Ексфорж Н 10 мг / 160 мг / 12,5 мг таблетки №14

Ексфорж Н (EXFORGE H) інструкція із застосування

склад

1 таблетка 5 мг / 160 мг / 12,5 мг містить
діючі речовини: амлодипіну бесилат 6,94 мг, що еквівалентно амлодипіну підстави 5 мг, валсартану 160 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг

1 таблетка 10 мг / 160 мг / 12,5 мг містить
діючі речовини: амлодипіну бесилат 13,87 мг, що еквівалентно амлодипіну підстави 10 мг, валсартану 160 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг

1 таблетка 5 мг / 160 мг / 25 мг містить
діючі речовини: амлодипіну бесилат 6,94 мг, що еквівалентно амлодипіну підстави 5 мг, валсартану 160 мг і гідрохлортіазиду 25 мг

1 таблетка 10 мг / 160 мг / 25 мг містить
діючі речовини: амлодипіну бесилат 13,87 мг, що еквівалентно амлодипіну підстави 10 мг, валсартану 160 мг і гідрохлортіазиду 25 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, заліза оксид жовтий (Е172) - тільки для таблеток по 5 мг / 160 мг / 25 мг, 10 мг / 160 мг / 12,5 мг, 10 мг / 160 мг / 25 мг заліза оксид червоний (Е172) - тільки для таблеток по 10 мг / 160 мг / 12,5 мг.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг / 160 мг / 12,5 мг - овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, зі скошеними краями, з відтиском «NVR» з одного боку і «VCL» - з іншого;
таблетки 10 мг / 160 мг / 12,5 мг - овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-жовтого кольору, зі скошеними краями, з відтиском «NVR» з одного боку і «VDL» - з іншого;
таблетки 5 мг / 160 мг / 25 мг - овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, зі скошеними краями, з відтиском «NVR» з одного боку і «VЕL» - з іншого;
таблетки 10 мг / 160 мг / 25 мг - овальні двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою коричнево-жовтого кольору, зі скошеними краями, з відтиском «NVR» з одного боку і «VНL» - з іншого.

фармакологічна група

Антагоністи ангіотензину II, інші комбінації. Код АТС C09D X01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

До складу Ексфоржу Н входять три антигіпертензивних засоби з доповнюють один одного механізмами для контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією: амлодипін належить до класу антагоністів кальцію, валсартан - до класу антагоністів ангіотензину II, а гідрохлортіазид - до класу тіазиднихдіуретиків.Комбінація цих трьох компонентів характеризується взаимодополняющей антигіпертензивну дію.

амлодипін

Амлодипін, що входить до складу Ексфоржу Н, інгібує трансмембранне вхід іонів кальцію в м'язи серця і гладкі м'язи судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну відбувається шляхом прямого релаксирующей дії на гладкі м'язи судин, викликаючи зниження резистентності периферичних судин і артеріального тиску.

Амлодипін в терапевтичних дозах у пацієнтів з артеріальною гіпертензією викликає вазодилатацію, що призводить до зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи. Таке зниження артеріального тиску не супроводжується вираженими змінами частоти серцевих скорочень або рівня катехоламінів в плазмі крові при тривалому застосуванні.

Концентрації в плазмі крові співвідносяться з ефектом як у молодих пацієнтів, так і у пацієнтів літнього віку.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок амлодипін в терапевтичних дозах призводить до зниження резистентності ниркових судин і підвищення швидкості клубочкової фільтрації та ефективного ниркового плазмотока без зміни фільтраційної фракції або протеїнурії.

валсартан

Валсартан є активним при пероральному застосуванні, потужним і специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II. Валсартан діє селективно на підтип АТ 1 рецепторів, що відповідають за ефекти ангіотензину II.

Прийом валсартана у пацієнтів з артеріальною гіпертензією сприяє зниженню артеріального тиску без впливу на швидкість пульсу.

