Телмісартан-Тева 80 мг таблетки №28

Автор Ольга Кияница

2017-05-11

Кількість в упаковці -
Форма товару Таблетки
Виробник TEVA (Угорщина)
Реєстраційне посвідчення UA/14020/01/01
Головний медикамент Телмісартан
код мориона 340962

Телмісартан-Тева (Telmisartan-Teva) інструкція із застосування

Склад

діюча речовина: телмісартана; 1 таблетка містить телмісартану 80 мг;
допоміжні речовини: натрію гідроксид, гіпромелоза, сорбіт (Е 420), повідон, меглюмін, манить (Е 421), магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

фармакологічна група

Прості препарати антагоністів ангіотензину II. Код АТС С09С А07.

показання

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:

  • вираженими проявами атеротромботического серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі);
  • на цукровий діабет II типу з діагностованим ураженням органів-мішеней.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з допоміжних речовин препарату.

Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. Застосування в період вагітності або годування груддю).

Обструктивні захворювання жовчних проток.

Тяжкі порушення функції печінки.

Вік до 18 років.

Протипоказано одночасне застосування телмісартан і аліскіренвмісніх препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ <60 мл / хв / 1,73 м 2) (див. Розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Фармакологічні властивості») .

Спосіб застосування та дози

Телмісартан-Тева слід застосовувати 1 раз на добу всередину з достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Для деяких пацієнтів достатньою буде доза 20 мг на добу. Якщо рівень артеріального тиску не знижується до бажаних цифр, то можна підвищити дозу максимально до 80 мг 1 раз на добу. Телмісартан-Тева можна призначати в комбінації з тіазиднимидіуретиками гидрохлоротіазід, які мають додатковий ефект щодо зниження артеріального тиску при призначенні разом з телмісартаном. При вирішенні питання про підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект настає через 4-8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Невідомо, доза телмісартану менше 80 мг ефективна для зниження рівня серцево-судинної захворюваності.

На початку лікування телмісартаном з метою зниження ризику серцево-судинних захворювань рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску. Може виникнути необхідність у відповідному коригуванню схем застосування препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Порушення функції нирок.

У хворих з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості потреби в корекції дози немає. Існує обмежений досвід застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю або на гемодіалізі. Для цих пацієнтів рекомендується низька початкова доза становить 20 мг.

Порушення функції печінки.

Для хворих з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня доза не повинна перевищувати 40 мг на добу. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки препарат протипоказаний.

Хворі похилого віку.

Корекція дози не потрібна.

побічні реакції

Серйозні побічні явища, що включають анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк, можливі в окремих випадках, також спостерігалася гостра ниркова недостатність.

Інфекційні захворювання та інвазії: інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів (включаючи фарингіт і синусити), інфекційні захворювання сечового тракту (включаючи цистит), сепсис, включаючи з летальним результатом 1.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілактичні реакції.

Порушення обміну речовин, метаболізму: гіперкаліємія, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

Психічні розлади: депресія, безсоння, занепокоєння.

Неврологічні розлади: непритомність, сонливість.

З боку органу зору: порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, тахікардія, артеріальна гіпотензія 2, ортостатичнагіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, кашель, інтерстиціальна хвороба легенів.

Випадки інтерстиціальної хвороби легенів спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартан в період постмаркетингових спостережень. Однак причинний взаємозв'язок не був встановлений.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, дискомфорт в області шлунка, сухість у роті, дисгевзія.

Розлади травної системи: порушення функції печінки / розлади функції печінки. Повідомлялося, що пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: гіпергідроз, свербіж, висип, еритема, ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним результатом), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема, кропив'янка.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль в спині (наприклад ішіас), м'язові судоми, біль у суглобах, біль в кінцівках, біль у сухожиллях (тендінітоподібні симптоми).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, в тому числі гостра ниркова недостатність.

Загальні порушення: біль у грудях, астенія (слабкість), грипоподібні симптоми.

Лабораторні показники: підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня КФК в крові, зниження рівня гемоглобіну.

Опис окремих побічних реакцій

Сепсис. Повідомлялося, що у пацієнтів, які приймали телмісартан, спостерігався високий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого поки невідома.

Гіпотензія. Ця побічні реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим АТ, які лікувалися телмісартаном для зниження серцево-судинних захворювань на додаток до стандартної терапії.

Порушення функції печінки / печінкові розлади. За постмаркетинговий даними, більшість випадків порушень функції печінки / печінкові розлади спостерігалися у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

Інтерстиційна хвороба легенів. Випадки інтерстиціальної хвороби легенів спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартан в період постмаркетингових спостережень. Однак причинний взаємозв'язок не був встановлений.

