Рамізес 10 мг таблеток №30

Автор Ольга Кияница

2017-05-11

Кількість в упаковці 30
Форма товару Таблетки
Виробник Фармак ВАТ (Україна, Київ)
Реєстраційне посвідчення UA/10982/01/04
Головний медикамент Рамізес
код мориона 149215

Рамізес (Ramipril) інструкція із застосування

склад:

діюча речовина: ramipril; 1 таблетка містить раміприлу 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;
допоміжні речовини: таблетки по 1,25 мг: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований 1500, магнію стеарат;
таблетки по 2,5 мг: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований 1500, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172);
таблетки по 5 мг: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований 1500, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172);
таблетки по 10 мг: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований 1500, магнію стеарат.

Лікарська форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А05.

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія (як монотерапія або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами, наприклад, діуретиками або антагоністами кальцію).
Застійна серцева недостатність (також в комбінації з діуретиками).
Застійна серцева недостатність, що виникла протягом перших декількох днів після гострого інфаркту міокарда.
Недіабетична або діабетична явна клубочкова або початкова нефропатія.
Зниження ризику інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смерті у пацієнтів з підвищеним серцево-судинним ризиком (виражена ішемічна хвороба серця (з або без інфаркту міокарда в анамнезі), інсульт в анамнезі, хвороба периферичних судин в анамнезі або цукровий діабет з хоча б одним додатковим фактором серцево-судинного ризику (мікроальбумінурія, артеріальна гіпертензія, підвищений загальний рівень холестерину, низький рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності, паління)).

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ або до будь-якого з компонентів препарату;
  • ангіоневротичний набряк в анамнезі;
  • стеноз ниркової артерії (односторонній або двосторонній);
  • гіпотензивні або гемодинамічно нестабільні стану;
  • первинний гіперальдостеронізм;
  • вагітність, період годування груддю;
  • дитячий вік.

Під час прийому Рамізеса не можна проводити процедуру діалізу або гемофільтрації із застосуванням полі (акрілонітрінових, натрій-2-метілсульфонатних) мембран з високою ультрафільтраційний активністю (наприклад, «« AN 69 ») та процедуру аферезу ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) із застосуванням декстрану сульфату з -за ризику розвитку важкого анафілактичного шоку.

Спосіб застосування та дози.

Рамізес приймають незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води.

Лікування артеріальної гіпертензії. Початкова доза препарату зазвичай становить 2,5 мг один раз на добу. Надалі, в разі недостатнього антигіпертензивного ефекту, дозу препарату рекомендується збільшувати шляхом її подвоєння через кожні 2-3 тижні. Звичайна підтримуюча доза становить 2,5-5 мг на добу. Максимально допустима добова доза для дорослих - 10 мг. Альтернативою збільшення дози понад 5 мг Рамізеса на добу може бути додаткове застосування, наприклад, діуретика або антагоніста кальцію.

Лікування застійної серцевої недостатності. Початкова доза - 1,25 мг один раз на добу. При недостатньому терапевтичному ефекті добову дозу можна збільшити, подвоюючи її кожні 1-2 тижні. Якщо потрібна доза становить 2,5 мг Рамізеса або вище, її можна приймати у вигляді одноразової дози або розділити на два прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Лікування після гострого інфаркту міокарда. Початкова добова доза становить 5 мг (по 2,5 мг вранці і ввечері).При поганій переносимості цю дозу слід зменшити до 2,5 мг на добу (по 1,25 мг вранці і ввечері протягом двох днів).

Потім, в залежності від реакції хворого, доза може бути збільшена. Збільшувати дозу рекомендується шляхом її подвоєння через кожні 1-3 дні.

Надалі загальну добову дозу, яку спочатку ділили на дві, можна приймати одноразово. Максимально допустима добова доза - 10 мг Рамізеса.

Досвіду лікування пацієнтів з тяжкою (ступінь IV за класифікацією NYHA - Йью-Йоркської серцевої асоціації) серцевою недостатністю одразу після інфаркту міокарда недостатньо. Якщо буде вирішено лікувати таких пацієнтів цим засобом, рекомендується починати терапію з найменшої ефективної добової дози (1,25 мг Рамізеса один раз на добу) і будь-яке її збільшення проводити дуже обережно.

