно, тому що при цьому підвищується небезпека перевантаження сердца.

Поскольку для нифедипина характерна висока ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликим обсягом розподілу, гемодіаліна неефективна, проте рекомендується проводити плазмаферез.

Применение в період беременности і годування груд'ю

Нифедипин протипоказаний для застосування в період вагітності до 20-ї недели.

Застосування ніфедипіну в період вагітності після 20-ї тижня вимагає ретельного індивідуального аналізу ризику використання і має розглядатися лише тоді, коли всі інші варіанти лікування неможливі або були неефективними.

Необхідно проводити досконале моніторинг артеріального тиску при призначенні нифедипіну з магнію сульфатом внутрішньовенно, оскільки існує вірогідність різкого зниження артеріального тиску, який може бути небезпечним для жінки та плоду.

Нифедипин проникає в грудне молоко. Оскільки немає даних про вплив ніфедипіну на немовлят, необхідно припинити годування груд'ю перед застосуванням ніфедипіну.

Дети

Препарат не застосовують дітям (до 18 років).

Особливі міри безпеки

З осторожностью призначають препарат при дуже низькому артеріальному тиску (важка артеріальна гіпотензія з показниками систолічного артеріального тиску нижче
90 мм рт. ст.), а також при вираженій слабості серцевої діяльності (декомпенсированной серцевої недостатності).

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Тяжких порушень мозкового кровообігу, вираженої серцевої недостатності, тяжкості аортальної стенози, цукрового діабету, порушень функцій печінки та почек. Нифедипін можна застосовувати лише в умовах постійного клінічного спостереження, виключаючи призначення високих доз препарату.

Паціентам пожилого возраста (старше 60 років) препарат дозируют з великою обережністю.

Особливості застосування

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а також больным с злокачественной гипотензией або гіповолемией (зменшення об'єму циркуляційної крові), оскільки розширення кровоносних судин може викликати значне зниження артеріального тиску.

При терапії коронарного ангіоспазму в постінфарктному періоді лікування Ніфедипіну потрібно починати приблизно через 3-4 тижні після інфаркту міокарда і лише за умови стабілізації коронарного кровообігу.

Грейпфрутовый сок пригнічує метаболізм ніфедипіну, що призводить до підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення гіпотензивного дії препарату. Применение нифедипина може привести до отримання помилкових результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ваніліл-миндальної кислоти в моч (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам з наявною сильною суттєвістю шлунково-кишкового тракту через можливе виникнення обструктивних симптомів. Очень рідко можуть виникнути безора, які можуть вимагати хірургічного втручання.

У окремих випадках були описані обструктивні симптоми при відсутності в анамнезі порушень із боку шлунково-кишкового тракту.

Нельзя застосовувати паціентам з подвздошно-кишковим резервуаром (ілеостомой після проктоколэктомии).

Використання препарату може привести до отримання ложноположительных результатів при рентгенологічному дослідженні з використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Пацієнти з порушеною функцією печінки потребують дбайливого моніторингу, а в тяжких випадках - у зниженні дози.

Ніфедипін метаболізується за допомогою системи цитохрома Р450 3А4, тому препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» або кліренс ніфедипіну.

К препаратам, які є слабкими або помірно інгібіторами системи цитохрома Р450 3А4 і можуть призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі, відносяться, наприклад:

• макролидні антибіотики (наприклад, еритроміцін);
• інгібітори анти-ВИЧ протеази (наприклад, ритонавір);
• азольні антимікотики (наприклад, кетоконазол);
• антидепрессанти нефазодон і флуоксетин;
• хинупристін / далфопристін;
• вальпроевая кислота;
• циметидин.

При одночасному застосуванні ніфедипіну з цими препаратами необхідно контролювати артеріальний тиск і, в разі необхідності, розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.

Відомі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням кальцію антагоністів, зокрема, ніфедипіну, та інверсируемыми біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують здатність останніх до запліднення. У разі, якщо попытки інпродукції in vitro виявилися неспроможними, при відсутності інших пояснень, антагоністи кальцію, наприклад, ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Препарат не слід застосовувати, якщо є вірогідність зв'язків між попереднім застосуванням нифедипіну та ішемічної хвороби. У пацієнтів із стенокардією приступи можуть виникати частіше, а їх тривалість і інтенсивність можуть збільшуватися, особливо в початковій стадії лікування.