У більшості пацієнтів після прийому внутрішньо одноразової дози початок гіпотензивної ефекту настає протягом 2:00, а максимальне зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект триває протягом 24 годин після застосування препарату. При повторному застосуванні максимальне зниження артеріального тиску (при всіх режимах дозування) досягається, як правило, протягом 2-4 тижнів.

Гідрохлортіазид

Місцем дії тіазидних діуретиків є переважно дистальні звивисті канальці нирок. Підтверджено, що в кірковому шарі нирок існують вісокоспоріднені рецептори, які є основним центром зв'язування для тіазиднихдіуретиків і пригнічення транспортування NaCl в дистальні звивисті канальці. Механізм дії тіазидів полягає в інгібіції переносників Na + Cl -, можливо, шляхом конкуренції за центри Cl -, що, в свою чергу, діє на механізми реабсорбції електролітів безпосередньо підсилює виведення натрію і хлору до приблизно еквівалентного ступеня і опосередковано, завдяки сечогінним ефекту, знижує обсяг плазми з подальшим підвищенням активності реніну в плазмі крові, секреціїальдостерону і виведенням калію з сечею, а також зниженням калію в сироватці крові.

Фармакокінетика.

лінійність

Амлодипін, валсартан і гідрохлортіазид демонструють лінійну фармакокінетику.

Амлодипін / валсартан / гідрохлоротіазид

Після перорального застосування препарату Ексфорж Н здоровими дорослими добровольцями максимальна концентрація амлодипіну, валсартану і гідрохлортіазиду в плазмі крові досягалися протягом 6-8 годин, 3:00 і 2:00 відповідно. Швидкість і обсяг абсорбції амлодипіну, валсартану і гідрохлортіазиду при застосуванні Ексфоржу Н аналогічні показниками, які спостерігалися при застосуванні його компонентів як окремих препаратів.

амлодипін

Абсорбція. Після прийому всередину в терапевтичних дозах окремо амлодипіну максимальна концентрація в плазмі крові досягалася через 6-12 годин. Біодоступність становить від 64% до 80%. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну.

Розподіл. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л / кг. Дослідження in vitro амлодипіну показали, що приблизно 97,5% препарату знаходиться в циркулюючої крові, зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізм. Амлодипін активно (близько 90%) метаболізується в печінці до неактивних метаболітів.

Висновок. Амлодипін виводиться з плазми крові в два етапи, кінцевий період напіввиведення становить приблизно 30-50 годин. Рівні рівноважного стану в плазмі крові досягається після постійного застосування протягом 7-8 днів. 10% вихідного амлодипіну і 60% метаболітів амлодипіну виводяться з сечею.

валсартан

Абсорбція. Після перорального застосування окремо валсартана його максимальна концентрація досягається через 2-4 години. Середня біодоступність становить 23%. Прийом їжі знижує експозицію (як визначено по AUC) валсартану приблизно на 40%, а максимальну концентрацію в плазмі крові (С max) - приблизно на 50%, хоча приблизно через 8:00 після застосування концентрація валсартану аналогічна в групах прийому препарату натще і після їжі. Однак таке зменшення показника AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Розподіл. Обсяг розподілу валсартану в рівноважному стані після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 літрів, вказуючи на те, що валсартан не поділяється екстенсивно в тканинах. Валсартан активно зв'язується з білками плазми крові (94-97%), головним чином з альбумінами сироватки крові.

Метаболізм. Валсартан не трансформується в значній мірі, оскільки тільки приблизно 20% дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт було ідентифіковано в плазмі крові в низьких концентраціях (менше 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт фармакологічно неактивний.

Висновок. Валсартан виводиться переважно з калом (приблизно 83% дози) і сечею (13% дози), головним чином у незміненому вигляді. Після введення кліренс валсартану складає близько 2 л / год, а нирковий кліренс - 0,62 л / год (приблизно 30% від загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану - 6:00.