Для зниження ризику інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смерті у пацієнтів з підвищеним серцево-судинним ризиком рекомендована початкова доза Рамізеса становить 2,5 мг один раз на добу. Дозу поступово збільшують залежно від переносимості препарату. Рекомендується подвоїти дозу через один тиждень, і ще через три тижні збільшити її до звичайної підтримуючої дози - 10 мг один раз на добу. Застосування дози понад 10 мг один раз на добу вивчалося недостатньо.

Застосування пацієнтами з тяжкою нирковою недостатністю і кліренсом креатиніну <36 мл / хв досліджувалося недостатньо.

Діабетична або недіабетична нефропатія. Початкова доза препарату становить 1,25 мг на добу. Залежно від терапевтичного ефекту добова доза може збільшуватися до підтримуючої дози, яка становить 5 мг один раз на добу. Дози понад 5 мг один раз на добу вивчалися недостатньо.

Особливі категорії пацієнтів.

Літні пацієнти. Початкова доза - 1,25 мг на добу.

Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю. Якщо кліренс креатиніну становить від 50 до 20 мл / хв на 1,73 м2 площі поверхні тіла, зазвичай застосовується початкова добова доза 1,25 мг Рамізеса. Максимально допустима добова доза в цьому випадку становить 5 мг Рамізеса.

Хворі з порушенням функції печінки. У хворих з порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 2,5 мг. Такі пацієнти на ранніх стадіях лікування Рамізесом вимагають ретельного медичного спостереження.

Пацієнти з неповністю компенсованою недостатністю рідини або солі в організмі, пацієнти з вираженою артеріальною гіпертензією, так само, як і пацієнти, для яких гіпотензивна реакція може становити особливий ризик (наприклад, з клінічно значущим стенозом коронарних судин або судин, які живлять мозок): слід застосовувати зменшену початкову дозу 1,25 мг на добу.

Пацієнти, які попередньо лікувались діуретиками. Бажано припинити прийом діуретиків за 2-3 дні або, залежно від тривалості дії діуретика, ще раніше, до початку лікування Рамізесом, або хоча б знизити дозу сечогінного засобу. Початкова добова доза зазвичай становить 1,25 мг.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які знаходяться на гемодіалізі: раміприл незначно піддається діалізу.Початкова доза становить 1,25 мг на добу, а максимальна добова доза - 5 мг; препарат необхідно застосовувати через кілька годин після гемодіалізу.

Побічні реакції.

Побічні реакції класифікуються за частотою виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до <1/100), рідко (від ≥1 / 10000 до <1/1000), дуже рідко (від ≥1 / 100000 до <1/10000), частота не визначена (не можна встановити за наявними даними).

З боку серцево-судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія, ортостатичне зниження артеріального тиску, синкопе; нечасто - ішемія міокарда, включаючи стенокардію або інфаркт міокарда, тахікардію, аритмію, відчуття серцебиття, периферичні набряки, почервоніння; рідко - стеноз судин, гипоперфузия, васкуліт; дуже рідко - короткочасна ішемічна атака, ішемічний інсульт; частота не визначена - феномен Рейно.

З боку сечовидільної системи: нечасто - порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, збільшення кількості сечі, збільшення фонової протеїнурії, підвищення рівня сечовини крові та креатиніну.

З боку дихальної системи: часто - непродуктивний, дратівливий кашель, бронхіт, синусит; нечасто - закладеність носа, бронхоспазм, в тому числі загострення астми; рідко - диспное.

З боку травного тракту, печінки і підшлункової залози: часто - запалення в ротовій порожнині і шлунково-кишковому тракті, розлади травлення, диспепсія, діарея, нудота, блювання; нечасто - підвищення рівня ферментів підшлункової залози, ангіоневротичний набряк тонкого кишечника, включаючи гастрит, запор, сухість у роті, підвищення рівня печінкових ензимів і / або кон'югатів білірубіну; рідко - глосит, відчуття дискомфорту в черевній порожнині, біль в шлунку, холестатична жовтяниця, пошкодження печінкових клітин; частота не визначена - афтозний стоматит; в одиничних випадках - панкреатит, порушення сприйняття запаху і смаку (наприклад, металевий присмак); іноді - повна втрата смаку, гостра печінкова недостатність, холестатичний або цитолитический гепатит - з фатальним результатом).