1 Повідомлялося про підвищення частоти випадків сепсису при лікуванні телмісартаном порівняно з такою при застосуванні плацебо. Це явище може бути випадковим проявом або пов'язаним з механізмом, дія якого в даний час невідомо.

2 Повідомлялося як часті у пацієнтів з контрольованим АТ, які отримували лікування телмісартаном для зниження кардіоваскулярної захворюваності додатково до стандартної терапії.

Передозування

Інформація про передозування телмісартану обмежена.

Найбільш вираженими симптомами передозування телмісартану були артеріальна гіпотензія і тахікардія також повідомлялося про брадикардії, запаморочення, підвищення сироваткового креатиніну і гостру ниркову недостатність.

Телмісартан не видаляється з організму гемодіалізом. Пацієнту слід перебувати під ретельним наглядом, і йому необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Лікування залежить від часу, що пройшов після передозування, і тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювоту і / або промити шлунок. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Слід проводити частий моніторинг рівня сироваткових електролітів і креатиніну. Якщо виникає артеріальна гіпотензія, пацієнту слід надати положення лежачи на спині і проводити відновлення балансу рідини і солі в організмі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність.

Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Немає достатніх даних про застосування телмісартану вагітним жінкам.

Епідеміологічне обгрунтування ризику тератогенності результаті застосування інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невеликого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних про ризик тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II необхідно негайно припинити і при необхідності почати альтернативне лікування.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протягом II і III триместрів вагітності викликає фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) та неонатальної токсичності (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II почали з другого триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан новонароджених, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, необхідно ретельно контролювати на наявність гіпотензії.

Годування грудьми.

Оскільки немає інформації щодо застосування телмісартан в період годування грудьми, не рекомендується його застосування і необхідно використовувати альтернативні методи лікування з встановленими профілями безпеки під час годування грудьми, особливо під час годування новонароджених або недоношених немовлят.

Фертильність.

В ході доклінічних досліджень не виявлено впливу телмісартан на фертильність чоловіків і жінок.

діти

Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей віком до 18 років не досліджувались.

особливості застосування

Вагітність.

У період вагітності не можна починати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II. Якщо продовження терапії можна вважати вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, їй слід перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II необхідно негайно припинити і при необхідності почати альтернативне лікування (див. Розділи «Протипоказання» і «Застосування в період вагітності або годування груддю»).

Печінкова недостатність.

Телмісартан-Тева не слід застосовувати пацієнтам з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчного системи і тяжкою печінковою недостатністю, оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. У пацієнтів з цими захворюваннями зменшується печінковий кліренс телмісартану. Слід з обережністю застосовувати Телмісартан-Тева пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія.

Існує ризик виникнення серйозної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної нирки при лікуванні препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки.

При застосуванні препарату хворим з порушеннями функції нирок рекомендується періодично контролювати рівень калію і креатиніну в сироватці крові. Досвіду застосування препарату хворим після трансплантації нирок немає.

Зниження ОЦК.

Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першої дози препарату, може виникнути у хворих зі зменшеним об'ємом циркулюючої крові або гіпонатріємією, які виникли внаслідок інтенсивної діуретичної терапії, дієти з обмеженням солі або діареї і блювоти. Такі стани слід скорегувати перед застосуванням препарату. Перед початком лікування необхідно нормалізувати рівень натрію і обсяг внутрішньосудинної рідини.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-.

Існують докази, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії і знижує ниркову функцію (в тому числі гострої ниркової недостатності).

Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-прі додаванні інгібітора АПФ до антагоніста рецепторів ангіотензину II) не рекомендується. Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідним, вона повинна проходити тільки під наглядом фахівця і за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску.

Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не повинні використовуватися одночасно у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

Інші стани, що супроводжуються стимуляцією ренін-ангіотензин-.

У хворих, тонус судин яких та функція нирок значною мірою залежать від активності ренін-ангіотензин-(наприклад, у хворих з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування препаратами, які також впливають на цю систему, може викликати гостру артеріальну гіпотонію, гіперазотемію, олігурії або рідше - гостру ниркову недостатність.

Первинний альдостеронизм.

Зазвичай пацієнти з первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, тому призначати телмісартана хворим в такому стані не рекомендується.

Стеноз мітрального і аортального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, слід з обережністю призначати препарат хворим з мітральним та аортальним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Гіперкаліємія.

Застосування препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостерон, може викликати гіперкаліємію.