Гідрохлортіазид

Абсорбція. Абсорбція гідрохлортіазиду після перорального застосування відбувається швидко (Т max - приблизно 2:00). Підвищення середнього AUC є лінійним і пропорційним дозі при застосуванні в терапевтичному діапазоні доз. Чи не спостерігається змін кінетики гідрохлоротіазиду при повторному застосуванні, а акумуляції була мінімальною при прийомі 1 раз на добу. При одночасному прийомі з їжею відзначалося як підвищення, так і зниження системної доступності гідрохлортіазиду порівняно з прийомом натщесерце. Виразність цих ефектів незначна і має невелику клінічну значимість. Біодоступність гідрохлортіазиду становить 60 - 80% після перорального застосування.

Розподіл. Відомий обсяг розподілу становить 4-8 л / кг. Гідрохлортіазид в циркулюючої крові зв'язується з білками плазми крові (40-70%), головним чином з альбумінами сироватки крові. Гідрохлортіазид також накопичується в еритроцитах в рівнях, в 1,8 рази перевищують рівні в плазмі крові.

Метаболізм. Гідрохлортіазид виводиться в незміненому вигляді.

Висновок. Понад 95% всмокталась дози виводиться в незміненому вигляді з сечею. Нирковий кліренс складається з пасивної фільтрації і активної секреції в ниркових канальцях. Період напіввиведення - 6-15 годин.

Окремі групи пацієнтів

Діти (до 18 років)

Немає даних щодо фармакокінетики у дітей.

Пацієнти похилого віку (65 років і старше)

Час до досягнення С max амлодипіну подібний у молодих і літніх пацієнтів. У пацієнтів похилого віку кліренс препарату має тенденцію до зниження, викликаючи підвищення показника площі під кривою (AUC) і періоду напіввиведення. Середній системний показник AUC валсартану вище на 70% у пацієнтів похилого віку, ніж у більш молодих пацієнтів, тому з обережністю підвищують дозу таким пацієнтам.

Системна експозиція валсартану трохи вище у пацієнтів похилого віку, порівняно з молодшими пацієнтами, але це не має клінічного значення.

Обмежені дані вказують на те, що системний кліренс гідрохлортіазиду знижений як у здорових добровольців літнього віку, так і у пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією в порівнянні з молодшими здоровими добровольцями.

Оскільки три компонента препарату однаково добре переносяться молодими пацієнтами та пацієнтами похилого віку рекомендується звичайний режим дозування.

Порушення функції нирок

Порушення функції нирок не робить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну. Як і очікувалося, для препарату, нирковий кліренс якого становить лише 30% загального кліренсу, не спостерігалося взаємозв'язку між функцією нирок і системною експозицією валсартану.

Тому пацієнти з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості можуть застосовувати препарат у звичайній початковій дозі.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінки кліренс препарату знижений, що призводить до збільшення показника AUC приблизно на 40-60%. В середньому у пацієнтів з хронічними захворюваннями легкого та середнього ступеня тяжкості експозиція (визначено за показником AUC) валсартану в 2 рази вище, ніж у дорослих добровольців (згруповані за віком, статтю та масою тіла). З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із захворюваннями печінки.

Комбінація амлодипін / валсартан / гідрохлоротіазид не тестувалась по генотоксичности і канцерогенності, оскільки не спостерігалося ознак взаємодії між цими препаратами, представлені на ринку протягом тривалого часу. Однак амлодипін, валсартан і гідрохлортіазид протестовані індивідуально по генотоксичности і канцерогенності; були отримані негативні результати.

показання

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих пацієнтів з артеріальним тиском, адекватно контрольованим амлодипін, валсартана і гідрохлоротіазиду, які застосовують трьох окремих речовин або два препарати, один з яких є комбінованим.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючих речовин, інших сульфаніламідів, похідних дигідропіридину або до якої допоміжної речовини.
Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. «Застосування в період вагітності або годування груддю»)
Порушення функції печінки, біліарний цироз або холестаз.
Тяжкі порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) <30 мл / хв / 1,73 м 2), анурія, а також перебування на діалізі.
Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (БРА), включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ (ІАПФ) з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мг / хв / 1,73 м 2).
Рефрактерная гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, симптоматична гіперурикемія.
Тяжка гіпотензія.
Шок (включаючи кардіогенний шок).
Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і стеноз аорти тяжкого ступеня).
Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії Ексфоржу Н з іншими лікарськими препаратами не проводилися. У таблиці 1 представлена тільки інформація про взаємодію з іншими лікарськими препаратами, відомі для кожної окремої діючої речовини.

