Вазотал 5 мг таблетки №20 *

Вазотал (AMLODIPINUM) інструкція по застосуванню

Состав

действующее вещество : амлодипіна бесилат;

1 таблетка містить амлодипін бесілат (у перерахунку на амлодипін) 5 мг або 10 мг

Вспомогательные вещества : целюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурудзяний, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки від білого до майже білого кольору.

Фармакологічна група. Код АТХ.

Селективные антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТХ С08С А01.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні.

Амлодипін - антагоніст кальцію (діодгідропіридина), що блокує надходження іонів кальцію в міокард і в клітки гладких м'язів.

Механізм гіпотензивного дії амлодипина обумовлений безпосереднім розслабляючим дією на гладкі судини м'язів. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипина визначений недостатньо, але нижчеприведені ефекти грають певну роль.

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує периферичний сопротивление (постнагрузку). Поскольку серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреб міокарда в кислороді.

2. Розширення головних коронарних артерій і коронарних артерій (нормальних і ішемізованих), можливо, також грає роль у механізмі дії амлодипіна. Таке розширення підвищує насищенність міокарда кислородом у пацієнтів з спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значиме зниження АД протягом 24 годин у положенні лежа, так і в стані. Через повільне початок дії амлодипіна острая артеріальна гіпотензія звичайно не спостерігається.

У пацієнтів із стенокардією при застосуванні однієї сутої дози підвищується загальна фізична навантаження, час до початку стенокардії та час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту прищів стенокардії та потреба в застосуванні нітрогліцерину.

Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові та може застосовуватися у пацієнтів з астмою, цукровим діабетом і гастрою.

Фармакокінетика.

Всасывания / розподіл.

Після перрорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазмі крові.Біодоступність незмінної молекули складає приблизно 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу складає близько 21 л / кг константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіна становить 8,6. Исследования in vitro показали, що зв'язування амлодипина з білками плазми крові складає приблизно 97,5%.

Одночасний прийом їжі не впливає на всасування амлодипіна.

Метаболизм / вивода.

Період полувиведения з плазми становить приблизно 35-50 годин. Равноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізируется з утворенням неактивних метаболітів. Около 60% введеної дози виводиться зі мочовим, близько 10% з яких складає амлодипін в незмінному вигляді.

Паціенты пожилого возраста.

Час досягнення рівноважної концентрації амлодипіна в плазмі подібний у пацієнтів пожилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіна звичайно кілька знижений, що у пацієнтів пожилого віку призводить до збільшення площі під кривою "концентрація / час" (AUC) і періоду полувиведення препарату.

Пацієнти з порушенням функції почек.

Амлодипін екстенсивно метаболізируется до неактивних метаболітів. 10% амлодипина виводиться в незмінному вигляді з мочею. Изменения концентраций амлодипина в плазмі крові не корелюють з ступенем порушень функції почек. Паціентам з порушенням функції почек можна застосовувати звичайні дози амлодипина.Амлодипін не видаляється шляхом диализу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Інформація про застосування амлодипіна пацієнтам з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіна знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та збільшенню АМК приблизно на 40-60%.

Дети.

Обычно клиренс при пероральном застосуванні дітям у віці від 6 до 12 років і від 13 до 17 років склав 22,5 та 27,4 л / год відповідно для хлопчиків і 16,4 та 21,3 л / год відповідно для дівчаток. Наблюдается значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів у віці до 6 років обмежена.

Показання

• Артеріальна гіпертензія.
• Хронічна стабільна стенокардія.
• Вазоспастическая стенокардія (стенокардія Принцметала).

Противопоказання

• Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипина або до будь-якого іншого компоненту препарату
• Артеріальна гіпотензія тяжкої ступеня.
• Шок (включаючи кардіогенний шок).
• Обструкція вивідного тракту лівого желудочка (наприклад, стеноз аортів важкої ступеня).
• Гемодинамически нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Влияние інших лекарственных средств на амлодипін.

Інгибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 у сильной или умеренной дії (інгібітори протеазу, азольні протигрибкові засоби, макролиди, такі як еритроміцин або кларитроміцін, верапамил або дилтіазем) можуть призвести до значного підвищення експозиції амлодипину, що може привести до підвищення ризику виникнення гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку.Можливо потрібно клінічне спостереження за станом пацієнта і підбір доз.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін і грейпфрути або грейпфрутовый сок, оскільки у деяких пацієнтів біодобавливість амлодипіна може підвищуватися, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивного дії.

Індуктори CYP3A4.

Інформація про вплив індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одновременное застосування амлодипина і речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіціна, серцебиття), може призвести до зниження концентрації амлодипіна в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузії).

З-за ризику розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильних до злоякісних гіпертермії пацієнтам і при лікуванні злоякісних гіпертермії.

Влияние амлодипина на інші лекарственные засоби.

Гипотензивное действие амлодипина потенціює гіпотензивну дію інших антигіпертензивних засобів.

Такролімус.

Существует ризик підвищення рівнів тактролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, проте фармакокінетичний механізм такого взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні амлодипина, необхідний регулярний моніторинг рівня такролімусу в крові та, при необхідності, корекція дозування.

Циклоспорин.

Для пацієнтів з трансплантованою почвою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину і, при необхідності, знизити дозу циклоспорину.

Симвастатин.

Одновременное застосування многократных доз амлодипина 10 мг і симвастатина в дозі 80 мг приводило до збільшення експозиції симвастатину на 77% в порівнянні з застосуванням тільки симвастатину. Для пацієнтів, що приймають амлодипін, дозу симвастатина слід обмежити до 20 мг на добу.

Амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину і варфарину.

Особливості застосування

Безопасность і ефективність застосування амлодипіна при гіпертонічному кризі не оцінювали.

Пацієнти з серцевою недостатністю.

Данной категорії паціентов препарат слід застосовувати з обережністю. Паціентам із стабільною серцевою недостатністю блокаторів кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і летальних випадків у майбутньому.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Період полувиведений амлодипина и параметры AUC вище у пацієнтів з порушенням функції печінкарекомендацій за дозом препарату немає. Тому даної категорії пацієнтів слід почати застосування препарату з низькою дозою. Следует быть осторожными як в початку застосування препарату, так і при збільшенні дози. Паціентам з тяжкою печінковою недостатністю може знадобитися невеликий вибір доз та ретельне спостереження за станом пацієнта.

Паціенты пожилого возраста.

Збільшити дозу цієї даної категорії пацієнтів слід з обережністю.

Пацієнти з почечною недостатністю.

Данной категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипину в плазмі крові не корелюють із ступенем порушень функції почек. Амлодипін не видаляється шляхом диализу.

Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або грейпфрутовым соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Фертильность.

Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїдів у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації про потенційне вплив амлодипіна на фертильність недостатньо.

Применение в період беременности або годування груд'ю.

Безопасность застосування амлодипина жінкам в період вагітності не встановлена.

Применять амлодипин в період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає більш безпечного альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливий вред від лікування для матері та плоду.

Період годування груд'ю.

Невідомо, проникает амлодипін в грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудною залозою або про застосування амлодипіна необхідно оцінити користь годування груддю для дитини та користі від застосування препарату для матері.

Способность впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Амлодипін може надавати незначне або помірна вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Ступінь реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як головокружіння, головна біль, сп'янальність свідомості або тошнота.

Следует быть осторожными, особливо в початковій терапії.

Спосіб застосування і дози

Взрослые.

Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії початкова доза Вазотал становить 5 мг 1 раз на добу. В залежності від реакції пацієнта на терапію доз можна збільшити до максимальної дози, що складає 10 мг 1 раз на добу.

Паціентам із стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при стійкості до нітратів і / або відповідних доз бета-блокаторів.

Є досвід застосування препарату в комбінації з тиазидними діуретіками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами АПФ пацієнтами з артеріальною гіпертензією.

Немає необхідності в підборі доз препарату при одночасному застосуванні з тиазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами АПФ.

Діти у віці від 6 років з артеріальною гіпертензією.

Рекомендована початкова доза препарату Вазотал для цієї категорії пацієнтів складає 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не досягнеться протягом 4 тижнів, дозування можна збільшити до 5 мг на добу. Применение препарата в доз 5 мг для данной категории пациентов не досліджено.