У хворих похилого віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих на діабет, у пацієнтів, які одночасно отримують інші препарати, які можуть підвищувати рівень калію і / або у пацієнтів з інтеркурентнихзахворюваннями гіперкаліємія може привести до летального результату.

Перед одночасним застосуванням препаратів, що пригнічують систему ренін-ангіотензин-альдостерон, слід оцінити співвідношення користі і ризику.

Основні фактори ризику гіперкаліємії, які слід взяти до уваги:

  • цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (> 70 років);
  • комбінація з одним або декількома препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, і / або з харчовими добавками, які містять калій. Лікарські засоби або терапевтичні класи препаратів, які можуть спровокувати гіперкаліємію включають калійвмісними замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм;
  • інтеркурентних прояви, зокрема дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, несподіване погіршення стану нирок (інфекційні хвороби), лізис клітин (наприклад гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, важка травма).

Рекомендується ретельний контроль калію в сироватці крові у пацієнтів, які належать до групи ризику.

Сорбіт.

Препарат містить сорбіт (Е 420), тому його не слід призначати хворим зі спадковою непереносимістю фруктози.

Етнічні відмінності.

Як було виявлено при призначенні інгібіторів АПФ, телмісартан та інші блокатори рецепторів ангіотензину менш ефективні для зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси у порівнянні з представниками інших рас, можливо, тому, що рівень реніну у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією менше, ніж у представників інших рас.

Інші.

Як і при застосуванні інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та ішемічною кардиопатией може привести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або гіпоглікемічними лікарськими засобами.

У пацієнтів, які отримують інсулін або протидіабетичні препарати, може виникнути гіпоглікемія. У цих пацієнтів необхідно контролювати рівень глюкози в крові, а також це слід врахувати при корекції дози інсуліну або антидіабетичних засобів.

У хворих на цукровий діабет, кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, з супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним результатом і раптового кардиоваскулярного летального результату може бути вище при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину II і інгібітори АПФ. У хворих на цукровий діабет, протягом супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним і тому вони можуть бути недіагностірованнимі. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням для того, щоб виявити і лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні антигіпертензивної терапії інколи можуть виникати стани запаморочення або сонливості. Тому при необхідності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами слід це враховувати.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дигоксин.

При одночасному застосуванні телмісартан і дигоксину відзначалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину в плазмі (на 49%) і мінімальних концентрацій (на 20%). На початку прийому, в разі корекції дози і припинення прийому телмісартана слід вести моніторинг рівня дигоксину для їх підтримки в межах терапевтичного діапазону.

Як і інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може викликати гіперкаліємію. Цей ризик може зростати при комбінуванні з іншими лікарськими засобами, які можуть також провокувати гіперкаліємію (калійвмісними замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні засоби (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм).

Частота випадків гіперкаліємії залежить від асоційованих факторів ризику. Ризик підвищується при застосуванні згаданих вище терапевтичних комбінацій. Цей ризик особливо високий при комбінуванні з калійзберігаючимидіуретиками і замінниками солі, що містять калій. Сполучення, наприклад, з інгібіторами АПФ або НПЗП створює менший ризик при строгому дотриманні обережності при застосуванні.

Одночасне застосування не рекомендується.

З калійзберігаючимидіуретиками або харчовими добавками, які містять калій.

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, що її викликають діуретики. Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій або калійвмісними замінники солі, можуть призводити до значного підвищення рівня калію в сироватці крові. Якщо показано одночасне застосування внаслідок діагностованою гіпокаліємії, ці препарати слід застосовувати з обережністю з частим контролем сироваткового калію.

З літієм.

При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ і з антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи телмісартан, Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації літію в плазмі крові і токсичність. Якщо застосування такої комбінації необхідно, рекомендується ретельний контроль рівня літію в сироватці крові.

Одночасне застосування, що вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати.

НПЗП (наприклад ацетилсаліцилова кислота в дозі, призначених для лікування запальних процесів, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II.

У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок (у зневоднених пацієнтів або у пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок) одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що пригнічують ЦОГ, може привести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати обережно, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини і слід зважити можливість контролю функції нирок після початку одночасного лікування і періодично після його закінчення.

Повідомлялося про підвищення майже в 2,5 рази AUC 0-24 та C max при одночасному застосуванні з раміприлом і Раміприлат. Клінічна значимість цього повідомлення невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові).

Попереднє лікування високими дозами діуретиків, таких як фуросемід (петлевий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до дегідратації і ризик розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Слід враховувати при одночасному застосуванні.

Інші антигіпертензивні препарати.

Ефект телмісартану - зниження артеріального тиску - може зростати при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами.

