Бісопролол-Астрафарм 10 мг таблетки №20

Бісопролол (BISOPROLOL) інструкція із застосування

склад:

діюча речовина: bisoprolol; 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; натріюкроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бісопролол - високоселективний β1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабилизирующих властивостей. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень і серцевого викиду і зниження артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами ендокринної системи.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин, що забезпечує 24-годинну ефективність після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому всередину бісопролол добре адсорбується з травного тракту. Біодоступність становить близько 90% після перорального застосування і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові лінійні в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години.

Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.

Метаболізм і виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться нирками, 50% виводиться нирками в незміненому вигляді.Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 грає тільки незначну роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л / год.Період напіввиведення становить 10-12 годин.

Клінічні характеристики

показання

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, в разі необхідності - серцевими глікозидами.

Протипоказання

• Гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає инотропной терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легенів;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз;
• підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінації, які не рекомендується застосовувати

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) можуть підсилювати ефект щодо атріовентрикулярноїпровідності і посилювати негативний інотропний ефект.

всі свідчення

Антагоністи кальцію (групи верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему) негативно впливають на скоротливу функцію міокарда і атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу у пацієнтів, що приймають β-блокатори, може привести до вираженої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.

Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин) можуть погіршити перебіг серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує скасування блокаторів β-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетне гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливо потенціювання ефекту щодо атріовентрикулярноїпровідності і посилення негативного інотропного ефекту.

Всі свідчення.

Антагоністи кальцію типу дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін) можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон): можливо потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.

β-блокатори місцевої дії (наприклад, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми) можуть посилювати системні ефекти бісопрололу.

Парасимпатоміметики можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та підвищувати ризик брадикардії.

Інсулін і пероральні протидіабетичні засоби підсилюють гіпоглікемічну дію. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Засоби для анестезії повищают ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії (див. Розділ «Особливості застосування»).

Серцеві глікозиди: знижують частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні засоби: можливе послаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.

β-симпатоміметики (наприклад, орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть знадобитися вищі дози адреналіну.

Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливо прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску і посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія найбільш ймовірно при застосуванні неселективних β-блокаторів.

При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами і засобами, які проявляють гіпотензивний ефект (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) можливе підвищення ризику гіпотензії.

можливі комбінації

Мефлохин: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.

Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищують гіпотензивний ефект β-блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

особливості застосування

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід починати з фази титрування.

Пацієнтам з ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без крайньої необхідності, так як це може привести до транзиторному погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного моніторингу.

На сьогоднішній день немає достатнього терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функції нирок або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

• бронхоспазм (при бронхіальній астмі, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
• цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові, при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, підвищена пітливість) можуть бути прихованими;
• сувора дієта;
• проведення десенсибілізуючої терапії. Як і інші β-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
• атріовентрикулярнаблокада I ступеня;
• стенокардія Принцметала;
• облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
• загальна анестезія.

У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування β-блокаторів знижує випадки аритмії і ішемії міокарда протягом введення в наркоз, інтубації і післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування β-блокаторів під час периоперационного періоду. Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів, оскільки лікар повинен враховувати потенційне взаємодія з іншими лікарськими засобами, яке може привести до брадиаритмии, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі припинення прийому бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, з антиаритмічними препаратами І класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Незважаючи на те, що кардіоселективні β-блокатори (β1) мають менший вплив на функцію легенів у порівнянні з неселективними β-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх β-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності препарат Бісопролол-Астрафарм слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід починати з найнижчої можливої дози та слід стежити за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як, задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів, які можуть викликати симптоми, показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть зажадати більш високих доз β2-симпатоміметиків.

Хворим на псоріаз (у т. Ч. В анамнезі) β-блокатори (наприклад, бісопролол) призначають після ретельного співвідношення користь / ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою призначають препарат Бісопролол-Астрафарм тільки після призначення терапії α-адреноблокаторами. Симптомитиреотоксикозу можуть бути прихованими на тлі прийому препарату. При застосуванні препарату може виявитися позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть викликати шкідливий вплив на перебіг вагітності і / або розвиток плода / новонародженого. Як правило, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокаторами необхідно, бажано, щоб це був β1-селективний адреноблокатор.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік і збільшення плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Період годування груддю. Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В ході досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Однак в індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Спосіб застосування та дози

Бісопролол-Астрафарм слід приймати не розжовуючи, вранці, натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка по 5 мг) на добу. У разі помірної артеріальної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. Ст.) Прийнятна доза 2,5 мг.

При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Коригування дози проводиться лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта.

Бісопролол-Астрафарм обов'язково застосовують з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка, в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів в разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики і, при необхідності, серцеві глікозиди.

Бісопролол-Астрафарм призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до наведеної нижче схемою титрации і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму.

1,25 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
2,5 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
3,75 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
5 мг бісопрололу фумарату 1 раз в стуки протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу, в якості підтримуючої терапії.
* Застосовувати у відповідному дозуванні. На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати бісопролол в таблетках по 2,5 мг.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату складає 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування стійкою хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомів прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.

Модифікація лікування.

Якщо під час фази титрации або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.

Курс лікування препаратом Бісопролол-Астрафарм тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово і змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, так як це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі щотижня).

Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого та середнього ступеня підбір дози зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <20 мл / хв) і хворих з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Хронічна серцева недостаточностьНет даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки і / або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози.

діти

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування бісопрололу для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

Передозування

Найбільш частими ознаками передозування бісопрололу є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високих доз бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату.

У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеня передозування припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані про те, що бісопролол тяжко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропною ефектом. У виняткових випадках вводять штучний водій ритму.

При гіпотензії: застосування судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності - кардиостимуляция.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад ізопреналін), β2-адреноміметики та / або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особенн про у пацієнтів з серцевою недостатністю).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль (стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів), синкопе.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, алергічний риніт.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри і сполучних тканин: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання; алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псориатической висипу.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки: гепатит.

З боку репродуктивної системи: порушення потенції.

Психічні розлади: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів), астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток в блістері; по 2 або 3 блістери в коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.