Паціенты пожилого возраста.

Немає необхідності в підборі доз для даної категорії пацієнтів. Повышение дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції почек.

Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміна концентрації амлодипину в плазмі крові не пов'язана з ступенем тяжкості почечної недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом дилязу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Дози препарату для застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки легкої та середньої ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і почати застосування препарату з низькою дозою в діапазоні доз (див. Розділ «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика» )Фармакокінетика амлодипина не вивчена у пацієнтів з порушенням функції печінки важкої ступеня. У пацієнтів з порушенням функції печінки важкої ступеня застосування амлодипина слід починати з низької дози і поступово збільшувати її.

Дети.

Препарат застосовують дітям у віці від 6 років.

Вплив амлодипина на артеріальний тиск пацієнтів до 6 років невідомо.

Передозировка

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки : наявная информация дает основания полагать, что значительное передозирование Вазотал призводить до надмірної периферичної вазодилатации і, можливо, до рефлекторної тахікардії.Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, включаючи шок із летальним виходом.

Лікування клінічно значима артеріальна гіпотензия, обумовлена передозировкою амлодипина, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частковий моніторинг функцій серця та дихання, підвищення нижніх кінцівок, моніторинг об'єму циркуляційної рідини та мікрокліва.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосовувати судинно-судинні препарати, переконані в відсутності протипоказань до їх застосування. Використання кальцію глюконата внутрішньовенне може бути корисним для вирівнювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисний промивання желудка.

Потому що амлодипін в значній ступені зв'язується з білками, ефект діалізу незначний.

Побочные реакции

При застосуванні амлодипина найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції, як сонливість, головокружіння, головний біль, посилене серцебиття, приливи крові, біль у животі, тошнота, гомілки в очках, отеки та втоми.

Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні амлодипіна, наведені нижче системами та классами органів.

З боку крові та лімфатичної системи : лейкопения, тромбоцитопения.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Нарушення метаболізму та аліментарних порушень: гіперглікемія.

Психічні порушення : депресія, зміна настрою (включаючи тревожність), безсоння, сповненість свідомості.

З боку нервової системи : сонливість, головокружіння, головний біль (головним чином в початковій стадії лікування) тремор, дисгевія, обмороки, гіпестезия, парестезії; гіпертонус, периферична нейропатія.

З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопії).

З боку органів слуху і лабіринта : звон у ворях.

З боку серця : тахікардія; аритмія (включаючи брадикардію, желудочковую тахікардію та мерцання атичної артерії) інфаркт міокарда.

З боку судин : приливы; артеріальна гіпотензия васкулит.

Респіраторні, торакальні та медиастинальні порушення : дистрофія шкіри, риніт.

З боку желудочно-кишкового тракту: болі в животі, тошнота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею та запор); рвота, сухость у рту панкреатит, гастрит, гіперплазія десен.

З боку пищеварительной системи: гепатити, жовтяни, підвищення рівня печінкових ферментів (частіше всього ассоциировано з холестазом).

З боку шкіри та підкожної тканини: алопеція, пурпура, зміни шкірних покривів, підвищена пігуляція, зачіпання, поразка, рапт, артеріальна ангіоневротичний отек, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, Стівенса Джонсона, отек Квінке, фотосенсибілізація.

З боку кістозно-м'язової та сполучної тканини набухання голівки, судороги м'язів ; артралгія, міалгія, біль в спині.

З боку почек та мочевиводящих шляхів : порушення мочеіснування, нікторія, підвищена частота мочеиспускания.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз : імпотенція, гінекомастія.

Общие порушення і стану в місці введення: отеки, втома, астения, біль у грудях, біль, нездужання.

Исследование: увеличение или уменьшение массы тела.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрома.

Повідомлення про підозрілі побічні реакції: повідомлення про підозрілі побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між використанням та ризиками, пов'язаними з застосуванням цього препарату. Врачам слід звітувати про будь-які підозрілі побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності

3 роки.

Условия хранения

Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей та захищеному від світла місці.

Упаковка

По 10 таблеток в блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Категория отпуска

За рецептом.