Допмін 40 мг / мл концентрат 5 мл ампули №5

Допмін (Dopmin) інструкція із застосування

склад

діюча речовина: 1 мл концентрату містить допаміну гідрохлориду 40 мг;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий, безбарвний або жовтуватого кольору розчин.

фармакологічна група

Неглікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні і дофамінергічні препарати. Код АТС С01С A04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

В організмі людини допамін виконує роль катехоламінів природного походження і є безпосереднім попередником іншого катехоламінів - норадреналіну. Допамін вивільняє норадреналін з симпатичних нервових закінчень. Крім ефектів, опосередкованих норадреналіну, допаміну також має свою фармакологічна дія. Найважливішими метаболітами допаміну є МАО (МАО) і катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). У малих дозах (0,5-2 мкг / кг / хв) допамін розширює ниркові, мезентеріальні та коронарні судини завдяки стимулюванню D1-допамін-рецепторів (підвищується концентрація внутрішньоклітинного цАМФ). Допамін збільшує нирковий кровообіг, клубочковоїфільтрації і ниркову екскрецію.

У середніх дозах (2-10 мкг / кг / хв) розвивається позитивний інотропний ефект з боку серця, зумовлений стимуляцією b 1 -адренорецепторів міокарда і здатністю допаміну збільшувати вивільнення норадреналіну.

У високих дозах допамін також стимулює a 1 -адренорецептори, що призводить до вазоконстрикції. Допамін збільшує серцевий викид, а також систолічний і пульсовий артеріальний тиск. У малих дозах діастолічний тиск збільшується незначно, проте зі збільшенням дози зростає периферичний судинний опір, а отже, збільшується і діастолічний тиск.

Фармакокінетика.

Початок дії допаміну спостерігається через 1-5 хвилин, препарат швидко розподіляється в тканинах організму (Vd 0,89 л / кг), практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Немає інформації про проникнення допаміну через плаценту. Період напіввиведення допаміну становить 1-2 хвилини, його дія звичайно припиняється приблизно через 10 хвилин після закінчення інфузії. Значна частина препарату метаболізується спочатку в МАО (МАО) і катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в печінці, нирках, а в плазмі крові інактивується до неактивних метаболітів гомованільноі кислоти (ГВК) і 3,4-дігідроксіфенілацетату (ДОФАЦ). Приблизно 25% дози допаміну трансформується в норадреналін. Велика частина допаміну виділяється з сечею у вигляді ГВК, а також сульфатних і глюкуроновою з'єднань. Менше 10% виводиться з організму в незміненому вигляді. Загальний кліренс допаміну становить приблизно 4,4 л / кг / год.

показання

Серцева недостатність, зумовлена гострим інфарктом міокарда (кардіогенний шок).

Стан шоку після операцій.

Важкі інфекції (інфекційний токсичний шок).

Реакції гіперчутливості (анафілактичний шок).

Виражене зниження артеріального тиску (тяжка гіпотензія) будь-якого генезу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до допаміну або до будь-якого іншого компонента препарату.

Феохромоцитома, глаукома, гіпертиреоз, гіпертрофія передміхурової залози з синдромом залишкової сечі, тахіаритмія, фібриляція шлуночків, гіповолемія (перед початком лікування необхідно відкоригувати дефіцит об'єму циркулюючої крові). Уникати анестезії циклопропаном і галогенізованими вуглеводами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Інгібітори катехін-О-метилтрансферази (КОМТ), наприклад, ентакапон, можуть посилювати серцеві ефекти катехоламінів, включаючи допамін. Клінічне значення потенціюючи взаємодії не визначене. Пацієнтам, які отримували терапію ентакапону за 1-2 дня до введення допаміну, необхідно призначати низькі дози препарату.

Блокатори α- і β-блокатори. Блокатори α-адреноблокатори протидіють периферичної вазоконстрикції допаміну, блокатори β-адренорецепторів протидіють дії допаміну на серце.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО).

Інгібітори МАО потенціюють ефекти допаміну і пролонгують дію препарату. З великою обережністю слід застосовувати допамін у пацієнтів, що приймають або протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО. Таким пацієнтам слід призначити значно меншу дозу допаміну (початкова доза - 1/10 від загальноприйнятої терапевтичної дози).

Трициклічніантидепресанти і мапротилин.

