Індапамид-Астрафарм 2,5 мг таблетки №30

Индапамид (Indapamide) інструкція по застосуванню

Состав:

действующее вещество: індапаміде; 1 таблетка містить індапамида 2,5 мг;
вспомогательные речовини: крахмал кукурудзяний; лактоза, моногидрат; федодон; магния стеарат; натрію лаурилсульфат; покриття СелеКаат для нанесення оболонки;

Состав СелеКаат :

• гипромелоза 2910, 5 сПз;
• ПЕГ 6000;
• титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрыті оболочкою по 2,5 мг №30.

Фармакотерапевтична група

Нетиазидные диуретики з помірною диуретичною активністю. Код АТС C03B A11.

Клінічні характеристики

Показання

Ессенціальна гіпертензія.

Противопоказання

Підвищена чутливість до індапаміду, інших сульфонамидам або до будь-яких інших компонентів препарату.Тяжелая почечная недостатність, печінкова енцефалопатія і важке порушення функції печінки, гіпокаліємія.

Спосіб застосування і дози

Для перорального застосування: 1 таблетка (2,5 мг) в добу, бажано вранці. Таблетку потрібно глотувати цілою, не розжелівую, запиваючи водою. Таблетка не підлежить діленням.

Максимальна добова доза - 1 таблетка.

Використання вищих доз препарату не призводить до підвищення антигіпертензивного ефекту, але диуретичний ефект збільшується.

Тривалість лікування залежить від течії захворювання та терапевтичного ефекту лікування.

Пацієнти з груп ризику (див. Розділ «Особливості застосування»).

Побочные реакции

Велика частина непривабливих ефектів, як клінічних, так і з боку лабораторних показників, є дозозалежними.

З боку системи крові: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцітоз, апластическая анемія, гемолітична анемія.

З боку нервової системи: головокружіння (вертіго), утомляемость, головна біль, парестезія, обморок.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, артеріальна гіпотензія, торсада точками - пароксизмальная желудочкова тахікардія типу «пируэт» (яка може бути летальною) (див. Розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій») .

З боку пищеварительного тракту: рвота, тошнота, запор, сухость у роті, панкреатит.

З боку мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

З боку гепатобілярної системи: порушена функція печінки, при печінковій недостатності можливе виникнення печінкової енцефалопатії (див. Розділи «Особливості застосування» і «Противопоказання»), гепатит.

З боку шкіри: реакції гіперчутливості, головним чином з боку шкіри, у пацієнтів, що мають прихильність до алергічних та астматичних реакцій: макропапулезние висипання, пурпура, ангіоневротичний отек та / або крапивниця, токсичний шкірний некроліс, Стівенса-Джонсона. Можливо загострення вже наявної системної червоної вовчанки. Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості (див. Розділ «Особливості застосування»).

Лабораторні показники: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. Розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій»); підвищення рівня молекулярної кислоти та глюкози в плазмі крові під час лікування тиазидними і тіазидоподібними діуретиками: раціональність призначення цих диуретиків повинна бути обережна до призначення пацієнтам з гастрою та цукровим діабетом; підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку метаболізму: гіперкальціємія; зниження рівня калію з виникненням гіпокаліємії, зокрема, серйозною, у певних категоріях пацієнтів з високим ризиком (див. розділ «Особливості застосування»); гіпонатріємія з гіповолемією може призвести до дегідратації та ортостатичної гіпотензії. Сопутствующая втрата іонів хлора може викликати вторинний компенсаторний метаболічний алкалоз (частота і виразність цього явища - низькі).

Передозировка

Прежде всего, мають місце прояв водно-електролітних порушень (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гіпотензії, судороги, головокружіння, сонливості, поліурії або олігарії впливу до анурії (викликана гіповолемією), спутанності свідомості.

Лікування. Перша допомога включає швидке виведення препарату шляхом промивання гострої та / або призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу в умовах стаціонару.

