Торадив 10 мг таблетки №30

Торада (TORADIV) інструкція із застосування

склад

діюча речовина: torasemide; 1 таблетка містить торасеміду 10 мг
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

білого кольору круглі таблетки з односторонньою насічкою для поділу.

фармакологічна група

Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики. Код АТС С0ЗС А04.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні.

Торасемід діє як салуретик, дія пов'язана з пригніченням ниркової абсорбції іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле. У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2-3 годин після внутрішньовенного та перорального застосування відповідно і залишається постійним протягом майже 12.00. У здорових добровольців в діапазоні доз 5-100 мг спостерігалося збільшення діурезу пропорційно логарифму дози. Збільшення діурезу спостерігалося навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі ефективні діуретики тіазидового ряду, вже не виявляли потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У разі серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- і постнавантаження. Після прийому всередину антигіпертензивнудію торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Це вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію в клітинах м'язів артеріальних судин, було виявлено у хворих, які страждають на артеріальну гіпертензію. Ймовірно, це вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин, наприклад катехоламінів.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування торасемід швидко і повністю всмоктується протягом 1-2 годин. Біодоступність становить приблизно 80-90%; за умови повного всмоктування максимальне значення ефекту першого проходження становить 10-20%. Прийом їжі не впливає на всмоктування торасеміду. Зв'язування торасеміду з білками плазми становить 99%, метаболітів М 1, М 3, і М 5 - 86%, 95% і 97% відповідно. У людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів - М 1, М 2 і М 5. Доказів існування інших метаболітів немає.Метаболіти М 1 і М 5 утворюються в результаті окислення метальної групи, що знаходиться на фенільному кільці, до карбонової кислоти. Метаболіт М 3 утворюється в результаті гідроксилювання кільця. Кінетика торасеміду і його метаболітів характеризується лінійною залежністю, це означає, що максимальна концентрація в сироватці крові і площа під кривою вмісту в сироватці збільшується пропорційно дозування. Кінцевий період напіввиведення (t 1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл / хв, ренальний кліренс - близько 10 мл / хв. Основний метаболіт М 5 діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М 1 і М 3, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М 3 і М 5 збільшується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. У хворих з порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М 5 незначно подовжуються, а кількість речовини, виводиться з сечею, відповідає кількості, що виводиться у здорових людей, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів очікувати не слід. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі і гемофільтрації.

показання

Лікування і профілактика рецидивів набряків і / або випотів, спричинених серцевою недостатністю.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини, інших препаратів сульфонілсечовини або до допоміжних речовин.Ниркова недостатність з анурією. Печінкова кома або прекома. Артеріальна гіпотензія. Гіповолемія.Гипонатриемия. Гіпокаліємія. Значне порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів АПФ, що може привести надмірне зниження артеріального тиску при їх одночасному застосуванні. При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, викликаний застосуванням діуретика, може призвести до підвищення або посилення побічної дії обох препаратів. Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів.Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби можуть гальмувати діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду.При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у високих дозах, може підсилити ото і нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатиків - похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. Торасемід може підсилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м'язів. Проносні засоби, а також минерало- і глюкокортикоїди можуть підсилити втрату калію, обумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі може викликати посилення впливу і дій літію. Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад адреналіну та норадреналіну. При одночасному застосуванні з холестираміном може знижуватися всмоктування торасеміду і відповідно його очікувана ефективність.

особливості застосування

Перед початком застосування препарату необхідно усунути існуючу гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію.При тривалому застосуванні торасеміду необхідний регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів, які одночасно приймають глікозиди наперстянки, ГКС, мінералокортикостероїдів або проносні засоби. Крім цього, необхідно регулярно контролювати вміст глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в крові.

Торасемід з особливою обережністю слід застосовувати пацієнтам, які страждають на захворювання печінки, що супроводжуються цирозом печінки і асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як і інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії і метаболічного ацидозу препарат слід призначати з препаратами антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці калію в організмі. Після застосування препарату спостерігалися випадки ототоксичності (шум у вухах і втрата слуху), які мали оборотний характер, проте прямого зв'язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні діуретиків необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальних азотемии та інших порушень, які можуть проявлятися у вигляді сухості в роті, спраги, слабкості, млявості, сонливості, збудження, м'язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювоти. Надмірний діурез може стати причиною зневоднення організму, привести до зниження об'єму циркулюючої крові, тромбоутворення і емболії, особливо у пацієнтів похилого віку.

Пацієнтам з порушеннями водно-електролітного балансу слід припинити застосування препарату і після усунення небажаних ефектів відновити терапію, починаючи з більш низьких доз.

Внаслідок того, що при лікуванні діуретиком може спостерігатися збільшення вмісту глюкози в крові у хворих з латентним і явним цукровим діабетом необхідна ретельна перевірка метаболізму вуглеводів. Також необхідний регулярний контроль картини крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). Особливо на початку лікування хворих літнього віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів і згущення крові.