Допамін збільшує кількість вивільняється норадреналіну в нервових закінченнях. Трициклічніантидепресанти інгібують зворотне захоплення норадреналіну в нервових закінченнях і тим самим потенціюють допаміну. Для пацієнтів, які приймають антидепресанти, доза допаміну повинна бути зменшена у зв'язку з потенцированием ефектів. При застосуванні препарату одночасно з трициклічними антидепресантами можуть виникнути гіпотензія і брадикардія.

Галотан і циклопропан.

При застосуванні допаміну в комбінації з галотаном, циклопропаном і деякими іншими анестетиками, що підвищують чутливість серцевого м'яза, може розвинутися шлуночкова аритмія і артеріальна гіпертензія. Слід уникати одночасного застосування цих препаратів.

Фенітоїн.

При внутрішньовенному введенні фенітоїну під час інфузії допаміну може розвинутися артеріальна гіпертензія і брадикардія. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному введенні.

Допамін не слід застосовувати пацієнтам, які приймають алкалоїди ріжків, через ризик виникнення надлишкового звуження периферичних судин.

Допамін може посилювати дію сечогінних препаратів.

особливості застосування

Різні типи гіповолемії повинні бути скориговані до початку терапії допаміном. Гіпоксія, гіперкапнія та ацидоз знижують ефективність препарату та збільшують імовірність побічних ефектів, тому лікування допаміном слід проводити паралельно з корекцією цих станів.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам з органічними ураженнями серця і кровоносних судин, наприклад

• пацієнти з ішемічною хворобою серця і стенокардією;
• пацієнти з артеріальною облітеруючі захворювання (наприклад атеросклероз, тромбоемболія, хвороба Рейно, відмороження, діабетична мікроангіопатія або хвороба Винивартера-Бюргера)
• пацієнти з аритміями.

Внаслідок гострого інфаркту міокарда при шоці слід застосовувати низькі дози допаміну.

Якщо спостерігається непропорційний підвищення діастолічного тиску (тобто виражене зменшення ударного об'єму серця), швидкість інфузії слід зменшити, а пацієнтів залишати під наглядом лікаря, так як це може бути обумовлено підвищенням периферичного судинного опору.

Хворих з периферійними захворюваннями судин в анамнезі необхідно ретельно контролювати з будь-яких змін кольору або температури шкіри кінцівок.

Після оперативного втручання в травному тракті або у хворих з геморагічним діатезом існує ризик кровотеч через перерозподіл кровообігу.

Введення допаміну, навіть в низьких дозах, слід проводити поступово для запобігання небажаної гіпотензії, яка, як правило, проходить після підвищення швидкості вливання.

Необхідно постійно коригувати дозу введення залежно від змін стану хворого, діурезу, МОК і АТ. Якщо у хворого, який отримує допамін, підвищується діастолічний артеріальний тиск (тобто помітне зменшення амплітуди тиску), йому слід зменшити швидкість введення і він підлягає ретельному нагляду щодо подальших ознак вазоконстрикторної діяльності, але тільки в разі досягнення бажаного ефекту. У разі надмірного підвищення діастолічного артеріального тиску, зменшення діурезу або появи аритмії необхідно зменшити дозу допаміну. При стабілізації функції серця і артеріального тиску може виявитися зниження дози з метою забезпечення оптимального сечовиділення.

Введення допаміну слід проводити під контролем частоти серцевих скорочень, артеріального тиску, ЕКГ, величини діурезу рекомендується контролювати ударний обсяг серця, тиск наповнення шлуночків, центральний венозний тиск, тиск у легеневій артерії.

При тривалому парентеральному лікуванні у всіх випадках, незалежно від зміни стану пацієнта, хвилинного обсягу і лабораторних аналізів, необхідно регулярно контролювати електролітний і кислотно-лужний баланс, функції печінки і нирок.

Для запобігання екстравазати, рекомендується вводити допамін у велику вену. При появі екстравазати запобігти некрозу шляхом інфільтрації уражених тканин фентоламіном. Запобігання ішемії може бути проведено шляхом введення фентоламина (5-10 мг фентоламина в 10-15 мл 0,9% фізіологічного розчину) в шприці з тонкою голкою в уражену ділянку. При припиненні інфузії може виникнути необхідність в поступовому зниженні дози допаміну через загрозу виникнення артеріальної гіпотензії.

Допамін не слід вводити в і у вигляді болюсної ін'єкції.