Применение в період беременности або годування груд'ю

Беременность

Необхідно уникати призначення диуретиків у вагітних жінок і ніколи не застосовувати їх для лікування фізіологічних отеків вагітних. Діуретики можуть привести до фетоплацентарної ішемії з ризиком затримки росту плода.

Кормление груд'ю

В період годування грудю застосування індапаміда не рекомендується з-за наявності даних щодо його попадання в грудне молоко.

Дети

Препарат не застосовується дітям з-за недостатності даних щодо безпеки та ефективності для цієї групи пацієнтів.

Особливості застосування

У пацієнтів з порушенням функції печінки застосування тиазидоподобных діуретіков може викликати енцефалопатію, особливо при порушенні електролітного балансу. У такому випадку застосування диуретики потрібно негайно припинити.

У пацієнтів пожилого віку креатинін плазми крові повинен бути на рівні, який відповідає віку, масі тіла та половини пацієнтів. Паціентам пожилого віку можна призначити, якщо функція почек не порушена або якщо порушення функції почек незначні.

Почечная недостатність і диуретики. Паціентам з тяжкою почечною недостатністю (кліренс креатинина менше 30 мл / мін) застосування препарату протипоказане. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики найбільш ефективні, якщо функція почек не порушена або якщо порушення функції незначні (креатинін плазми крові нижче рівня 25 мг / л, тобто 220 мкмоль / л у дорослих). Гіповолемія, викликана потерею води та натрію внаслідок прийому диуретиків, у початковій лінії викликає зниження гломерулярної фільтрації. Це може привести до підвищення рівня урожаїв у крові та крові в плазмі крові. Ця транзиторна функціональна почечна недостатність не має наслідків для осіб з нормальною функцією почек, але може погіршити існуючу почечну недостатність.

Светочувствительность. Повідомлялося про випадки реакцій світлочутливості у пацієнтів, що приймають тіазідні та тіазидоподібні діуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретики рекомендуется припинити.Якщо є необхідність знову призначити диуретики, рекомендується захистити поражені ділянки від сонця або від джерел штучного ультрафіолету.

Уровень калію в плазмі крові. Зниження рівня калію в плазмі крові з виникненням гіпокаліємії є основним ризиком при застосуванні тіазідних і тіазидоподібних диуретиків. Риск возникновения гіпокаліємії (<3,4 ммоль / л) повинен бути попереджений в певних категоріях пацієнтів високої ризику, таких як пацієнти пожилого віку, пацієнти, які недостатньо харчуються, та / або пацієнти, які приймають багато лікарств, пацієнти з циррозом печінки, яка супроводжується отеками та асцитом, пацієнти з ішемічною хворобою серця та пацієнти з серцевою недостатністю. У цьому випадку гіпокаліємія підвищує кардіотоксичність серцевих глікозидів і ризик виникнення аритмій.

Пацієнти, що мають витягнутий QТ-інтервал вродженого або ятрогенного генезу, також відносяться до групи ризику. У таких пацієнтів гіпокаліємія, як і брадикардія, можуть сприяти розвитку тяжких порушень серцевого ритму, зокрема пароксизмальної желудочкової тахікардії типу «пируэт», яка може мати летальний вихід.

У всіх вищезгаданих випадках необхідний більш частковий контроль рівня калію в крові. Первый анализ должен быть сделан на протяжении первой недели лечения. У разі виявлення гіпокаліємії необхідна її корекція.

Уровень глюкози в крові. У пацієнтів із цукровим діабетом особливо важливо контролювати рівень глюкози в крові при наявності гіпокаліємії.

Уровень натрію в плазмі крові. Любой диуретик може викликати гіпонатриемию, яка іноді має серйозні наслідки.Зниження натрію в плазмі крові може бути першим безсимптомним, тому регулярний контроль є необхідним.Моніторинг потрібно проводити частіше у пацієнтів пожилого віку і з циррозом печінки.