Лікарські засоби з діючою речовиною ніфедипін не застосовують пацієнток з гострим приступом стенокардії.

Применение нифедипина больным сахарным діабетом може вимагати корекції лікувань.

Способность впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

При застосуванні препарату не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, бета-блокаторів, диуретичних засобів, нітрогліцерину та ізосорбіду пролонгірованного дії необхідно враховувати можливість синергічного дії ніфедипіну.

Дигоксин

Ніфедипін може підвищувати концентрацію дигоксина в плазмі крові. Потрібно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові та регулювати дозування в початок лікування нифедипіном при підвищенні дози та припинення лікування нифедипіном.

Сульфат магнія

Нифедипін може посилити токсичну дію сульфату магнію, що призводить до нейромішкової блокади. Одночасне застосування ніфедипіну та сульфату магнії є небезпечним і може загрожувати життю пацієнта, тому застосування цих препаратів разом не рекомендується.

Циметидин

Одночасне застосування ніфедипіну і циметидина може привести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення гіпотензивного ефекту ніфедипіну. Циметидин піддав активності цитохромного ізофермента СYP3A4. Пацієнтам, які вже приймають циметидин, ніфедипін слід застосовувати з обережністю і поступовим збільшенням дози.

Хинупристін, далфопристін можуть збільшувати плазменний рівень ніфедипіну.

Фенитоин, карбамазепін

Применение нифедипина може привести до збільшення концентрації карбамазепіна і фенітоіну в плазмі крові.Пацієнтам, які вже приймають нифедипін і фенітоін або карбамазепін одночасно, необхідно знаходитись під постійним спостереженням лікаря. У разі появи ознак токсичності або збільшення концентрації карбамазепіна і фенітоїну в плазмі крові слід зменшити дозу цих препаратів.

Хінідін

Нифедипин може викликати зменшення концентрації хінідина в сироватці крові, тоді як хінідин може підвищувати чутливість пацієнта до дії ніфедипіну. Якщо паціенту, який вже приймає хіндін, почали лікувати ніфедипіном, слід звернути увагу на побічні ефекти ніфедипіну. Необхідно контролювати рівень хінідина в сироватці крові перед початком лікування та при припиненні лікуванню ніфедипіном; також слід регулювати дозу хинідина.

Теофиллин

При одночасному застосуванні ніфедипіну і теофіліну концентрація останнього в плазмі крові може підвищуватися, знижуватися або залишатися без змін. Рекомендується контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та, у разі необхідності, регулювати його дозу.

Рифампицин

Одновременное застосування рифампицина і нифедипина може супроводжуватися зниженням концентрації ніфедипіну в плазмі крові та, як слід, зменшення його терапевтичного ефекту. У разі виникнення приступів стенокардії або підвищеного артеріального тиску при одночасному застосуванні ніфедипіну і рифампіціна дозування ніфедипіну слід збільшити.

Дилтиазем ослабляє розчинення ніфедипіну, що може обумовлювати зниження дози.

Винкристин

При одновременному прийомі винкрітина спостерігається ослаблення виведення вінкрітіна.

Цефалоспорин

При одночасному застосуванні ніфедипіну і цефалоспорину відбувається збільшення рівня цефалоспорину в плазмі.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одночасне застосування ніфедипіну та ітраконазола (а також з іншими азольними протигрибковими засобами, еритроміціном і кларитроміціном, які пригнічують дію цитохромного ізофермента CYP3A4) може привести до підвищення концентрації нифедипіну в плазмі крові та посилення його дії. При появі побічних ефектів ніфедипіна необхідно зменшити його дозу (якщо це можливо) або припинити застосування протигрибкових засобів.

Циклоспорин, ритонавир або саквінавір

Концентрація ніфедипіну у сироватці крові та його дія може також посилюватися при одночасному застосуванні ніфедипіну, циклоспорину, ритонавір або саквінавір (ці препарати уповільнюють дію цитохромного изофермент CYP3A4). При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу.