З огляду на фармакологічні властивості можна очікувати, що такі лікарські засоби, як баклофен, аміфостин, можуть викликати гіпотензивні ефекти всіх антигіпертензивних препаратів, включаючи телмісартан. Також ортостатичнагіпотензія може погіршитися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків або антидепресантів.

Кортикостероїди (системне застосування).

Зниження антигіпертензивного ефекту.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-.

Продемонстровано, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-(РААС) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном характеризується більшою частотою розвитку побічних реакцій як артеріальна гіпотензія, гіперглікемія, зниження функції нирок (в тому числі гострої ниркової недостатності) в порівнянні з застосуванням монотерапії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Телмісартан є пероральним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ 1). З високою спорідненістю телмісартан заміщує ангіотензин II в місцях його зв'язування з різновидом АТ 1 рецепторів, через які опосередковується дія ангіотензину II. Телмісартан не проявляє будь-якого часткового агонистического впливу на АТ 1 рецептор.

Телмісартан селективно зв'язується з АТ 1 рецептором на тривалий час, не маючи навіть часткового агонистического впливу на нього. Зв'язування є довготривалим.

Телмісартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ 2 рецептори та інші АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не з'ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангиотензином II, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телмісартан зменшує рівень альдостерону в плазмі крові, не блокує іонні канали та не знижує рівень реніну в плазмі крові. Він не призводить до пригнічення АПФ ензиму (кінінази II), ферменту, який також розкладає брадикінін. Тому, очікується побічної дії, опосередкованої брадикініном.

У людини доза в 80 мг телмісартану майже повністю гальмує спричинене ангиотензином II підвищення артеріального тиску. Інгібіторний ефект зберігається протягом доби і визначається до 48 годин.

Фармакокінетика.

Телмісартан швидко абсорбується, але кількість препарату абсорбується, неоднакова. Середня біодоступність телмісартана становить приблизно 50%.

При застосуванні телмісартан з їжею зменшується площа під кривою концентрація / час (AUC) для телмісартану від 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 після прийому концентрація в плазмі стає такою ж, як і при застосуванні телмісартан без їжі.

Вважається, що незначне зниження AUC не знижує терапевтичну ефективність препарату. Є лінійної залежності між дозою і рівнем в плазмі крові. З max і в меншій мірі AUC збільшуються непропорційно при дозах вище 40 мг.

Телмісартан значною мірою зв'язується з білками плазми (понад 99,5%), головним чином з альбумінами і альфа-1-кислим глікопротеїном. Середній обсяг розподілу (V ss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Телмісартан метаболізується шляхом кон'югації в глюкуронід вихідної сполуки, що не має фармакологічної активності.

Телмісартан характеризується біекспоненціональною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення понад 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (С макс) і в меншій мірі площа під кривою «концентрація / час» (АUС) зростає непропорційно дозі. При застосуванні телмісартан в рекомендованих дозах клінічно значущої кумуляції не виявлено. Концентрації в плазмі крові були вище у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після прийому (і внутрішньовенного) введення телмісартан майже повністю виділяється з калом, переважно в незміненому вигляді.

Кумулятивна екскреція з сечею становить менше 1% від прийнятої дози. Загальний кліренс плазми (CL tot) високий (приблизно 1000 мл / хв) порівняно з потоком крові через печінку (приблизно 1500 мл / хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Діти. Фармакокінетика двох доз телмісартану була оцінена як вторинна мета для гіпертензивних пацієнтів (n = 57) у віці від 6 до <18 років після прийому телмісартана в дозі 1 мг / кг або 2 мг / кг протягом 4 тижнів лікування. Фармакокінетичні мети включали визначення рівнів телмісартану в стабільному стані у дітей і підлітків і дослідження розбіжностей, пов'язаних з віком. Хоча дослідження було недостатнім для достовірної оцінки фармакокінетики у дітей у віці до 12 років, результати в цілому відповідають даним, отриманим для дорослих, і підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема, для C max.

Підлога. Концентрація в плазмі С max і AUC у жінок приблизно в 3 і 2 рази відповідно вище, ніж у чоловіків.

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика телмісартану не відрізняється у пацієнтів похилого віку і молодше 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірним до середнього і важким ступенем ниркової недостатності спостерігалося збільшення в 2 рази концентрації в плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягають діалізу, спостерігалася низька концентрація в плазмі крові. Телмісартан має високу спорідненість з білками плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю і не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили ріст біодоступності приблизно до 100%. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Основні фізико-хімічні властивості

білі або майже білі довгасті таблетки з лінією розлому з одного боку.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Препарат не вимагає спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.

 


0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes - оцінок