Уровень кальцію в плазмі крові. Тиазидние і тиазидоподобные диуретики можуть зменшити екскрецію кальцію з мочовим і привести до незначного і тимчасового підвищення рівня кальцію в плазмі крові. Виражена гіперкальціємія може стати слідством попереднього недіагностованого гіперпаратіреоїдизму. Лікування необхідно зупинити і обстежити функцію паратиреоїдних желез.

Паціенты з подагри. У пацієнтів з підвищеним рівнем мочевой кислоти можлива тенденція до збільшення кількості нападів гострого грипу.

В состав препарату входить лактоза, тому пацієнти з природженою непереносимістю галактози, синдромом мальбабсорбції глюкози та галактози, недостатністю лактазу Лаппа не рекомендується його призначити.

У спортсменів індапамид може служити причиною позитивної реакції при проведенні допінг-контролю.

Способность впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат не порушує уваги, але при виникненні симптомів, пов'язаних із зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при поєднанні з іншим антигіпертензивним засобом, може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Не рекомендованные комбинации

Літій: можливе підвищення рівня літію в плазмі крові та поява симптомів передозування внаслідок зменшення виведення літію (як при безсолевій дієті). Якщо потрібно призначення диуретики, необхідно провести досконале моніторинг рівня літію в плазмі крові та адаптувати його дозу.

Комбинации, требующие осторожности

Препарати, які можуть викликати різні типи (пароксизмальна вірусну тахікардію типу «пируэт»):

• антиаритмічні препарати класу Іа (квинідин, гідроквінідин, дизопірамид);
• антиаритмічні препарати класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилид, ібутілід);
• деякі антипсихотичні препарати:
• фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазін, тиорідазин, трифлуоперазин);
• бензаміди (амисульприд, сульпірид, сультоприд, тиаприд);
• бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
• інші лекарственные засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцін внутрішньовенний, галофантрін, мізоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний.

Посилюється ризик желудочковых аритмій, зокрема, токсичних депресій (гіпокаліємія є фактором ризику).

Перед призначенням такої комбінації перевіряйте рівень калію і при необхідності, відрегулюйте його. Необхідно контролювати клінічне стан пацієнтів, електроліти плазми крові та ЕКГ. При наявності гіпокаліємії потрібно призначити препарати, які не викликають доказів.

Нестероїдні протизапальні препарати (для системного призначення), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, великі дози саліцилатов (більше 3 г / день):

• можуть зменшити антигіпертензивний ефект індапамида;
• у обезвоженных пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (з-за зниження гломерулярної фільтрації). Перед початком лікування необхідно відновити водний баланс і перевірити функцію почек.

Інгібітори АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гіпотензії та / або гострої ниркової недостатності у пацієнтів з зниженим рівнем натури (особливо у пацієнтів із стенозом ниркової артерії).Паціентам з артеріальною гіпертензією, у яких попереднє застосування диуретики призвело до зниження рівня натрію, необхідно: або за 3 дня до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом диуретики і потом, при необхідності, відновити терапію диуретиком; або почати прийом інгібітора АПФ з низкою початкової дози з наступним поступовим збільшенням дози. У пацієнтів із стійкою серцевою недостатністю починають застосовувати інгібітори АПФ з мінімальної дози і, можливо, після зниження дози попередньо призначеного виведення калій диуретики.

У будь-якому випадку необхідно провести контроль функції почек (креатиніну плазми крові) під час перших тижнів лікування інгібітором АПФ.

Препарати, одночасне призначення з якими може викликати гіпокаліємію: глюко- та мінералокортикоиды (для системного призначення), амфотерицин В (внутрішньовенний), тетракозактид, слабкі препарати, стимулюючі перистальтику: підвищення ризику виникнення гіпокаліємії (аддитивний ефект). Необхідно контролювати і при необхідності проводити коррекцію рівня калію в плазмі крові, особливо при одночасній терапії серцевими глікозидами. Рекомендується призначити слабкі препарати, не стимулюючі перистальтику.