Оскільки немає достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при таких захворюваннях і станах: подагра; аритмія, наприклад синоатріальна блокада, блокада II і III ступенів; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму; супутня терапія з використанням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія чи анемія у хворих без ниркової недостатності порушення функції нирок, викликані нефротоксичними речовинами. Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими хворобами як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Застосування таблеток торасеміду може бути причиною отримання позитивного результату при здійсненні тесту на допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров'я, якщо таблетки торасеміду застосований неправильно, тобто з метою допінгу, в цьому випадку не можна виключити можливу шкоду для здоров'я.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Достовірних даних про вплив торасеміду на ембріон і плід людини немає. В експериментах на тваринах було показано токсичну дію торасеміду на репродуктивну функцію. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищевикладеним торасемід можна застосовувати в період вагітності тільки за життєвими показаннями і в мінімальній ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру і викликати токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовувати для лікування вагітних із серцевою недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг рівня електролітів і гематокриту, а також розвитку плода.

Період годування груддю. Застосування протипоказано. Якщо необхідно застосовувати торасеміду в цей період, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Навіть при належному застосуванні торасемід може робити істотний негативний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Це багато в чому стосується таких випадків як початок лікування, збільшення дози препарату, заміна лікарського засобу або призначення супутньої терапії.Тому під час застосування препарату слід бути дуже обережним при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослі. Лікування починати з застосування добової дози 5 мг торасеміду, що становить ½ таблетки препарату торада. Зазвичай ця доза вважається підтримуючою. Якщо добова доза 5 мг є недостатньою, слід застосовувати добову дозу 10 мг торасеміду, яку призначає лікар щодня. Залежно від тяжкості стану хворого добову дозу можна збільшити до 20 мг торасеміду. Максимальна добова доза - 40 мг. Таблетки приймати натщесерце, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі крові.

Пацієнти похилого віку. Спеціального підбору дози не потрібно.

діти

Застосовувати торасеміду дітям не слід, оскільки немає достатнього клінічного досвіду.

Передозування

Типова симптоматика невідома. Передозування може викликати сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматична артеріальна гіпотензія, серцево-судинну недостатність і порушення з боку травного тракту.

Лікування передозування. Специфічний антидот не відомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зменшенні дози і відміні лікарського засобу, а також при відповідному заміщенні рідини та електролітів (треба проводити контроль). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування в разі гіповолемії - заміщення об'єму рідини. Лікування в разі гіпокаліємії - призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності - надати хворому сидячого положення і, при необхідності, призначити симптоматичну терапію.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як кропив'янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу проводити катетеризацію вени хворого покласти в горизонтальне положення, забезпечити вільне надходження повітря, призначити кисень. У разі необхідності ввести адреналін, розчини, що заміщають обсяг рідини, ГКС гормони.

побічні реакції

Для оцінки побічних явищ була використана така класифікація частоти їх проявів: дуже часто - ≥ 10%; часто - ≥ 1% - <10%; іноді - ≥ 0,1% - <1%; рідко - ≥ 0,01% - <0,1%; дуже рідко - <0,01%, у тому числі поодинокі випадки.

Метаболізм / електроліти. Часто інтенсифікація метаболічного алкалозу; спазми м'язів (особливо на початку лікування), що не перевариваемость їжі, метеоризм, позиви до сечовипускання, висип, підвищення концентрації сечової кислоти і глюкози в крові, а також гіперліпідемія (у тому числі підвищення холестерину і тригліцеридів) гіпокаліємія при супутній низькокалорійній дієті, при блювоті , діареї, після надмірного застосування проносних засобів, а також у хворих з хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансів, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія та / або гіпонатріємія. При значних втратах рідини та електролітів в результаті посиленого сечовипускання може спостерігатися артеріальна гіпотензія, головний біль, втома, спрага, сонливість, особливо на початку лікування і у пацієнтів літнього віку.

З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко через можливе згущення крові можуть виникати тромбоемболічні ускладнення, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також порушення кровообігу і серцевої діяльності, в тому числі ішемія серця і головного мозку, що може призвести, наприклад, до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда , синкопе.

З боку травної системи. Часто розлади травного тракту (особливо на початку лікування), в тому числі відсутність апетиту, біль в шлунку, нудота, блювота, діарея, запор. Дуже рідко панкреатит.

З боку нирок і сечовивідних шляхів. Іноді підвищення концентрації креатиніну і сечовини. У хворих з порушеннями сечовипускання підвищене утворення сечі може призвести до її затримки і надмірного розтягнення сечового міхура.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутамілтранспептидази) в крові.

З боку шкіри та імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, наприклад свербіж, висип, фотосенсибілізація, шкірні реакції.

З боку крові. Дуже рідко: зниження кількості тромбоцитів, еритроцитів і / чи лейкоцитів, як результат гемоконцентрация.

Загальні прояви. Часто: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування). Іноді сухість у роті, неприємні відчуття в кінцівках (парестезії). Дуже рідко: порушення зору, дзвін у вухах, втрата слуху.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в пачці.

Категорія відпустки

За рецептом.