З боку нервової системи, органів почуттів і психіки: часто - головний біль, запаморочення; нечасто - вертиго, парестезія, агевзія, дисгевзія, порушення зору, включаючи нечіткість зору, зниження настрою, тривога, нервозність, неспокій, порушення сну, включаючи сомноленція; рідко - тремор, розлад рівноваги, кон'юнктивіт, порушення слуху, дзвін у вухах, сплутаність свідомості; частота не визначена - церебральна ішемія, в тому числі ішемічний інсульт і транзиторна ішемічна атака, порушення психомоторних функцій, відчуття печіння, паросмія, порушення уваги.

Алергічні та імунопатологічні реакції: частота не визначена - анафілактичні та анафілактоїдні реакції, підвищення рівня антиядерних антитіл.

Реакції з боку шкіри: часто - висип, свербіж, кропив'янка; нечасто - ангіоневротичний набряк, обструкція дихальних шляхів внаслідок ангіоневротичного набряку може мати фатальні наслідки, прурітус, гіпергідроз; рідко - ексфоліативний дерматит, уртикарія, оніхоліз; дуже рідко - реакція фоточутливості; частота не визначена - макулопапулёзная висип, пухирчатка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, пемфігус, загострення перебігу псоріазу, псоріатичний дерматит, пемфігоїдна або лихеноидная висип або енантема, алопеція.

М'язово-скелетні розлади і розлади з боку сполучної тканини: часто - м'язові спазми, міалгія; нечасто - артралгія.

Розлади метаболізму і харчування: часто - підвищення рівня калію в крові; нечасто - анорексія, зниження апетиту;частота не визначена - зниження рівня натрію в крові.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: нечасто - еозинофілія; рідко - зменшення кількості білих клітин (включаючи нейтропенію і агранулоцитоз), зменшення кількості червоних клітин, зниження рівня гемоглобіну, зменшення кількості тромбоцитів; частота не визначена - недостатність кісткового мозку, панцитопенія, гемолітична анемія.

Загальні розлади: часто - біль в грудній клітці, астенія; нечасто - пірексія; рідко - слабкість, сонливість, втомлюваність.

Розлади з боку репродуктивної функції та молочних залоз: нечасто - транзиторна еректильна дисфункція, імпотенція, зниження лібідо; частота не визначена - гінекомастія.

Передозування.

Симптоми. Передозування може викликати надмірне розширення периферичних судин (з вираженою артеріальною гіпотензією, шоком), брадикардію, порушення балансу електролітів і ниркову недостатність.

Лікування. Загальні заходи (промивання шлунка, прийом активованого вугілля і натрію сульфату, якщо можливо, протягом перших 30 хв.). При гіпотензії додатково до заходів, спрямованих на відновлення об'єму рідини та сольового балансу, слід застосовувати агоністи α1-адренергічних рецепторів (наприклад, норадреналін, допамін).

Немає даних щодо ефективності форсованого діурезу, зміни рН сечі, гемофільтрації або діалізу, з точки зору прискорення елімінації раміприлу або раміприлату.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Рамізес протипоказаний при вагітності. Перед початком його застосування слід виключити вагітність, а також запобігти її наступ, використовуючи адекватний метод контрацепції. Якщо вагітність настала під час прийому Рамізеса, його слід відразу ж замінити препаратом, що не містить інгібітор АПФ.

Годування грудьми є протипоказанням для застосування препарату.

Діти.

Через відсутність достатнього клінічного досвіду Рамізес не можна призначати дітям.

Особливості застосування.

Рамізес слід застосовувати під постійним наглядом лікаря.

У пацієнтів, які лікувалися інгібіторами АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини або глотки.

Невідкладне лікування ангіоневротичного набряку, який загрожує життю, включає невідкладне введення адреналіну (підшкірно або повільно внутрішньовенно), паралельно з контролем ЕКГ та артеріального тиску.Рекомендується госпіталізація, спостереження за хворим протягом 12-24 годин мінімум. Виписувати його можна тільки після того, як симптоми повністю зникнуть.