Однак важливо враховувати, що препарат Ексфорж Н може посилювати гіпотензивну дію інших антигіпертензивних препаратів.

Таблиця 1

Подвійна блокада РААС з БРА, іАПФ або аліскіреном

Одночасне застосування БРА, включаючи валсартан, або іАПФ з аліскіреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ <60 мг / хв / 1,73 м 2).

особливості застосування

Безпека і ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі не дослідили.

Пацієнти з дефіцитом натрію і дегідратацією

У пацієнтів з активованою системою ренін-ангіотензин (пацієнти з дефіцитом солей і / або дегідратацією, які отримують діуретики у високих дозах), які застосовують антагоністи рецепторів ангіотензину II (Араи), може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. Рекомендовано коригувати такий стан перед застосуванням препарату Ексфорж Н або уважно спостерігати за пацієнтом на початку лікування.

Якщо при застосуванні препарату Ексфорж Н виникає виражена артеріальна гіпотензія, пацієнту слід прийняти горизонтальне положення і підняти йому ноги і, якщо необхідно, інфузійно ввести фізіологічний розчин. Лікування можна продовжувати після стабілізації артеріального тиску.

Зміни рівнів електролітів сироватки крові

Амлодипін / валсартан / гідрохлоротіазид

Необхідно періодично, з відповідними інтервалами контролювати рівень електролітів сироватки крові, щоб визначити можливий електролітний дисбаланс.

Періодичне визначення рівня електролітів і калію в сироватці крові слід проводити через відповідні проміжки часу для попередження можливого електролітного дисбалансу, особливо у пацієнтів з такими факторами ризику, як порушення функції нирок, лікування іншими препаратами та електролітний дисбаланс в анамнезі.

валсартан

Одночасне застосування з добавками калію, калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищувати рівень калію (наприклад гепарином), не рекомендується. При необхідності слід контролювати рівень калію.

Гідрохлортіазид

Повідомлялося про розвиток гіпокаліємії при лікуванні тіазидними діуретиками, в тому числі гідрохлортіазидом.

Лікування тіазиднимидіуретиками, включаючи гідрохлортіазид, пов'язане з розвитком гіпонатріємії і гіпохлоремічний алкалоз. Тіазиди, в тому числі гідрохлоротіазид, посилюють виведення магнію з сечею, що може призвести до гіпомагніємії. При застосуванні тіазидних діуретиків знижується екскреція кальцію, що може призводити до гіперкальціємії.

Всім пацієнтам, які отримують тіазиди, необхідно проводити періодичний моніторинг рівня електролітів, особливо калію, натрію і магнію.

Порушення функції нирок

Немає необхідності в корекції дози препарату Ексфорж Н пацієнтам з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (СКФ ≥30 мл / хв / 1,7Зм 2). Рекомендовано періодично контролювати рівень калію, креатиніну та сечової кислоти в сироватці крові пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні препарату Ексфорж Н.

Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном протипоказано пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мг / хв / 1,73 м 2).

Стеноз ниркової артерії

Ексфорж H слід застосовувати з обережністю у гіпертензії у пацієнтів з однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом окремої нирки, оскільки рівні сечовини і креатиніну в сироватці крові можуть збільшуватися.

трансплантація нирки

На сьогодні немає досвіду щодо безпеки застосування препарату Ексфорж Н пацієнтам, яким недавно проведено трансплантації нирки.

Порушення функції печінки

Валсартан головним чином виводиться в незміненому вигляді з жовчю. Період напіввиведення амлодипіну подовжується і показник AUC (концентрація в плазмі - час) вище у пацієнтів з порушеннями функції печінки рекомендації по дозувань не встановлені. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкої та середньої тяжкості, що не супроводжуються холестазом, максимальна рекомендована доза валсартану складає 80 мг. З цієї причини препарат Ексфорж Н не показаний для такої групи пацієнтів.

