Ротарітміл 200 мг таблетки №30 *

Ротарітміл (ROTARITMIL) інструкція із застосування

склад

діюча речовина: аміодарону гідрохлорид; 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 200 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, повідон (К90), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний.

Лікарська форма

Таблетки.

фармакологічна група

Кардіологічні препарати. Антиаритмічні препарати III класу. Код АТС С01B D01.

показання

• Тахіаритмії, пов'язані з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта;
• тріпотіння і фібриляція шлуночків, коли неможливе застосування інших лікарських засобів;
• всі види пароксизмальної тахікардії, включаючи суправентрикулярной, вузлову і шлуночкова тахікардії, фібриляції передсердь, коли інші препарати не можна застосовувати.
• Таблетовану форму препарату застосовують тільки для лікування важких порушень ритму, які становлять небезпеку для життя хворого і резистентні до інших медикаментів або якщо інші препарати протипоказані.

Лікування слід починати і контролювати тільки в умовах стаціонару або під наглядом фахівця.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату та йоду
• синусова брадикардія, синоатріальна блокада, за винятком випадків, коли підключені штучний водій ритму (небезпека зупинки синусового вузла);
• блокада II-III ступеня і блокада ніжок пучка Гіса (при відсутності кардіостимулятора);
• вроджене або придбане подовження інтервалу QT;
• тяжка серцева недостатність
• виражена артеріальна гіпотензія, колапс, шок
• одночасний прийом з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT і викликати розвиток пароксизмальних тахікардій, включаючи поліморфну шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsade de pointes)
• интерстициальное захворювання легенів,
• одночасний прийом інгібіторів МАО;
• дисфункція щитовидної залози (гіпо- і гіпертиреоз)
• гіпокаліємія, гіпомагніємія;
• період вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід приймати тільки за призначенням лікаря!

Ротарітміл приймають всередину до їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослі.

Доза насичення.

Лікування зазвичай починають з 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом тижня, зменшуючи дозу до 200 мг 2 рази на добу протягом наступного тижня.

Підтримуюча доза.

Слід застосовувати мінімальні ефективні дози в залежності від реакції пацієнта на застосування препарату. Після періоду насичення дозу можна зменшити до 200 мг або 100 мг на добу. Зрідка пацієнт може зажадати більш високою підтримуючої дози. Підтримуючу дозу слід регулярно переглядати, особливо якщо вона перевищує 200 мг на добу.

Занадто високі дози при підтримуючої терапії можуть викликати побічні ефекти, які, як вважається, пов'язані з високими рівнями аміодарону та його метаболітів в тканинах організму.

Оскільки Ротарітміл має дуже тривалий період напіввиведення, його можна приймати через день (200 мг можна приймати через день, а 100 мг рекомендується приймати щодня). Можна робити перерви в прийомі препарату 2 дні на тиждень. Режим прийому препарату визначають індивідуально.

Пацієнти похилого віку.

Як і для всіх пацієнтів, дуже важливо застосовувати мінімальні ефективні дози. Пацієнти похилого віку можуть виявляти підвищену чутливість до дії Ротарітмілу навіть при призначенні звичайних доз препарату. Особливу увагу слід приділити моніторингу функції щитовидної залози.

побічні реакції

Побічні реакції, наведені нижче, класифікована за органами і системами та частотою виникнення: дуже часто (≥ 10%); часто (≥ 1% і <10%); нечасто (≥ 0,1% та <1%); рідко (≥ 0,01% та <0,1%); дуже рідко (<0,01%).

З боку серцево-судинної системи:

часто: брадикардія (в основному середньої тяжкості і дозозалежні) нечасто - розвиток або посилення аритмій, іноді до зупинки серця; порушення провідності (синоатріальна блокада, AV-блокада різного ступеня). В основному ці побічні реакції можуть виникнути при одночасному застосуванні з препаратами, які подовжують період реполяризації шлуночків серця або при порушеннях електролітного балансу;
дуже рідко виражена брадикардія та, у виняткових випадках, зупинка синусового вузла, яка вимагає відміни лікування, особливо у людей похилого віку та / або у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла; васкуліт.