Внаслідок введення допаміну, особливо хворим з облітеруючі захворювання периферичних судин і / або синдромом дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, може виникнути сильне звуження кровоносних судин, що призводить до некрозу шкіри та гангрени. Необхідно забезпечити ретельний контроль за станом цих хворих; в разі появи у них ознак периферичної ішемії слід негайно припинити введення допаміну. Необхідно також контролювати стан хворих з порушенням функції нирок або печінки.

Для хворих в коматозному стані потрібно забезпечити прохідність дихальних шляхів.

Розчин глюкози слід з обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат не застосовувати в період вагітності, оскільки інформації про його безпеки та ефективності недостатньо.

Невідомо виділяється допамін з грудним молоком, і також невідомо як він впливає на немовля.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Допмін - препарат для застосування в стаціонарних умовах з дуже коротким періодом напіврозпаду. Після виписки зі стаціонару можливість впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами відсутня.

Спосіб застосування та дози

Дози препарату Допмін визначають індивідуально, враховуючи ступінь тяжкості шоку, реакції хворого на лікування допаміном і побічні ефекти. Для отримання бажаного ефекту допаміну на гемодинаміку дозу кожного пацієнта слід ретельно підбирати шляхом титрування. До початку курсу лікування необхідно відновити об'єм циркулюючої крові. Одночасно із застосуванням допаміну не слід нехтувати такими необхідними додатковими заходами як, наприклад, контроль електролітного балансу.

Якщо лікар не призначив інакше, рекомендуються такі дози.

Дорослим пацієнтам, які, ймовірно, можуть відповідати на помірне підтримку функціонування серця і кровообіг, можна проводити введення допаміну в початковій дозі 2-5 мг / кг маси тіла в хвилину.

В цьому випадку важко хворим пацієнтам початкова доза повинна становити 5 мг / кг, і при необхідності, її можна потроху збільшувати (наприклад, кожні 15-30 хв) до 5-10 мг / кг маси тіла в хвилину до максимальної 20-50 мг / кг маси тіла в хвилину.

У більшості хворих вдається досягти задовільного стану при застосуванні доз допаміну нижче 20 мг / кг маси тіла в хвилину. Дози більш 20 мг / кг маси тіла в хвилину можуть супроводжуватися скороченням ниркового кровотоку.

У разі підвищення серцевої недостатності допамін слід застосовувати у вигляді інфузії не більше 50 мг / кг маси тіла в хвилину.

Якщо є необхідність в дозі більше 50 мг / кг маси тіла в хвилину, необхідно контролювати діурез.

Слід віддавати перевагу збільшенню швидкості введення препарату з низьких концентрацій, ніж введення більш концентрованого розчину.

Нижче наведені таблиці, що вказують швидкість введення препарату для різних дозувань та різних початкових концентрацій.

Якщо 1 ампула допаміну розведена до 50 мл розчину для інфузій, 1 мл цього розчину містить 4000 мкг допаміну гідрохлориду.

дози	50 кг	70 кг	90 кг
2 мг / кг / хв	1,5 мл / год	2,1 мл / год	2,7 мл / год
5 мг / кг / хв	3,75 мл / год	5,25 мл / год	6,75 мл / год
10 мг / кг / хв	7,5 мл / год	10,5 мл / год	13,5 мл / год
20 мг / кг / хв	15 мл / год	21 мл / год	27 мл / год
50 мг / кг / хв	37,5 мл / год	52,5 мл / год	67,5 мл / год

Якщо 1 ампула допаміну розведена до 500 мл розчину для інфузій, 1 мл цього розчину містить 400 мкг допаміну гідрохлориду.

дози	50 кг	70 кг	90 кг
2 мг / кг / хв	15 мл / год (5 крапель / хв)	21 мл / год (7 крапель / хв)	27 мл / год (9 крапель / хв)
5 мг / кг / хв	37,5 мл / год (2,5 крапель / хв)	52,5 мл / год (17,5 крапель / хв)	67,5 мл / год (22,5 крапель / хв)
10 мг / кг / хв	75 мл / год (25 крапель / хв)	105 мл / год (35 крапель / хв)	135 мл / год (45 крапель / хв)
20 мг / кг / хв	150 мл / год (50 крапель / хв)	210 мл / год (70 крапель / хв)	270 мл / год (90 крапель / хв)
50 мг / кг / хв	375 мл / год	525 мл / год	675 мл / год

Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта і визначається лікарем.