Сердечні глікозиди: наявність гіпокаліємії сприяє кардіотоксичності серцевих глікозидів. Необхідно проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові та ЕКГ-контролю та при необхідності коригувати терапію.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію препарату. В початок терапії необхідно відновити водно-електролітний баланс пацієнта і контролювати функцію почек.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)

Така комбинація не виключає можливості виникнення гіпокаліємії (особливо у больних сахарним діабетом або з почечной недостатністю) або гіперкаліємії. Необхідно проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові та ЕКГ-контролю та при необхідності коригувати терапію.

Метформин: підвищується ризик виникнення молочнокислого ацидозу в разі розвитку функціональної почечної недостатності внаслідок прийому диуретиків, особливо петлевих диуретиків. Не слід призначати метаформин, якщо рівень креатиніну в плазмі крові перевищує 15 мг / л (135 мкмоль / л) у чоловіків і 12 мг / л (110 мкмоль / л) у жінок.

Йодоконтрастные засоби: при виникненні дегідратації, викликаної прийомом діуретіків, збільшується ризик розвитку острого ниркової недостатності, особливо при застосуванні великих доз іодоконтрастних засобів.Необхідно відновити водний баланс до призначення іодоконтрастних засобів.

Іміпраминоподобние антидепрессанти, нейролептичні засоби: посилення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії за рахунок антигіпертензивного ефекту (аддитивний ефект).

Солі кальцію: можливе виникнення гіперкальціємии внаслідок зниження елімінації кальцію почками.

Циклоспорин, такролімус: можливе підвищення креатиніну плазми крові без впливу на рівень циркуляційного циклоспорину, навіть у випадку відсутності зниження рівня води / натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системного дії): зменшення антигіпертензивного дії індапаміда внаслідок затримки води та іонів натрію під впливом кортикостероїдів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика. Індапамид - сульфонамідний диуретик, який фармакологічно близький з тіазидними діуретиками. Індапамид інгібує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті печінки.

Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у мочі і в меншій мірі - екскрецію калію та магнію, підвищуючи таким чином диурез. Антигіпертензивна дія індапаміда проявляється при дозах, які дають незначний диуретичний ефект. Більше того, його антигіпертензивна дію зберігається навіть у гіпертензивних пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі.

Індапамид діє на рівні судин за допомогою:

• зменшення скорочувальної здатності гладких судин м'язів, пов'язаних з змінами трансмембранного обміну іонів (головним чином, кальцію);
• стимуляція синтезу простагландина PGE2 і простациклін PGI2 (вазодилататор і інгібітор агрегації тромбоцитів).

Індапамид зменшує гіпертрофію лівого желудочка.

Більше того, як показали дослідження різної тривалості (короткої, середньої та тривалої) при участі пацієнтів з артеріальною гіпертензією, індапамид:

• не впливає на метаболізм ліпідів (тригліцерин, холестерин / ЛПНП і холестерин / ЛПВП),
• не впливає на метаболізм карбеводів, навіть у хворих з артеріальною гіпертензією і сахарним діабетом.

При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тиазидів і тіазидоподібних діуретики не збільшується, тоді як кількість небажаних ефектів збільшується. Если лечение недостаточно ефективно, збільшити дозу не рекомендується.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Біодоступність індапаміда висока - 93%.

Максимальна концентрація в плазмі крові досягає через 1-2 години після прийому дози 2,5 мг.

Распределение

Связывание з протеїнами плазми крові - вище 75%.

Період полувиведения - 14-24 години (в середньому 18 годин).

При регулярному застосуванні підвищується рівень стабільної концентрації індапамида в плазмі крові (плато) в порівнянні з концентрацією індапамида в плазмі крові після прийому одноразової дози.

Цей рівень концентрації в плазмі крові залишається стабільним тривалим часом без виникнення кумуляції.

Выведение

Почечний кліренс складає 60-80% загального кліренсу.

Індапамід виводиться переважно у вигляді метаболітів, частина препарату, яка виводиться нирками в незміненому вигляді, - 5%. У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору. На розломі видно два шари.

Термін придатності

3 роки.

Условия хранения

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Хранить в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в коробці.

Категория отпуска

По рецепту.