З боку органів зору:

Дуже часто мікровідкладення в епітелії рогівки, зазвичай в ділянці під зіницею, що складаються з складних жирових нашарувань, зникають після відміни препарату і не потребують припинення лікування. Іноді вони можуть викликати порушення зору у вигляді появи кольорового ореолу або нечіткості контурів при яскравому освітленні;
дуже рідко неврит / невропатія зорового нерва, тому при появі нечіткості зору або зниження гостроти зору на тлі прийому аміодарону рекомендується провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію, і в разі виявлення невриту зорового нерва припинити прийом препарату.

З боку травної системи:

дуже часто: нудота, блювання, зниження апетиту, притуплення або втрата смакових відчуттів, відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, особливо на початку лікування, зникає після зниження дози.
Кров і лімфатична система:

Дуже рідко гемолітична анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія
у пацієнтів, що приймали аміодарон, спостерігалися випадки розвитку гранульом кісткового мозку. Клінічне значення цього невідоме.

Гепатобіліарні порушення:

Дуже часто ізольоване підвищення активності трансаміназ в сироватці крові на початку лікування, звичайно помірне (в 1,5-3 рази вище норми). Нормалізація цих показників відбувається при зниженні дози або навіть спонтанно;
часто: гострі порушення функції печінки (включаючи печінкову недостатність), іноді летальні, з високим рівнем трансаміназ в сироватці крові і / або жовтяницею. При значному підвищенні рівня трансаміназ лікування слід припинити. В процесі лікування аміодароном рекомендується періодичний контроль функції печінки
дуже рідко хронічні захворювання печінки (псевдоалкогольний гепатити, цироз), іноді з летальним результатом.

З боку дихальної системи:

Часто: токсичний вплив на легеневу тканину, іноді фатальний (гіперсенситивний пневмоніт, альвеолярний / інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт, пов'язаний з пневмонією). Легеневі порушення, в основному оборотні при ранній відміні препарату. Клінічні симптоми зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів, а потім відбувається більш повільне відновлення рентгенологічної картини і функції легень (протягом кількох місяців). Тому в таких випадках потрібно розглянути необхідність відміни аміодарону і доцільність призначення ГКС;
дуже рідко бронхоспазм у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, перш за все у хворих на бронхіальну астму; гострий респіраторний дистрес-синдром, іноді з летальним результатом, найчастіше безпосередньо після операції (можливо, після взаємодії з високими дозами кисню).

Повідомлялося про випадки легеневої кровотечі (точна частота невідома).

Ендокринні порушення:

часто: гипотиреоидизмом, гіпертиреоїдизм, іноді з летальним результатом;
дуже рідко синдром неадекватної секреції АДГ (SIADH).

З боку шкірних покривів:

дуже часто фотосенсибілізація;
часто: сіра або блакитна пігментація відкритих ділянок шкіри, особливо особи, у випадках тривалого лікування високими дозами препарату після припинення лікування ця пігментація повільно зникає (протягом 10-12 місяців)
дуже рідко еритема під час радіотерапії; висипання, зазвичай неспецифічні; ексфоліативнийдерматит алопеція
кропив'янка (частота невідома).

З боку нервової системи:

часто: тремор або інші екстрапірамідні симптоми, порушення сну, зокрема нічний марення;
нечасто сенсомоторная, моторна і змішана периферична невропатія і / або міопатія, звичайно оборотні після відміни препарату
дуже рідко мозочкові атаксія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина головного мозку), головний біль, запаморочення.

Імунна система:

ангіоневротичнийнабряк (було кілька повідомлень, точна частота невідома).

Репродуктивна система:

дуже рідко епідидиміти, орхіт, імпотенція.

Передозування

При появі ознак передозування, як правило, досить зменшити дозу препарату або тимчасово припинити його прийом.

У разі одночасного прийому великої дози препарату можуть відзначатися порушення функції печінки, синусова брадикардія, зупинка серця, напади шлуночкової тахікардії, пароксизмальній тахікардії типу "пірует". Можливо уповільнення AV-провідності, погіршення наявної серцевої недостатності.

