Бісопрол 5 мг таблетки №50 *

Бісопрол (Bisoprolol) інструкція із застосування

склад:

діюча речовина: bisoprolol; 1 таблетка містить бісопрололу фумарату в перерахунку на 100% речовину 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;
допоміжні речовини (таблетки по 2,5 мг): целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

допоміжні речовини (таблетки по 5 мг і 10 мг): лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, жовтий захід FCF (E 110), магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 2,5 мг білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою або без риски. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

таблетки по 5 мг круглої форми з двоопуклою поверхнею, блідо-рожевого кольору, з рискою або без риски. На поверхні таблеток допускаються вкраплення;

таблетки по 10 мг круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою, блідо-рожевого кольору. На поверхні таблеток допускаються вкраплення.

Фармакотерапевтічеcкая група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код ATХ С07А В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бісопролол - високоселективний ß1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабилизирующих властивостей. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду і зниження артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість з ß2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з ß2-рецепторами ендокринної системи.

Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить 10-12 годин, що призводить до 24-годинний ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому всередину Бісопрол добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту.Біодоступність становить близько 90% після перорального застосування і не залежить від прийому їжі.Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові лінійні в діапазоні доз від 5 мг до 20 мг. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) досягається через 2-3 години.

Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.

Метаболізм і виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться нирками, 50% виводиться нирками в незміненому вигляді.Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 грає лише невелику роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л / год.Період напіввиведення становить 10-12 годин.

показання

• Артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка, в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами.

Протипоказання

• Гостра серцева недостатність або серцева недостатність в стані декомпенсації, що вимагає инотропной терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легенів;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз;
• підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінації, що не рекомендовано застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність і інотропну функцію міокарда.

Всі свідчення.

- Антагоністи кальцію типу верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему: негативний вплив на скоротливу функцію міокарда і атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може привести до вираженої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які приймають ß-блокатори.

- Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксінідін, рилменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованої терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

До омбінаціі, які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність і інотропну функцію міокарда.

Всі свідчення.

- Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість збільшення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.

- Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.

- ß-блокатори місцевої дії (наприклад ті, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може посилюватися.

- парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищуватися ризик брадикардії.

- Інсулін і пероральні протидіабетичні засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних β-блокаторів.

- Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.

- Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності.

- Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.

- ß-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з препаратом Бісопрол може привести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.

- Симпатомиметики, які активують α- і ß-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних β-блокаторів.

- Трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини підвищують ризик гіпотензії.

Комбінації, які слід враховувати.

- Мефлохин: можуть підвищувати ризик розвитку брадикардії.

- Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект ß-блокаторів. Існує ризик розвитку гіпертонічного кризу.

особливості застосування

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

- бронхоспазм (при бронхіальній астмі або хронічних обструктивних захворюваннях легенів);

- цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові, при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість) можуть бути прихованими;

- сувора дієта;

- проведення десенсибілізуючої терапії;

- атріовентрикулярна блокада I ступеня;

- стенокардія Принцметала;

- порушення периферичного кровообігу (на початку терапії можливе посилення скарг);

- загальна анестезія.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів. У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування β-блокаторів знижує частоту випадків аритмії і ішемії міокарда протягом наркозу, інтубації і післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування β-блокаторів під час інтраопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційне взаємодія з іншими ліками, яке може привести до брадиаритмии, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації падіння тиску. У разі припинення прийому бісопрололу перед оперативним втручанням дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

В даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок, важкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 місяці.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, з антиаритмічними препаратами 1 класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнтам з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть знадобитися більш високі дози ß2-симпатоміметиків.

Як і інші ß-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів і посилювати анафілактичні реакції. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект.

Пацієнтам з псоріазом (в т.ч. в анамнезі) слід застосовувати β-блокатори (наприклад, бісопролол) після ретельного вивчення співвідношення користь / ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою призначають препарат Бісопрол тільки на тлі попередньої терапії α-адреноблокаторами. Симптомитиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату. При застосуванні препарату Бісопрол можливий позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг.

При необхідності терапію препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Лікування препаратом Бісопрол не слід припиняти раптово, якщо для цього немає чітких показань.

До складу таблеток Бісопрол 5 мг і 10 мг входить лактоза, тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування в період вагітності або годування груддю

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Як правило, ß-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Якщо лікування β-блокатором необхідно, бажано щоб це був β1-селективний блокатор. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік і зростання плоду.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає, тому не рекомендується застосовувати Бісопрол під час годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати не розжовуючи, вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю води.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована доза становить 5 мг на добу. У разі помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) підходить доза 2,5 мг.

При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Зміна і коригування дози встановлюється лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта.

Бісопрол обов'язково застосовують з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, яка супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів при непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики і, при необхідності, серцеві глікозиди.

Бісопрол призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Лікування хронічної серцевої недостатності Бісопролом починається відповідно до наведеної нижче схемою титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму (див. Таблицу1).

- 1,25 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до

- 2,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до

- 3,75 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до

- 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до

- 7,5 мг * бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, підвищуючи до

- 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуючу терапію.

Тижня титрации Доза титрации (мг)

1-й тиждень 1,25 *

2-й тиждень 2,5 *

3-й тиждень 3,75 *

4-й тиждень 5

5-й тиждень 5

6-й тиждень 5

7-й тиждень 5

8-й тиждень 7,5 *

9-й тиждень 7,5 *

10-й тиждень 7,5 *

11-й тиждень 7,5 *

12-й тиждень 10

* Застосовують препарати бісопрололу з можливістю такого дозування.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату складає 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування стійкою хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування.

Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату: може вимагатися тимчасове зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжувати.

Курс лікування препаратом Бісопрол тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово і змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може привести до погіршення стану пацієнта. При необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай проводити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв) і для пацієнтів з тяжкою печеченочной недостатністю доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки і / або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Передозування

Найбільш частими ознаками передозування препаратом є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високих доз бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату.

При передозуванні також були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади III ступеня і запаморочення.

У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеня передозування припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Існують обмежені дані про те, що бісопролол тяжко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропною ефектом. У виняткових випадках вводять штучний водій ритму.

При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності - кардиостимуляция.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад, ізопреналін), β2-адреноміметики та / або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

побічні реакції

З боку серця: брадикардія, ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця); порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи: запаморочення *, головний біль *, синкопе.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (потрібно враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; алергічний риніт.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри і сполучних тканин: реакції гіперчутливості - свербіж, почервоніння, висипання, алопеція. При лікуванні ß-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки: гепатит.

З боку судинної системи: відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю), ортостатичнагіпотензія.

З боку репродуктивної системи: порушення потенції.

Психічні розлади: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність *, астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Відноситься тільки до пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.

Термін придатності

2 роки (таблетки по 2,5 мг). 3 роки (таблетки по 5 мг і 10 мг). Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток в блістері. За 2, 3 або 5 блістерів в пачці.

Категорія відпустки

За рецептом.