Ангіоневротичний набряк.

Набряк Квінке, в тому числі набряк гортані та голосової щілини, які можуть призвести до обструкції дихальних шляхів, і / або набряк обличчя, губ, глотки і / або язика спостерігалися у пацієнтів, які отримували валсартан. Деякі з цих пацієнтів мали в анамнезі набряк Квінке при прийомі інших препаратів, в тому числі інгібіторів АПФ (АПФ). Застосування Ексфоржу H слід негайно припинити при виникненні набряку Квінке повторне застосування не рекомендується.

Серцева недостатність і захворювання коронарних артерій / стан після перенесеного інфаркту міокарда

Внаслідок пригнічення ренін-ангіотензин-у пацієнтів з підвищеною чутливістю можуть очікуватися зміни функції нирок. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, в яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензин-, лікування інгібіторами АПФ (АПФ) і антагоністами ангіотензинових рецепторів призводить до олігурії і / або прогресуючою азотемии (рідко) з гострою нирковою недостатністю та / або смертю. Про подібні результати повідомлялося про валсартана.

Рекомендовано з обережністю призначати пацієнтам із серцевою недостатністю і захворюваннями коронарних артерій, особливо в максимальній дозі Ексфоржу Н - 10 мг / 320 мг / 25 мг, оскільки дані щодо застосування препарату цій групі пацієнтів обмежені.

Стеноз аортального та мітрального клапанів

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають пацієнтам із стенозом аортального та мітрального клапанів невисокого ступеня.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнтів з первинним гиперальдостеронизмом слід лікувати антагоністом ангіотензину II валсартаном, оскільки у них не активована система ренін-ангіотензин. Тому препарат Ексфорж Н не рекомендується для цієї групи пацієнтів.

Системна червона вовчанка

Повідомлялося, що тіазидні діуретики, включаючи гідрохлоротіазид, загострюють або активують перебіг системного червоного вовчака.

Інші порушення метаболізму

Тіазиди, включаючи гідрохлортіазид, можуть змінювати толерантність до глюкози і підвищувати рівень холестерину, тригліцеридів і сечової кислоти в сироватці крові. Може виникнути необхідність в корекції дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів пацієнтам з цукровим діабетом.

Оскільки Ексфорж Н містить гідрохлоротіазид, він протипоказаний при системній гіперурикемії. Гідрохлортіазид може підвищувати рівень сечової кислоти в сироватці крові внаслідок зниження кліренсу сечової кислоти і може викликати загострення гіперурикемії, а також раптову подагру у чутливих пацієнтів.

Тіазиди можуть послаблювати виведення кальцію з сечею і викликати періодичне і незначне підвищення рівня кальцію в сироватці крові при відсутності відомих порушень метаболізму кальцію. Виражена гіперкальціємія може свідчити про прихований гіперпаратиреоз. Слід припинити застосування тіазидів перед проведенням тестів по функції паращитовидних залоз.

світлочутливість

Про випадки реакцій фоточутливості повідомлялося при застосуванні тіазидних діуретиків. Якщо фотосенсибілізація виникають протягом прийому препарату Ексфорж Н, рекомендовано припинити. Якщо відновлення застосування діуретика вважається необхідним, рекомендується захищати відкриті ділянки тіла від сонячних променів або штучного УФО.

Зактітокутова глаукома

Гідрохлортіазид, сульфонамід були асоційовані з алергічною реакцією, яка привела до гострої транзиторною міопії і глаукоми. Симптоми включали гострий початок зниження гостроти зору або біль в очах і зазвичай з'являлися в перші години або перший тиждень після початку лікування. Нелікована глаукома може привести до незворотної втрати зору.

В першу чергу необхідно якомога швидше припинити застосування гідрохлоротіазиду. У разі якщо внутрішньоочний тиск залишається контрольованим слід розглянути необхідність негайного медикаментозного або хірургічного лікування. Факторами ризику розвитку глаукоми можуть бути алергічні реакції на сульфонамід або пеніцилін в анамнезі.