Лікування: промивання шлунка та прийом активованого вугілля в разі, якщо препарат був прийнятий нещодавно.Специфічного антидоту не існує. Аміодарон і його метаболіти видаляються в ході діалізу. В інших випадках лікування симптоматичне. При розвитку брадикардії можливе призначення бета-блокаторів або встановлення кардіостимулятора, при тахікардії типу «пірует» - введення солей магнію або кардиостимуляция.

З огляду на фармакокінетичний профіль аміодарону, рекомендується контролювати стан пацієнта (особливо серцеву дяльність) протягом тривалого часу.

Аміодарон і його метаболіти виводяться при гемодіалізі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

У період вагітності Ротарітміл призначають тільки у виняткових випадках і за життєвими показаннями, оскільки препарат впливає на щитовидну залозу плоду.

При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід припинити грудне вигодовування.

діти

Для дітей (у віці до 18 років) ефективність і безпеку застосування Ротарітмілу не встановлені.

Особливі заходи безпеки

Пацієнтам з порушеннями толерантності до вуглеводів, такими як вроджена галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, лактазная недостатність, протипоказано його застосування через вміст у препараті лактози.

Аміодарон може викликати серйозні побічні реакції з боку органів зору, серця, легенів, печінки, щитовидної залози, шкіри, периферичної нервової системи. Оскільки виникнення цих реакцій може бути відстрочено в часі, стан пацієнтів при тривалому лікуванні слід ретельно контролювати. Також з огляду на, що небажані прояви залежать від дози, при підтримуючої терапії слід застосовувати мінімальні ефективні дози.

Перед хірургічною операцією необхідно обов'язково попередити анестезіолога, що пацієнт отримував / отримує аміодарон (загроза респіраторного дистрес-синдрому).

Для запобігання небажаних ефектів необхідно ретельно призначати супутню терапію, враховуючи клінічно значущі взаємодії аміодарону.

особливості застосування

Слід застосовувати з обережністю особам літнього віку, пацієнтам, які отримують серцеві глікозиди, через ризик розвитку важкої брадикардії, важких порушень провідності з можливим виникненням идиовентрикулярного ритму, особливо при застосуванні високих доз. При виникненні таких станів лікування Ротарітмілом необхідно припинити, можуть бути застосовані бета-адреноміметики або глюкагон, при необхідності - кардиостимуляция.

Через тривалий період напіввиведення аміодарону, якщо брадикардія є тяжкою, потрібно розглянути доцільність підключення штучного водія ритму.

Застосування таблетованої форми аміодарону не протипоказано при латентній або кричущих серцевої недостатності, проте слід проявляти обережність, оскільки існуюча серцева недостатність може посилитися. У таких випадках Ротарітміл потрібно застосовувати в комплексі з відповідними препаратами.

На тлі лікування аміодароном можливі зміни ЕКГ: подовження інтервалу QT (в зв'язку з пролонгацією реполяризації), поява зубця U, деформація зубця Т. Ці зміни не є проявом токсичності препарату.

У пацієнтів літнього віку можливе значне зменшення частоти серцевих скорочень.

Лікування препаратом необхідно припинити в разі виникнення AV-блокади II або III ступеня, синоатріальна блокада або біфасцикулярної блокади.

Аміодарон виявляє низький проарітміческій ефект, який проявляється в основному при застосуванні з препаратами, які подовжують період реполяризації шлуночків або при порушеннях електролітного балансу (особливо при гіпокаліємії). Порушення електролітного балансу бажано скорегувати до початку лікування Ротарітмілом. Повідомлялося про виникнення нових аритмій або про посилення вже існуючих аритмій, іноді летальних.

Перед початком лікування кожному пацієнту необхідно провести ЕКГ, визначити рівень калію в плазмі крові.Моніторинг ЕКГ рекомендується проводити і під час лікування.

Аміодарон може викликати поріг дефібриляції та / або поріг електрокардіостимуляції у пацієнтів з імплантованими кардіовертерами-дефібрилятором або кардіостимуляторами, що може негативно вплинути на ефективність пристрою. Рекомендовано проводити регулярні тести для забезпечення належного функціонування обладнання після початку лікування або зміни дозування.

