Ванатекс 160 мг таблетки №28

Ванатекс (Vanatex) інструкція із застосування

Торгова назва

Ванатекс

Міжнародна непатентована назва

валсартан

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою 80 мг, 160 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина - валсартан 80 мг, 160 мг

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат

склад оболонки Advantia Prime 171996BA01: гіпромелоза 6 cP, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза (III) оксид червоний E172 (для дозування 80 мг),

склад оболонки Advantia Prime 145010BA01: гіпромелоза 6 cP, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза (III) оксид червоний E172, заліза (III) оксид жовтий E172, заліза (III) оксид чорний E172 (для дозування 160 мг).

опис

Таблетки круглої форми, з плоскою поверхнею, вкриті оболонкою рожевого кольору, з розділовою рискою (для дозування 80 мг).

Таблетки довгастої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою світло-коричневого кольору, з розділовою рискою (для дозування 160 мг).

Фармакотерапевтична група

Препарати, що впливають на систему ренін-ангіотензин.

Aнгіотензіна ІІ aнтагоністи.

Код АТС C09CA03

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

всмоктування

Після застосування внутрішньо максимальна концентрація валсартану в плазмі виявляється через 2-4 годин.Середня абсолютна біологічна доступність лікарського препарату становить 23%. У разі застосування валсартану з їжею площа під кривою (AUC) для валсартану знижується приблизно на 40%, а максимальна концентрація в плазмі (Cmax) - приблизно на 50%, в той же час протягом 8 годин після застосування концентрація валсартану в плазмі крові є еквівалентною концентрації активної речовини у пацієнтів, що приймали лікарський препарат натщесерце. Однак разом зі зменшенням AUC не відбувається клінічно значущої ослаблення терапевтичної дії, отже, валсартан можна приймати незалежно від прийому їжі.

розподіл

Обсяг розподілу в період рівноважного стану низький (приблизно 17 л), що вказує на відсутність депонування валсартана в тканинах. Валсартан зв'язується з білками плазми (94 - 97%), в основному, з альбумінами.

Біотрансформація

Валсартан незначно піддаєтьсябіотрансформації, тільки близько 20% дози виявляється в формі метаболітів.Гідроксиметаболіт був виявлений в плазмі в малих концентраціях (менше 10% площі під кривою (AUC) для валсартану). Даний метаболіт фармакологічно неактивний.

виведення

Валсартан виявляє багатопрофільну кінетику процесу виведення (t ½ α <1 год і t ½ β приблизно 9 год). В першу чергу, валсартан виводиться з жовчю в калі (близько 83% дози) і нирками з сечею (близько 13% дози), в незміненому вигляді. Плазмовий кліренс валсартану складає близько 2 л / год, а нирковий кліренс - близько 0, 62 л / год (приблизно 30% загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану складає 6 годин.

У пацієнтів з серцевою недостатністю

Середній час досягнення максимальної концентрації, а також період напіввиведення у фазі виведення валсартану у пацієнтів з серцевою недостатністю і у здорових добровольців подібні. Значення AUC і Cmax валсартана практично пропорційні підвищує дозі в клінічному аспекті дозування (40 мг до 160 мг валсартану два рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить близько 1,7. Кліренс валсартану після застосування внутрішньо становить близько 4,5 л / год. Вік не впливає на спостережуваний кліренс у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Фармакодинаміка

Ванатекс є сильним і специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (AГ II). Вибірково діє на підтип рецептора AT1, який відповідає за вивчені дії ангіотензину II (вазоконстрикцию, секреціюальдостерону і ін.).Валсартан не проявляє навіть частковий антагонізм по відношенню до рецептора AT1 і володіє великим (приблизно 20 000 раз) спорідненістю до рецептора AT1, ніж до рецептора AT2. Не встановлено, щоб валсартан зв'язувався або блокував інші рецептори гормонів або іонні канали, значимі для серцево-судинної регуляції.

Валсартан не пригнічує активність ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кініназа II), який конвертує АГ I в АГ II і викликає розпад брадикініну. Беручи до уваги відсутність впливу на АПФ і відсутність потенцированного дії брадикініну або субстанції P, ймовірність настання кашлю при застосуванні антагоністів рецептора ангіотензину II невелика.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу, а також з мікроальбумінурією встановлено, що валсартан зменшує виведення альбуміну з сечею.

Встановлено, що доза 160-320 мг валсартану викликала клінічно суттєве зниження UAE у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу.

Застосування препарату у пацієнтів з гіпертензією в результаті призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.

Раптове припинення прийому препарату не супроводжується розвитком синдрому «відміни». При курсовому застосуванні препарату у хворих з артеріальною гіпертонією препарат не чинить істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при прийомі натщесерце - на концентрацію тригліцеридів і глюкози в сироватці крові.

Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA (класифікація Нью-Йоркської асоціації кардіологів), збільшення фракції викиду.

Застосування Ванатекса, як і каптоприлу, сприяє зниженню загальної смертності після інфаркту міокарда і ефективно при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень після інфаркту міокарда.

Показання до застосування

- есенціальна артеріальна гіпертензія

- стани після недавно перенесеного інфаркту міокарда (від 12 годин до 10 днів), лікування пацієнтів в клінічно стабільному стані з симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка

- серцева недостатність (лікування симптоматичної серцевої недостатності, якщо не можна застосовувати інгібітори АПФ, або як комбіноване лікування з інгібіторами АПФ, якщо не можна використовувати лікарські препарати, що блокують β-адренергічні рецептори)

Спосіб застосування та дози

Ванатекс можна приймати незалежно від прийому їжі, слід запивати водою.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована початкова доза валсартану складає 80 мг один раз на добу. Виражену антигіпертензивну дію спостерігається протягом 2 тижнів, а його максимум досягається протягом 4 тижнів. У пацієнтів, у яких не вдається досягти належного контролю тиску крові, дозу можна збільшити до 160 мг, а максимально - до 320 мг.

Валсартан можна застосовувати в комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими препаратами. Додаткове застосування діуретика, такого як гідрохлортіазид, викликає у цих пацієнтів більш виражене зниження артеріального тиску крові.

Стану після недавно перенесеного інфаркту міокарда

У пацієнтів в клінічно стабільному стані лікування можна починати через 12 годин після діагностики інфаркту міокарда. Після початкової дози 20 мг два рази на добу протягом наступних кількох тижнів дозу валсартану слід поступово збільшувати до 40 мг, 80 мг і 160 мг, застосовуваних два рази на добу. Початкову дозу забезпечує розділена таблетка 40 мг.

Максимальна доза становить 160 мг, яка приймається два рази на добу. Зазвичай пацієнтам рекомендується на початку лікування протягом 2 тижнів приймати дозу 80 мг два рази на добу, а на максимальну цільову дозу 160 мг, що приймається два рази на добу слід вийти протягом 3 місяців, в залежності від переносимості лікарського препарату пацієнтом. Якщо настане розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії або порушення функції нирок, як варіант слід розглянути зменшення дози.

Валсартан можна застосовувати у пацієнтів в комбінації з іншими лікарськими препаратами, застосовуваними для лікування інфаркту міокарда, такими як тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, β-адренергічні блокатори рецепторів, статини і сечогінні препарати. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами АПФ.

Оцінка стану пацієнта після перенесеного інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функції нирок.

Серцева недостатність

Рекомендована початкова доза валсартану складає 40 мг два рази на добу. Початкову дозу забезпечує розділена таблетка 80 мг.

Чергове збільшення дози до 80 мг і 160 мг, застосовуваних два рази на добу, слід проводити з як мінімум двотижневими інтервалами, до досягнення максимальної дози, яку переносять пацієнтом. У разі одночасного застосування діуретика слід розглянути варіант зниження його дози. Максимальна добова доза, що застосовується в клінічних дослідженнях, становила 320 мг валсартану в розділених дозах.

Валсартан можна застосовувати у пацієнтів, які приймають інші лікарські препарати, які використовуються для лікування серцевої недостатності. Однак комбінована терапія трьома препаратами (валсартаном з інгібіторами АТК і блокаторами β-адренергічних рецепторів) не рекомендується.

Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінку функції нирок.

Немає необхідності змінювати дозування у осіб похилого віку та у пацієнтів з кліренсом креатиніну> 10 мл / хв.

У пацієнтів зі слабкими до помірних порушеннями функції печінки, що протікають без холестазу, не слід призначати дози, що перевищують 80 мг валсартану на добу.

Побічна дія

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

- запаморочення, запаморочення, пов'язані з положенням тіла

- артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія

- недостатність і порушення функції нирок Не дуже часто (≥ 1/1000 до <1/100)

- запаморочення вестибулярного генезу

- кашель

- болі в животі, нудота, діарея

- відчуття втоми, слабкість

- гіперкаліємія

- непритомність, головний біль

- серцева недостатність

- вазомоторний набряк

- гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові

частота невідома

- зниження концентрації гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія

- підвищена чутливість, в тому числі сироватковахвороба

- васкуліти

- підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації
білірубіну в сироватці крові

- ангіоневротичний набряк, висип, свербіж

- біль у м'язах, біль у суглобах

- підвищення концентрації азоту сечовини в крові

Протипоказання

- підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату

- тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки і холестаз

- вагітність і період лактації

- дитячий і підлітковий вік до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність

лікарські взаємодії

Нерекомендовані лікарські комбінації

літій

Повідомлялося про випадки оборотного підвищення концентрації літію в сироватці та посилення його токсичності при комбінованому застосуванні інгібіторів АТК. Через недостатній досвід в області одночасного застосування валсартану і літію, не рекомендується таке комбіноване лікування. Якщо таке комбіноване лікування виявиться необхідним, рекомендується ретельний контроль концентрації літію в сироватці крові.