загальні

З обережністю призначають пацієнтам, у яких спостерігалася підвищена чутливість до інших антагоністів рецепторів ангіотензину II. Виникнення реакцій гіперчутливості до гідрохлортіазиду більш імовірно у пацієнтів з алергією та астмою.

Пацієнти похилого віку (65 років і старше)

Рекомендовано з обережністю, зокрема часто контролюючи артеріальний тиск, призначати пацієнтам похилого віку, особливо максимальні дози Ексфоржу Н 10 мг / 320 мг / 25 мг, оскільки дані щодо застосування препарату пацієнтам цієї групи обмежені.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-(РААС)

Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, з іншими агентами, що діють як РААС, може призводити до підвищення випадків гіпотензії, гіперкаліємії і змін функції нирок у порівнянні з монотерапією. Необхідно спостерігати за кров'яним тиском, функцією нирок і рівнем електролітів у пацієнтів, які застосовують Ексфорж Н і інші агенти, що діють як РААС.

Необхідно з обережністю застосовувати антагоністи рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, з іншими агентами, що блокують РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен.

Одночасне застосування Ексфоржу H з антагоністами рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном протипоказано пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мг / хв / 1,73 м 2) або з цукровим діабетом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

вагітність

амлодипін

Дослідження безпеки амлодипіну при вагітності не проводилися. У дослідженнях на тварин репродуктивна токсичність спостерігалася при застосуванні високих доз. Застосування під час вагітності рекомендується тільки якщо відсутня більш безпечний альтернативний препарат і якщо саме захворювання несе більший ризик для матері і ембріона.

валсартан

Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно, - замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Гідрохлортіазид

Досвід застосування гідрохлоротіазиду в період вагітності, особливо в першому триместрі, обмежений. Даних, отриманих в ході досліджень на тваринах, недостатньо.

Гідрохлортіазид проникає через плаценту. Фармакологічний механізм дії гідрохлортіазиду дає можливість стверджувати, що застосування цього препарату в період II і III триместрів вагітності може порушувати фетоплацентарну перфузію і привести до виникнення фетальних і неонатальних реакцій, таких як жовтяниця, порушення електролітного балансу і тромбоцитопенія, а також може асоціюватися з іншими побічними реакціями , які спостерігаються у дорослих.

Амлодипін / валсартан / гідрохлоротіазид

Немає досвіду застосування препарату Ексфорж Н вагітним жінкам. Наявні дані про компонентів препарату дають можливість стверджувати, що застосування Ексфоржу Н протипоказано.

Період годування грудьми

Немає інформації про застосування валсартану і / або амлодипін у період годування груддю. Гідрохлортіазид виводиться в грудне молоко, тому застосування Ексфоржу Н протипоказано в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У пацієнтів, які застосовують Ексфорж Н, може виникати запаморочення або відчуття слабкості після прийому препарату, тому вони повинні враховувати це при керуванні автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Амлодипін може слабо або помірно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо пацієнти при застосуванні амлодипіну відчувають запаморочення, головний біль, втома або нудоту, їхня реакція може порушуватися.

Спосіб застосування та дози

Ексфорж Н можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою, в один і той же час доби, бажано вранці.

дозування

Рекомендована доза Ексфорж Н - 1 таблетка на добу, бажано вранці.

Перед переходом на застосування препарату Ексфорж Н стан пацієнта повинен бути контрольованим незмінними дозами монопрепаратов, які приймають одночасно. Доза Ексфоржу Н повинна залежати від доз окремих компонентів комбінації, що застосовуються на момент зміни препарату.

Максимальна рекомендована доза Ексфорж Н - 10 мг / 320 мг / 25 мг.

Окремі групи пацієнтів

Порушення функції нирок

Оскільки до складу препарату входить гідрохлортіазид, препарат Ексфорж Н протипоказаний пацієнтам з анурією і важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл / хв).

Одночасне застосування Ексфоржу H з аліскіреном протипоказано пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мг / хв / 1,73 м 2). Немає необхідності в корекції дози пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості.