Аміодарон може викликати порушення функції щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз), особливо у пацієнтів з її дисфункцією в анамнезі (в т.ч. в сімейному), у пацієнтів похилого віку. Тому до початку лікування, під час лікування (кожні 6 місяців) і протягом кількох місяців після завершення лікування необхідно проводити ретельний клінічний і лабораторний контроль функції щитовидної залози.

При підозрі на дисфункцію щитовидної залози слід вимірювати рівень ТТГ в сироватці крові.

У ситуаціях, що загрожують життю, при виникненні гіпотиреозу лікування аміодароном може бути продовжений в поєднанні з левотироксином, дози якого коригуються відповідно до рівнів гормонів щитовидної залози.Еутиреоїдний стан, як правило, відновлюється через 3 місяці після припинення лікування аміодароном.

Гіпертиреоз може виникнути в ході лікування аміодароном або через кілька місяців після його припинення.Повідомлялося про випадки летального перебігу гіпертиреозу, тому при його виникненні аміодарон потрібно скасувати. Клінічне відновлення завічай відбувається протягом декількох місяців.

У випадках важкої тиреоїдної гіперактивності необхідно розглянути доцільність застосування антитиреоїдних препаратів, можливо, в поєднанні з кортикостероїдами.

Ротарітміл містить йод, тому він може впливати на результати тестів накопичення радіоактивного йоду в щитовидній залозі, але не впливає на рівень гормонів ТЗ, Т4, ТТГ.

У разі погіршення чіткості зору або зниження гостроти зору слід негайно провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи обстеження очного дна. Необхідно припинити прийом аміодарону у випадку появи нейропатії і / або невриту зорового нерва, викликаних аміодароном, оскільки існує ризик їх прогресування до повної сліпоти. Надалі рекомендується щорічне офтальмологічне обстеження таких пацієнтів.

Прийом аміодарону може викликати різні реакції з боку печінки, включаючи цироз, гепатит, жовтяницю і важку гепатоцеллюлярную недостатність, іноді з летальним результатом (в основному при тривалій терапії, особливо після введення аміодарону в перші 24 години). Тому до початку лікування, під час лікування Ротарітмілом рекомендується регулярно (кожні 6 місяців) перевіряти функцію печінки (активність трансаміназ) для раннього виявлення її ураження. При значному підвищенні рівня трансаміназ лікування слід припинити.

На початку лікування можливо ізольоване підвищення активності трансаміназ в сироватці крові, зазвичай помірне (в 1,5-3 рази вище норми). Нормалізація цих показників відбувається при зниженні дози або навіть спонтанно.

Повідомлялося про хронічні захворювання печінки при лікуванні препаратом більше 6 місяців (псевдоалкогольний гепатити, цироз). Клінічні симптоми та лабораторні зміни можуть бути мінімальними (можлива гепатомегалія, рівень трансаміназ, підвищений в 1,5-5 разів у порівнянні з нормальним). Тому в ході лікування рекомендується регулярний контроль функції печінки. Клінічні та лабораторні аномалії зазвичай зменшуються після відміни препарату, однак повідомлялося рідко про летальний результат.

Не бажано вживати алкоголь під час лікування Ротарітмілом, хоча повідомлень про потенціювання негативного впливу на печінку не було.

Аміодарон може спричинити появу периферичної сенсомоторної нейропатії і / або міопатії при тривалому застосуванні, зазвичай оборотних після відміни препарату. Однак відновлення може бути неповним, дуже повільним і виявлятися лише через кілька місяців після відміни препарату.

Виникнення задишки і непродуктивного кашлю може бути пов'язано з проявом токсичної дії аміодарону на респіраторну систему (гіперчутливий пневмоніт, альвеолярний / інтерстиціальний пневмоніт або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з пневмонією).

Хворим, у яких розвивається задишка або продуктивний кашель, як ізольовано, так і з погіршенням загального стану (втома, зменшення маси тіла, підвищення температури), слід провести рентгенографію грудної клітини і, в разі необхідності, скасувати препарат.