У пацієнтів, які лікувалися АПФ, спостерігалися випадки ангіоневротичного набряку кишечника. Ці пацієнти скаржилися на біль у животі (з або без нудоти або блювоти); в деяких випадках також спостерігався ангіоневротичний набряк обличчя. Симптоми ангіоневротичного набряку кишечнику зникали після припинення прийому інгібіторів АПФ. Не існує достатньої відповідного терапевтичного досвіду застосування Рамізеса дітям, пацієнтам з важким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну нижче 20 мл / хв на 1,73 м2 площі поверхні тіла) і пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Пацієнти з підвищеною активністю ренін-ангіотензинової системи. При лікуванні пацієнтів, з підвищеною активністю ренін-ангіотензинової системи, слід бути особливо обережними. Такі хворі мають ризик несподіваного і значного зниження артеріального тиску і погіршення функції нирок у результаті інгібування АПФ, особливо коли інгібітор АПФ або супутній діуретик призначаються вперше або вперше у більш високій дозі. На початку лікування препаратом або при збільшенні дози потрібно проводити ретельний контроль артеріального тиску доти, поки існує загроза його різкого зниження. Підвищену активність ренін-ангіотензинової системи можна очікувати, зокрема у пацієнтів з тяжкою, особливо злоякісної артеріальною гіпертензією; у пацієнтів з серцевою недостатністю, особливо з тяжкою, або такою, що лікувалася іншими препаратами, які можуть знижувати артеріальний тиск; у пацієнтів з гемодинамічно значущим труднощами припливу або відтоку крові від лівого шлуночка (наприклад, через стенозу аорти або стенозу мітрального клапана або гіпертрофічну кардіоміопатію); у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом ниркової артерії. Цій категорії пацієнтів на початковій фазі лікування потрібен особливий медичний нагляд. Може виникнути необхідність припинити розпочате лікування діуретиками: у пацієнтів, які попередньо приймали діуретики. Якщо припинення прийому або зниження дози діуретика неможливо, в початковій фазі лікування необхідно суворе медичне спостереження; у пацієнтів із загрозою або порушенням водно-електролітного балансу (в результаті недостатнього споживання рідини або солі або, наприклад, в зв'язку з діареєю, блювотою або надмірним потовиділенням, у випадках, коли компенсація нестачі рідини і солі є недостатньою).

Рекомендується корекція стану дегідратації, гіповолемії або дефіциту солі до початку лікування (однак для пацієнтів із серцевою недостатністю такі коригувальні заходи слід ретельно оцінити з точки зору можливого ризику об'ємного перевантаження). При клінічно значущих станах лікування Рамізесом можна починати або продовжувати лише тоді, коли одночасно застосовуються відповідні заходи щодо попередження надмірного зниження артеріального тиску і зниження функції нирок.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки відповідь на лікування Рамізесом може бути або підвищений, або знижений. Крім того, у пацієнтів з тяжким цирозом печінки з набряками та / або асцитом активність ренін-ангіотензинової системи може бути істотно підвищена. Тому під час лікування цих хворих необхідно бути особливо обережними.

Пацієнтам, для яких значне зниження артеріального тиску становить особливий ризик (наприклад, пацієнти з гемодинамічно значущим стенозом коронарних артерій або судин мозку), в початковій фазі лікування потрібен особливий медичний контроль.

Особи похилого віку. У осіб похилого віку реакція на інгібітори АПФ може бути більш вираженою. На початку їх лікування рекомендується оцінка ниркової функції. Моніторинг ниркової функції. Рекомендується здійснювати моніторинг функції нирок, перш за все в перші тижні лікування інгібітором АПФ. Особливо ретельний контроль необхідний пацієнтам із серцевою недостатністю; зниженням функції нирок; трансплантованою ниркою; вазоренальна захворюванням, включаючи пацієнтів з гемодинамічно значущим одностороннім стенозом ниркової артерії. В останній групі хворих навіть незначне зростання рівня креатиніну в сироватці крові може свідчити про одностороннє зниження функції нирок.

