Бісопролол-Астрафарм 10 мг таблеток №30 *

Бісопролол (BISOPROLOL) інструкція по застосуванню

Состав:

действующее вещество: бісопролол; 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
вспомогательные речовини: лактоза, моногидрат; натрію кроскармелоза; целюлоза микрокристаллическая;магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з скошеними краями та риска з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Бисопролол - высокоселективный β1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не проявляє внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей.Оказыває антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кислороді завдяки зниженню частоти серцевих скорочень і серцевого викиду і зниженню артеріального тиску, збільшує міокарда за рахунок окислення за рахунок зменшення конечно-діастолічного тиску та збільшення діастоли. Препарат має дуже низький зв'язок з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами ендокринной системи.

Максимальний ефект бісопролола наступає через 3-4 години після прийому. Період полувиведения з плазми крові становить 10-12 годин, що забезпечує 24-годинну ефективність після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

Фармакокінетика.

Всасывание. Після прийому внутрі бісопролол добре адсорбується з травлення тракту. Біодоступність складає близько 90% після перрорального застосування і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопролона і концентрація в плазмі крові лінійні в діапазоні доз від 5 до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание з білками плазми крові складає близько 30%.

Метаболізм та виведення. Бисопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться почками, 50% виводиться почками в незмінному вигляді. Исследование in vitro з використанням мікросу печінки людини показало, що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 грає лише незначну роль. Общий клиренс бісопролола складає 15 л / ч.Період полуведіння складає 10-12 годин.

Клінічні характеристики

Показання

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого желудочка в комбінації з інгібіторами АПФ, диуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами.

Противопоказання

• Острая серцева недостатність або серцева недостатність в стадії декомпенсації, що вимагає інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• атриовентрікулярна блокада II та III ступенів (за виключенням такої у пацієнтів з штучним водієм ритму);
• синдром слабости синусового вузла;
• виражена синоатриальная блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• тяжелая форма бронхіальної астми або тяжких хронічних обструктивних захворювань легких;
• поздние стадії порушень периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
• нелеченная феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз;
• підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Комбінації, які не рекомендується застосовувати

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамид, лідокаин, фенітоін, флекаінід, пропафенон) можуть потенціувати ефект відносно атривентрікулярної провідності і підсилювати негативний інотропний ефект.

Все показания

Антагоністи кальцію (групи верапамила, у меншій ступені - ділтіазема) негативно впливають на скорочувальну функцію міокарда та атриовентрікулярну провідність. Внутрішнє введення верапамила у пацієнтів, які приймають β-блокатори, може привести до вираженої артеріальної гіпотензії та аритовіентрикулярної блокади.

Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метидопа, моксонідин, рилменидин) можуть погіршити процес серцевої недостатності внаслідок зниження центральної симпатичної тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та серцевого викиду, вазодилатація). Внезапна відміна препарату, особливо якщо він попередня відміна блокаторів β-адренорецепторів, може підвищувати ризик виникнення рикошетної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамид, лидокаин, фенітоін, флекаїнід, пропафенон): можливо потенціірование ефекту відносно атриовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Все показания.

Антагоністи кальцію типу дигидропиридинового ряду (наприклад, нифедипін, фелодипін, амлодипін) можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключено можливість збільшення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, амиодарон): можливо потенціали впливу на атриовентрікулярну провідність.

β-блокатори місцевого дії (наприклад, які містяться в очних крапелях для лікування глаукоми) можуть посилити системні ефекти бисопролола.

Парасимпатоміметики можуть збільшувати час атриовентрікулярної провідності і підвищувати ризик брадикардії.

Інсулин і пероральние гіпоглікемізірующіе засоби посилюють гіпоглікемічну дію. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гипогликемии.

Засоби для анестезії підвищують ризик усунення функції міокарда та виникнення артеріальної гіпотензії (див. Розділ «Особливості застосування»).

Сердечні глікозиди: зменшують частоту серцевих скорочень, збільшують час атривентрікулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні засоби: можливо ослаблення гіпотензивного ефекту бісопролопа.

β-симпатоміметики (наприклад, орципреналин, ізопреналин, добутамін): застосування в комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть знадобитися вищі дози адреналіну.

Симпатомиметики, активірующие α- і β-адренорецепторы (наприклад, адреналин, норадреналин): можливе проявлення опосередкованого через α-адренорецептори судинно-судинного ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення медіруючої хромоті. Подобное взаимодействие найбільш вероятно при застосуванні неселективних β-блокаторів.

При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що проявляють гіпотензійний ефект (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотиазин), можливо підвищення ризику артеріальної гіпотензії.

Возможные комбинации

Мефлохин: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивный эффект β-блокаторов, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Особливості застосування

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності з застосуванням бисопролола слід починати з фази титрования.

Пацієнти з ішемічною хворобою серцевої терапії не слід зупинятися вкрай без крайньої необхідності, так як це може призвести до транзиторному ухудшенню стану. Ініціювання та припинення лікування бисопрололом вимагає регулярного моніторингу.

На сьогоднішній день не вистачає достатнього терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями та патологічними станами: сахарний діабет І типу (інсулінозависимі), важкі порушення функції почек або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамически значимі придбані клітинні пороки серця, інфаркт міокарда в течение останніх 3 місяців.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтом при таких станах:

• бронхоспазм (при бронхіальній астмі, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
• сахарний діабет з значними коливаннями рівня глюкози в крові, при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиение, підвищена потливость) можуть бути скрытми;
• строгая диета;
• проведення десенсибілізуючої терапії. Як і інші β-блокатори, бисопролол може посилити чутливість до алергенів і збільшити тяжкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналином не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
• атриовентрікулярна блокада I ступеня;
• стенокардія Принцметала;
• облітерирующие захворювання периферичних артерій (в початок терапії можливо усиление жалоб);
• загальна анестезия.