Такі випадки пневмопатії можуть призвести до фіброзу легенів, однак вони в основному оборотні при ранній відміні аміодарону як при застосуванні кортикостероїдів, так і без них. Клінічні симптоми зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів, а потім відбувається більш повільне відновлення рентгенологічної картини і функції легень (протягом кількох місяців).

В окремих випадках може спостерігатися плеврит, пов'язаний з інтерстиціальної пневмонією.

У хворих з важкими респіраторними порушеннями і особливо у хворих на астму в окремих випадках може виникати бронхоспазм.

У деяких випадках у хворих, які отримували аміодарон, спостерігався гострий дистрес-синдром безпосередньо після операцій (можлива несумісність з високою концентрацією кисню). При використанні штучної вентиляції легенів рекомендується ретельне спостереження за такими хворими.

Не рекомендується застосовувати Ротарітміл з бета-блокаторами (крім соталолу та есмололу), деякими блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, ін'єкційна форма дилтіазему), проносними, які стимулюють моторику кишечника і можуть викликати гіпокаліємію. Також при одночасному застосуванні з Ротарітмілом флекаинида необхідно, враховуючи підвищення плазмового рівня останнього, відповідно зменшувати дозу флекаинида і ретельно моніторити стан пацієнта.

Під час лікування аміодароном не рекомендується вживати грейпфрутовий сік через ризик підвищення концентрації аміодарону в крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В період лікування Ротарітмілом рекомендується утриматися від керування автомобілем та потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказані комбінації з препаратами, здатними викликати поліморфну шлуночкової тахікардії типу "пірует" (torsade de pointes) (при їх поєднанні з аміодароном збільшується ризик розвитку потенційно летальною шлуночкової тахікардії типу "пірует"):

• антиаритмічні засоби: класу 1А (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, прокаїнамід), класу III (дофетиліду, ібутилід, бретілія тозилат), соталол;
• інші (непротіарітмічні) препарати, такі як бепридил; вінкамін; деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензаміди (амісульприд, сультопридом, сульпрід, тіаприд, вераліпрід), бутирофенонів (дроперидол, галоперидол), сертіндол, пімозид; трициклічніантидепресанти; цизаприд; макролідні антибіотики (еритроміцин при внутрішньовенному введенні, спіраміцин) азолов; протималярійні засоби (хінін, хлорохін, мефлохин, галофантрин, лумефантрін) пентамидин при парентеральному введенні; дифеманіл метілсульфат; мізоластин; астемізол; терфенадин; фторхінолони (зокрема моксифлоксацин).

нерекомендовані комбінації

з бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, що уповільнюють ЧСС (верапаміл, дилтіазем), оскільки існує ризик розвитку порушень автоматизму (вираженої брадикардії) і провідності
з проносними, які стимулюють перистальтику кишечника засобами, які можуть викликати гіпокаліємію, що збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует". У комбінації з аміодароном слід застосовувати проносні засоби інших груп.