Цукровий діабет

Одночасне застосування Ексфоржу H з аліскіреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом.

Порушення функції печінки

Оскільки до складу препарату входить валсартан, препарат Ексфорж Н протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, що не супроводжуються холестазом, максимальна рекомендована доза валсартану складає 80 мг, і тому Ексфорж Н не показаний для цієї групи пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості рекомендації щодо дозування амлодипіну не встановлені.

Серцева недостатність і захворювання коронарних артерій

Досвід застосування препарату Ексфорж Н, особливо в максимальних дозах, пацієнтам з серцевою недостатністю і захворюваннями коронарних артерій обмежений. Рекомендовано з обережністю застосовувати препарат пацієнтам із серцевою недостатністю і захворюваннями коронарних артерій, особливо максимальну дозу Ексфоржу Н 10 мг / 320 мг / 25 мг.

Пацієнти похилого віку (65 років і старше)

Рекомендовано з обережністю, зокрема часто контролюючи артеріальний тиск, призначати пацієнтам похилого віку, особливо максимальні дози Ексфоржу Н 10 мг / 320 мг / 25 мг, оскільки дані щодо застосування препарату цій групі пацієнтів обмежені.

педіатричні популяції

Немає відповідних даних про застосування Ексфоржу Н в педіатричних популяціях (пацієнтів у віці до 18 років) за показаннями артеріальна гіпертензія.

діти

Безпека і ефективність застосування у дітей не встановлена, тому препарат не застосовують у пацієнтів цієї вікової групи.

Передозування

симптоми

Немає даних про передозування препарату Ексфорж Н. Основний симптом передозування - можлива виражена артеріальна гіпотензія із запамороченням. Передозування амлодипіну може призвести до вираженої вазодилатації периферичних судин і, можливо, рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про виражену і потенційну пролонговану системну гіпотензію, включаючи шок з летальним результатом.

лікування

Амлодипін / валсартан / гідрохлоротіазид

Клінічно виражена артеріальна гіпотензія при передозуванні препарату Ексфорж Н вимагає активної підтримки серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функції серця і дихальної системи, зміст нижніх кінцівок в піднятому положенні, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Судинозвужувальні препарати можуть бути доречними для відновлення тонусу судин і артеріального тиску за умови, що немає протипоказань для їх застосування. Введення кальцію глюконату може бути ефективним для реверсії ефектів блокади кальцієвих каналів.

амлодипін

Якщо після прийому препарату пройшло трохи часу, слід розглянути питання про індукції блювоти або промивання шлунка. При призначенні активованого вугілля здоровим добровольцям відразу або через 2:00 після прийому амлодипіну абсорбція амлодипіну виражено знижувалася.

Малоймовірно, що амлодипін виводиться при гемодіалізі.

валсартан

Малоймовірно, що валсартан виводиться при гемодіалізі.

Гідрохлортіазид

Передозування гідрохлортіазидом супроводжується дефіцитом (гіпокаліємією, гіпохлоремія) та гіповолемією внаслідок надмірного діурезу. Частими симптомами передозування є нудота і сонливість. Гіпокаліємія може призводити до спазмів м'язів і / або загострення аритмії, пов'язаної з одночасним застосуванням глікозидів наперстянки або деяких антиаритмічних лікарських препаратів.

Рівень, до якого гідрохлоротіазид виводиться при проведенні гемодіалізу, не встановлений.

побічні реакції

Побічні реакції, представлені в таблиці 2 по класах систем органів (MedDRA) і частотою, представлені по Ексфоржу Н (амлодипін / валсартан / гідрохлоротіазид) і окремо по амлодипіну, валсартану і гідрохлортіазиду.

Дуже часто ≥1 / 10; часто від ≥1 / 100 до <1/10; нечасто від ≥1 / 1000 до <1/100; рідко від ≥1 / 10000 до <1/1 000;дуже рідко <1/10 000; невідомо (неможливо визначити за наявними даними).

Таблиця 2

* Більш пов'язано з холестазом

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 о С в захищеному від вологи месте.Храніть в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 14 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.