Калійзберігаючі діуретики, замісна терапія препаратами калію, замінники кухонної солі, що містять калій, і інші речовини, які можуть підвищувати концентрацію калію

Якщо буде підтверджено необхідність використання лікарського препарату, що впливає на концентрацію калію, в комбінації з валсартаном, рекомендується контроль концентрації калію в плазмі.

Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні
Нестероїдні протизапальні лікарські препарати (НПЗП), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота в дозі> 3 г / добу і неселективні НПЗП

У разі комбінованого застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з НПЗП може наступити ослаблення гіпотензивної дії. Крім того, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗЗ може призвести до збільшення ризику погіршення функції нирок і збільшення концентрації калію в сироватці крові. З огляду на це, рекомендується контроль функції нирок на початку лікування, а також забезпечення належної гідратації пацієнта.

Інші

У дослідженнях лікарських взаємодій валсартана не встановлені клінічно значущі взаємодії між валсартаном і будь-яким з наступних речовин: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін і глібенкламід.

особливі вказівки

Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові (ОЦК). У хворих з тяжким ступенем дефіциту натрію і / або об'єму циркулюючої крові, наприклад, які отримують високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку лікування Ванатекс може виникати симптоматична гіпотензія. Перед початком лікування Ванатекс слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові, наприклад, шляхом зменшення дози діуретика.

У разі гіпотензії, пацієнта слід покласти і, при необхідності, провести внутрішньовенну інфузію фізіологічного розчину. Після того, як артеріальний тиск стабілізується, лікування Ванатекс можна продовжувати.

Стеноз ниркової артерії. З огляду на, що лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть викликати підвищення рівнів сечовини і креатиніну в сироватці крові у хворих з двостороннім або одностороннім стенозом ниркової артерії, в якості запобіжного заходу рекомендується систематичний контроль цих показників.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГЗК). Як і з усіма іншими вазодилататорами при застосуванні повинна дотримуватися особливої обережності.

Порушення функції нирок. При виражених порушеннях (кліренс креатиніну <10 мл / хв) рекомендується дотримуватися обережності.

Порушення функції печінки. Валсартан виводиться головним чином у незміненому вигляді з жовчю, і у хворих з обструкцією жовчовивідних шляхів кліренс валсартану знижений. При призначенні валсартану пацієнтам із обструкцією жовчовивідних шляхів слід дотримуватися особливої обережності.

Серцева недостатність / постінфарктний стан. У хворих із серцевою недостатністю або постінфарктним станом, які приймають Ванатекс в звичайних дозах, відзначається незначне зниження артеріального тиску, але припинення терапії через тривалу симптоматичної терапії, як правило, не потрібно. Таким хворим слід дотримуватися обережності. Внаслідок інгібування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у чутливих пацієнтів можливі зміни функції нирок. У хворих з тяжкою серцевою недостатністю, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лікування інгібіторами АКФ і антагоністами ангіотензинових рецепторів може супроводжуватися олігурією і / або наростанням азотемії і (рідко) гострою нирковою недостатністю та / або смертельними наслідками. Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю або постінфарктним станом завжди повинна включати оцінку стану ниркової функції.

Необхідна обережність у пацієнтів з серцевою недостатністю при застосуванні потрійної комбінації інгібіторів АКФ, бета-блокаторів і валсартана. Ванатекс може застосовуватися у пацієнтів, які лікувалися іншими препаратами, застосовуваними після інфаркту міокарда, наприклад, тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами і статинами.

Оцінка стану пацієнтів після інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функції нирок.

Ванатекс містить допоміжні речовини лактоза. Пацієнти з рідкісними спадковими патологіями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази по типу Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей продукт.

Особливості впливу на здатність керувати транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами

В ході управління транспортом або обслуговування рухомих механізмів слід взяти до уваги можливість розвитку побічних ефектів - запаморочення і втоми.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, що може привести до зниження рівня свідомості, колапсу і (або) шоку.

Лікування: симптоматичне, в разі настання гіпотензії - провести корекцію об'єму циркулюючої крові. Виведення валсартану з циркулюючої крові за допомогою гемодіалізу малоймовірно.

Форма випуску і упаковка

По 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з Ал / ПВХ / PCTFE.

За 2 контурної упаковки разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання

4 роки

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.