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні

З препаратами, здатними викликати гіпокаліємію: діуретики, що спричиняють гіпокаліємію (для монотерапії або в комбінації), амфотерицин В (в), системні глюкокортикостероїди, тетракозактид. Збільшення ризику розвитку шлуночкових порушень ритму, особливо шлуночкової тахікардії типу "пірует" (гіпокаліємія є фактором). Необхідний контроль за рівнем електролітів у крові, в разі необхідності - корекція гіпокаліємії і постійне клінічне і електрокардіографічне спостереження за пацієнтом. У разі розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует" не слід застосовувати антиаритмічні засоби (слід почати шлуночкової кардиостимуляцию, можливе введення солей магнію).
З прокаїнамідом: аміодарон може підвищувати концентрацію прокаїнаміду і його метаболіти N-ацетілпрокаінаміду в плазмі може підвищувати ризик розвитку побічних ефектів прокаїнаміду.
З антикоагулянтами непрямої дії: при комбінації варфарину з аміодароном можливо посилення дії непрямих антикоагулянтів, що збільшує ризик розвитку кровотеч. Слід частіше контролювати протромбіновий час (MHС) і здійснювати корекцію доз антикоагулянту як під час лікування аміодароном, так і після його відміни.
З серцевими глікозидами (препаратами наперстянки): можливість виникнення порушень автоматизму (виражена брадикардія) і передсердно-шлуночкової провідності. Крім того, при застосуванні комбінації дигоксину з аміодароном можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (через зниження його кліренсу). Тому при поєднанні дигоксину з аміодароном необхідно визначати концентрацію дигоксину в крові і контролювати можливі клінічні і електрокардіографічні прояви інтоксикації глікозидами наперстянки. Може виникнути необхідність зменшення доз дигоксину.
З есмололом: порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних реакцій симпатичної нервової системи). Необхідний клінічний і ЕКГ-контроль.
З фенітоїном і, відповідно, з фосфенітоїн: при поєднанні фенітоїну з аміодароном можливий розвиток передозування фенітоїну, що може призводити до появи неврологічних симптомів. Необхідний клінічний моніторинг і, при появі перших ознак передозування, зниження дози фенітоїну, бажано визначення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
З флекаїнідом: аміодарон підвищує концентрацію флекаинида в плазмі, в зв'язку з чим необхідна корекція доз флекаинида.
З препаратами, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450 ЗА4: можливе підвищення концентрацій даних препаратів в плазмі, що може призвести до збільшення їх токсичності та / або посилення фармакодинамічних ефектів і може потребувати зниження їх доз:
циклоспорин - можливе посилення нефротоксичної дії циклоспорину. Необхідно визначення концентрації циклоспорину в крові, контроль функції нирок і корекція схеми лікування циклоспорином в період лікування аміодароном і після відміни препарату

Фентаніл - комбінація з аміодароном може посилити фармакодинамічніефекти фентанілу і підвищити ризик розвитку його токсичних ефектів.

Інші препарати, які метаболізуються за допомогою CYP ЗА4: лідокаїн - ризик розвитку синусової брадикардії і неврологічних симптомів), такролімус (ризик нефротоксичності), силденафіл (ризик посилення побічних ефектів силденафілу), мідазолам (ризик розвитку психомоторних ефектів), триазолам, дигідроерготамін, ерготамін, симвастатин та інші статини, які метаболізуються за допомогою CYP ЗА4 (збільшення ризику м'язової токсичності, рабдоміолізу, в зв'язку з чим доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу, при її неефективності слід перевести хворого на прийом іншого статини, не метаболізується за допомогою CYP ЗА4).

З орлистатом: ризик зниження концентрації аміодарону і його активного метаболіту в плазмі крові. Слід проводити клінічний та, в разі необхідності, ЕКГ-контроль.
З клонідином, гуанфацином, інгібіторами холінестерази (донепезил, галантамін, ривастигмін, такрин, амбенонію хлорид, пиридостигмина бромід, неостигміну бромід), пілокарпіном: ризик розвитку надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).
З циметидином, грейпфрутовим соком: уповільнення метаболізму аміодарону і підвищення його концентрації в плазмі, можливе посилення фармакодинамических і побічних ефектів аміодарону.
З препаратами для інгаляційного наркозу: існує можливість розвитку таких важких ускладнень у пацієнтів, що приймають аміодарон, при введенні їм загального наркозу: брадикардія (резистентна до введення атропіну), артеріальна гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду. Спостерігалися поодинокі випадки тяжких ускладнень з боку дихальної системи.
З радіоактивним йодом: аміодарон може порушувати поглинання радіоактивного йоду, може спотворювати результати радіоізотопного дослідження щитовидної залози.
З рифампіцином: при спільному застосуванні з аміодароном він може знижувати концентрації аміодарону і дезетиламіодарону в плазмі.
З препаратами звіробою: теоретично можливе зниження концентрації аміодарону в плазмі та зменшення його ефекту (клінічні дані відсутні).
З інгібіторами ВІЛ (в тому числі індинавіром): при одночасному застосуванні з аміодароном може підвищуватися концентрація аміодарону в крові.
З клопідогрелем: можливе зниження ефективності клопідогрелю.
З декстрометорфаном: теоретично аміодарон може підвищувати концентрацію декстро-меторфану в плазмі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ротарітміл є основним представником класу III антиаритмічнихпрепаратів (клас інгібіторів реполяризації), здійснює антіангіальній, коронаророзшірюючій, альфа- і бета-адреноблокуючими ефект.