такролімус

У пацієнтів з трансплантатом печінки, які одночасно отримували такролімус і ніфедипін, спостерігалося підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові (такролімус метаболізується за допомогою цитохрому CYP3A4). Значимість і клінічні наслідки цієї взаємодії не досліджувалася.

фентаніл

У пацієнтів, які застосовують ніфедипін, фентаніл може викликати артеріальну гіпотензію. Принаймні за 36 годин до проведення планової операції із застосуванням фентанілового наркозу необхідно припинити застосування ніфедипіну.

Антикоагулянти начебто кумарин

У пацієнтів, які приймають антикоагулянти начебто кумарину, спостерігалося збільшення протромбінового часу після введення ніфедипіну. Значимість цієї взаємодії не була повністю досліджена.

метахоліном

Ніфедипін може змінювати відповідну реакцію бронхів на метахоліном. Лікування ніфедипіном слід припинити до проведення неспецифічного бронхопровокаціонний тесту з метахолином (по можливості).

Досвід застосування кальцієвого антагоніста німодипіну свідчить, що для ніфедипіну не виключені такі взаємодії: карбамазепін, фенобарбітал - зниження плазмових рівнів ніфедипіну; при одночасному прийомі макролідів (зокрема еритроміцину), флуоксетину, нефазодону, вальпроєвоїкислоти - зростання плазмових рівнів ніфедипіну.

Игибиторами АНТИ-ВІЛ протеази

Клінічні дослідження вивчення потенціалу взаємодії між ніфедипіном і деякими інгібіторами ВІЛ-протеази (наприклад ритонавіром) не проводилися. Препарати цього класу, як відомо, інгібують систему цитохрому Р450 3А4. Крім того, дані препарати пригнічує в пробірці опосередкованого цитохром Р450 3А4 метаболізм ніфедипін. При одночасному застосуванні з ніфедипіном не можна виключити суттєве збільшення його плазмову концентрацію через зниження метаболізму першого проходження та зниження виведення з організму.

азольні антімікотікі

Дослідження взаємодії між ніфедипіном і деякий протигрибкові препарати азольними групи (наприклад кетоконазол) ще не проводився. Препарати цього класу інгібують систему цитохрому Р450 3А4. При пероральному застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити суттєве збільшення його системну біодоступність через зниження метаболізму першого проходження.

антигіпертензивні препарати

Одночасне застосування ніфедипіну і інший антигіпертензивні препарати, наведене нижче, може призвести до збільшення антигіпертензивного ефект:

• діуретики;
• β-адреноблокатори (також можливе виникнення серцевого нападу в окремих випадках);
• інгібітори АПФ;
• антагоністи ангіотензинових рецепторів;
• інші антагоністи кальцію;
• α-адреноблокатори;
• інгібітори фосфодіестерази-5;
• a-метилдофа.

грейпфрутовий сік

Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію ніфедипіну у сироватці крові та посилювати його гіпотензивний ефект і частоту вазодилататорного побічних ефектів.

Інші види взаємодії

Застосування ніфедипіну може призвести до отримання ложноповишенних результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ваніліл-мигдальної кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика. Селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити і клітини гладкої мускулатури судин. Надає антиангінальний і антигіпертензивний ефекти. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні і периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск і незначно - скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Чи не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок в коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіну може відзначатися минуща рефлекторна тахікардією і збільшення серцевого викиду, що не компенсує вазодилатація, викликаний препарат.Ніфедипін підсилює виведення з організму натрію і води. При синдромі Рейно препарат може запобігати або зменшувати спазм судин кінцівок.

Фармакокінетика. При прийомі всередину ніфедипін швидко і майже повністю (понад 90%) абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - близько 50%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому. Період напіввиведення -
2-5 годин. Виводиться в основному з сечею у вигляді неактивних метаболітів . Час настання клінічного ефекту: 20 хв - при пероральному прийомі, 5 хв - при сублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту - 4-6 ч.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, жовтого кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На виході при розгляді під лупой видно ядро, оточене одним сплошним шаром.

Термін придатності

3 роки.

Условия хранения

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Хранить в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток в блисере; по 5 блистеров в пачке з картону.

Категория отпуска

По рецепту.