У пацієнтів, які планують загальну анестезію, застосування β-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда протягом введення в анестезію, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендується продовжити застосування β-блокаторів під час періопераційного періоду. Необхідно обов'язково попереджати лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів, тому що лікар повинен враховувати потенційне взаємодія з іншими лікарськими засобами, що може привести до брадіації, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації кровопотери. У разі скасування синдрому перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знижувати і припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Комбінації бисопролола з антагоністамі кальцію групи верапамила або дилтіазема, з антиаритмічними препаратами І класу та з гіпотензивними засобами центрального дії не рекомендуються (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій»).

Незважаючи на те, що кардіоселективні β-блокатори (β1) мають меншу дію на легеневу функцію порівняно з неселективними β-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх β-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності препарат Бисопролол-Астрафарм слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід починати з самої низької можливої дози і слід стежити за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких, як одяга, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень, які можуть викликати симптоми, показана супутствующая терапія бронходилататорами. У деяких випадках на фоні прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть вимагати більш високих доз β2-симпатоміметиків.

Больним псориазом (у т. Ч. В анамнезі) β-блокатори (наприклад, бісопролол) призначають після тщательного співвідношення користі / ризику.

Паціентам з феохромоцитомой призначають препарат Бісопролол-Астрафарм тільки після призначення терапії α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза можуть бути скрытыми на фоні прийому препарату. При застосуванні препарату може відзначатися позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

Применение в період беременности або годування груд'ю

Беременность. Бисопролол володіє фармакологічними властивостями, які можуть викликати шкідливу вплив на процес перебігу та / або розвитку плоду / новорожденного. Як правило, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробної смерті, непроизвольний аборт або передчасні пологи. Могут розвиватися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лечение β-блокаторами необхідно, бажано, щоб це було β1-селективним адреноблокатором.

В період вагітності препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно контролювати маточно-плацентарний кровоток і збільшення плоду. У разі вродженого впливу на перебіг вагітності або плоду слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після родів новонароджений повинен знаходитися під уважним спостереженням. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 днів.

Період годування груд'ю. Данных щодо екскреції бісопролола в грудне молоко немає, тому рекомендується не застосовувати препарат в період годування груд'ю.

Способность впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

В ході досліджень із участю пацієнтів із ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Однак в індивідуальних випадках препарат може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з складними механізмами. Особливу увагу слід приділити початковій лікуванні, при зміні дозування препарату або при взаємодії з алкоголем.

Спосіб застосування і дози

Бісопролол-Астрафарм слід приймати не розжовувати, вранці, на столу або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована доза складає 5 мг (1 таблетка по 5 мг) на добу. В разі усередненої артеріальної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. Ст.) Прийнята доза 2,5 мг.

При необхідності суточная доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза складає 20 мг на добу.

Корректировка дози проводиться лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта.

Бисопролол-Астрафарм обов'язково застосовують з обережністю пацієнток з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність з систолічною дисфункцією лівого желудочка, у поєднанні з інгібіторами АПФ, диуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензиновых рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, диуретики та, при необхідності, серцеві глікозиди.

Бисопролол-Астрафарм призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Терапію слід проводити лікарем із досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається у відповідності до наведеної нижче схеми титрування і може змінюватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до
2,5 мг * бисопролола фумарата 1 раз на день протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до
5 мг бисопролола фумарата 1 раз в стукі протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
7,5 мг бісопролола фумарата 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до
10 мг біспролола фумарата 1 раз на добу, в якості підтримуючої терапії.
* Применять в відповідному дозировании. В початок терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати бисопролол в таблетках по 2,5 мг.

Максимальна рекомендована доза бисопролола фумарата становить 10 мг 1 раз на добу.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо провести регулярний моніторинг. На протязі етапів титрования необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.

Модифікація лечения.

Якщо в період фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекцію дози препарату, що може вимагати тимчасового зниження дози бисопролола або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.

Курс лечения препаратом Бисопролол-Астрафарм тривалий.

Не слід зупиняти лікування невдало і змінити рекомендовану дозу без консультації з лікарем, так як це може привести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершити повільно, поступово знижуючи дозування (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі щогодини).

Пацієнти з печінковою та почечной недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або почек легкої та середньої ступеня підбір доз зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <20 мл / хв) і хворих з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Хронічна серцева недостаточностьНет даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки і / або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози.

Дети

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування бісопрололу для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

Передозировка

Найбільш частими ознаками передозування бісопрололу є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високих доз бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату.

У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеня передозування припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані про те, що бісопролол тяжко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропною ефектом. У виняткових випадках вводять штучний водій ритму.

При гіпотензії: застосування судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

ПРИ атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності - кардиостимуляция.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад ізопреналін), β2-адреноміметики та / або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побочные реакции

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особенн про у пацієнтів з серцевою недостатністю).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль (стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.), Синкопе.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, алергічний риніт.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри і сполучних тканин: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання; алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псориатической висипу.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки: гепатит.

З боку репродуктивної системи: порушення потенції.

Психічні розлади: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.), Астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.

Термін придатності

3 роки.

Условия хранения

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Хранить в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток в блисере; по 2 або 3 блістери в коробці.

Категория отпуска

По рецепту.