Перед початком лікування у пацієнтів з гіповолемією слід відновити обсяг крові. З огляду на, що допамін поліпшує передсердно-шлуночкову провідність, пацієнтам з миготливою аритмією і швидкої шлуночкової відповіддю перед призначенням допаміну слід ввести серцеві глікозиди.

При лікуванні хворих, що знаходяться в несвідомому стані, в зв'язку з ризиком аспірації необхідно контролювати прохідність дихальних шляхів. Пацієнтам з підвищеними перед- і післянавантаження з метою зменшення навантаження на серце рекомендовано додаткове застосування нітрогліцерину.

Перед введенням препарат необхідно розвести. Обсяг розведення - 1 ампула на 250 мл або 500 мл будь-якого з розчинів, рекомендованих для застосування.

Допамін не можна додавати до 5% розчину натрію гідрокарбонату або іншого лужного розчину, оскільки це призводить до інактивації препарату.

Розчин для інфузій необхідно готувати безпосередньо перед його застосуванням, використовуючи тільки прозорі розчини, які не змінюють свій колір після додавання допмін.

Інфузію, якщо можливо, слід проводити, використовуючи центральний венозний катетер.

Приготований розчин необхідно використовувати протягом 12.00. Суміш з розчином Рінгера з лактатом слід використовувати протягом 6:00.

діти

Інформація щодо застосування допаміну дітям відсутній, тому не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування

Клінічні ознаки передозування допаміну відповідають симпатомиметической гіперактивності, включаючи надмірне підвищення кров'яного тиску і вазоконстрикцію. Оскільки період напіввиведення допаміну дуже короткий, то припинення інфузії достатньо для усунення симптомів передозування. У разі необхідності вводити фентоламін.

При застосуванні високих доз збільшується збудження α-рецепторів у поєднанні з антагоністичним ефектом β-рецепторів, судинозвужувальні ефекти спостерігаються в кінці.

Симптоми: надмірне підвищення артеріального тиску, тахікардія, аритмія, збільшення діастолічного тиску в лівому шлуночку з подальшим набряком легенів, напади стенокардії (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю), невизначений біль в грудях, серцебиття, нудота, блювота, відчуття похолодання кінцівок, ціаноз.

побічні реакції

Побічні реакції залежать від дози. При застосуванні препарату у великих дозах збільшується ризик виникнення аритмії і вазоконстрикції. При випадковому потраплянні препарату із судин в тканини можливий місцевий некроз.

Інфекції та інвазії.

Рідко гангрена.

З боку психіки

Нечасто тривожність.

Нервозність, занепокоєння.

З боку нервової системи.

Часто головний біль.

З боку органів зору.

Рідко: мідріаз.

З боку серцево-судинної системи.

Часто прискорене серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, біль за грудиною, артеріальна гіпотензія, вазоконстрикция, ектопічний серцевий ритм.

Нечасто порушення серцевої провідності, брадикардія, розширення комплексу QRS, артеріальна гіпертензія (особливо при передозуванні).

Аберрантних шлуночкова провідність, аритмія, атріовентікулярна блокада, ішемія міокарда, суправентрикулярна тахікардія, синусова тахікардія або шлуночкова тахікардія, підвищення тиску в шлуночках, тремор пальців рук.

З боку шкіри і підшкірної клітковини.

Рідко пілоерекція.

З боку дихальної системи.

Часто задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто нудота, блювота.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Рідко азотемія.

Інші.

Кровотечі, поліурія, реакції підвищеної чутливості, реакції в місці введення.

Пацієнтам з закупоркою артеріальних судин в анамнезі (артеріосклероз, артеріальна емболія, хвороба Рейно, холодні травми, такі як обмороження, діабетична мікроангіопатія або хвороба Винивартера-Бюргера) слід ретельно контролювати будь-які зміни кольору шкіри або температуру шкіри кінцівок. Наявність зміни кольору шкіри або температури шкіри можуть бути ознаками подальшого погіршення кровообігу шкіри.

У пацієнтів з дихальною недостатністю спостерігається збільшення гіпоксемії, притаманна збільшеному кровообігу гиповентиляции альвеолярних ділянок (легеневий вбудований шунт).

Допоміжні речовини натрію метабісульфіт в дуже рідкісних випадках може призвести до тяжких реакцій гіперчутливості та бронхоспазму.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

несумісність

Внаслідок інактивації препарат не можна додавати до розчинів лугів, таких як бікарбонат натрію.

упаковка

За 5 мл в ампулі; по 5 ампул в картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.