Механізм дії аміодарону обумовлений блокадою іонних каналів клітинних мембран кардіоміоцитів (головним чином, калієвих, дуже незначно - кальцієвих і натрієвих), зменшенням автоматизму синусового вузла, а також неконкурентним пригніченням α- і β-адренергічної активності.

Антиаритмічна дія аміодарону пов'язана з його здатністю істотно подовжувати потенціал дії (фазу 3) і, таким чином, збільшувати тривалість рефрактерних періодів і зменшувати збудливість міокарда передсердь і шлуночків, збільшувати тривалість рефрактерних періодів в додаткових пучках предсердно-желудочкового проведення, AV-вузла призводить до зниження автоматизму синусового вузла, уповільнення проведення імпульсу по всіх ділянках провідної системи серця (уповільнює синоатріальну, предсердную і AV-провід ність), зниження збудливості. При цьому відсутні зміни провідності шлуночків.

Антиангінальну дія препарату зумовлена зменшенням потреби міокарда в кисні (за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень ЧСС і помірного зниження периферичного опору) і збільшенням коронарного кровотоку за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру коронарних артерій. Підтримує серцевий викид, знижуючи тиск в аорті і периферичний судинний опір.

Препарат трохи знижує периферичний судинний опір і системний артеріальний тиск; не провадить істотного впливу на скоротність міокарда. Відсутність негативного інотропного ефекту дозволяє застосовувати Ротарітміл при серцевій недостатності.

За своєю структурою аміодарон подібний тиреоїдних гормонів, тому препарат впливає на обмін тиреоїдних гормонів: інгібує перетворення ТЗ на Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназа) і блокування захоплення цих гормонів кардіоцітами і гепатоцитами, що призводить до послаблення стимулюючого впливу тиреоїдних гормонів на міокард.

Фармакокінетика. Фармакокінетика відрізняється значними індивідуальними варіаціями.

Після прийому всередину аміодарон повільно всмоктується, біодоступність варіює в межах 30-80% (в середньому близько 50%). Після одноразового прийому максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-7 ч. Проте терапевтична дія зазвичай розвивається через тиждень після початку прийому препарату (від декількох днів до двох тижнів). Аміодарону властивий досить великий і варіюючи обсяг розподілу в зв'язку з великим накопиченням в різних тканинах (жирова тканина, інтенсивно перфузованої органи, такі як печінка, легені та селезінка). Виведення починається через кілька днів, стабільна концентрація в плазмі крові досягається протягом одного або декількох місяців. Аміодарон метаболізується в печінці. Його основний метаболіт - дезетиламіодарон - фармакологічно активний і може посилювати протиаритмічний ефект основного з'єднання.Аміодарону властивий тривалий період напіввиведення зі значною індивідуальною варіабельністю (тому при виборі дози, наприклад її збільшення або зменшення, слід пам'ятати, що повинен пройти як мінімум 1 місяць для стабілізації нової концентрації аміодарону в плазмі). Аміодарон в основному виводиться з жовчю і калом.Екскреція з сечею незначна, що дає можливість призначати препарат в звичайних дозах хворим з нирковою недостатністю. Аміодарон і його метаболіти виводяться в ході гемодіалізу.

З урахуванням особливостей фармакокінетики для отримання терапевтичного ефекту слід застосовувати початкову насичують дозу з метою забезпечення накопичення препарату в тканинах. Наявність кумулятивного ефекту забезпечує тривалість дії протягом 10-45 днів після припинення лікування.

Кожна доза аміодарону (200 мг) містить 75 мг йоду. Частина йоду вивільняється з препарату та виявляється в сечі у вигляді йодиду (6 мг за 24 години при добовій дозі аміодарону 200 мг). Значна частина йоду, залишається в складі препарату виводиться з калом після проходження через печінку, проте при тривалому прийомі аміодарону концентрації йоду можуть досягати 60-80% від концентрації аміодарону.

Основні фізико-хімічні властивості

круглі таблетки білого кольору з дозволом рисою.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток в блістері. По 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.