Комбінація з методами екстракорпоральної терапії. При прийомі Рамізеса не можна проводити процедури екстракорпоральної терапії, в результаті яких відбувається контакт крові з негативно зарядженими поверхнями через ризик розвитку важкого анафілактичного шоку. Отже, при застосуванні препарату не слід проводити процедуру діалізу або гемофільтрації із застосуванням полі (акрілонітрінових, натрій-2-метілсульфонатних) мембран з високою ультрафільтраційний активністю (наприклад, «« AN 69 ») та процедуру аферезу ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) із застосуванням декстрану сульфату.

Гіперкаліємія. У деяких пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, включаючи раміприл, спостерігали гіперкаліємію. Ризик виникнення гіперкаліємії вищий у пацієнтів з нирковою недостатністю, осіб старше 70 років, з неконтрольованим цукровим діабетом, у тих, хто отримує солі калію, калійзберігаючі діуретики, а також інші активні речовини, що підвищують рівень калію, або при таких станах, як дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз. Якщо спільне застосування перелічених препаратів вважається доцільним, рекомендований регулярний моніторинг рівня калію в сироватці крові.

Нейтропенія / агранулоцитоз. Випадки нейтропенії / агранулоцитозу, а також тромбоцитопенії і анемії спостерігаються рідко. Є повідомлення про можливість пригнічення кісткового мозку. Рекомендується контролювати кількість білих клітин крові для виявлення можливої лейкопенії. Необхідно чаші здійснювати гемолітичний моніторинг пацієнтам з порушеною функцією нирок, з супутніми коллагенозами (системний червоний вовчак або склеродермію) і в початковій фазі лікування або якщо пацієнт приймає інші препарати, які можуть викликати зміни картини крові.

Кашель. У деяких хворих при застосуванні інгібіторів АПФ спостерігається кашель. Характерно, що кашель непродуктивний, персистуючий і проходить після припинення терапії. Імовірність кашлю, викликаного інгібіторами АПФ, повинна розглядатися при проведенні диференціальної діагностики кашлю.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Деякі побічні ефекти (наприклад, деякі симптоми зниження артеріального тиску, зокрема запаморочення) можуть негативно впливати на здатність пацієнта концентрувати увагу та швидкість реакції, особливо на початку лікування або при переході з лікування іншими препаратами. Після прийому першої дози або подальшого підвищення дози не бажано керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами протягом кількох годин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосовувати з обережністю. Антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад, діуретики) та інші препарати здатні знижувати артеріальний тиск (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти, анестетики): слід очікувати посилення гіпотензивного ефекту раміприлу. Рекомендовано регулярно контролювати сироваткову концентрацію натрію у пацієнтів, які одночасно отримують лікування діуретиками.

Судинозвужувальні симпатомиметики можуть послаблювати ефект зниження артеріального тиску Рамізеса. Рекомендовано особливо ретельно контролювати артеріальний тиск.

Алопуринол, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід, цитостатики та інші лікарські засоби, які можуть викликати зміни в гемограмі, можуть підвищувати ймовірність виникнення гематологічних реакцій при одночасному застосуванні з раміприлом.

Солі літію. Екскреція літію під дією інгібіторів АПФ може знижуватися. Таке зниження може привести до зростання концентрації літію в сироватці крові і підвищення токсичності літію. У зв'язку з цим необхідно контролювати концентрацію літію. Протидіабетичні засоби (наприклад, інсулін і похідні сульфонілсечовини). Інгібітори АПФ можуть підвищувати ефект інсуліну. В окремих випадках це може призводити до розвитку гіпоглікемічної реакції у пацієнтів, які одночасно застосовують протидіабетичні засоби. На початку лікування рекомендується особливо ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Можливо ослаблення ефекту зниження тиску крові під дією Рамізеса. Крім того, одночасне лікування інгібіторами АПФ і НПЗЗ може викликати підвищення ризику зниження функції нирок і підвищення рівня калію в сироватці крові.

Гепарин. Можливе підвищення концентрації калію в сироватці крові.

Алкоголь. Збільшується розширення судин. Рамізес може посилювати дію алкоголю.

Підвищене споживання солі може послаблювати антигіпертензивну дію Рамізеса.

Внаслідок інгібування АПФ зростає ймовірність виникнення і тяжкість анафілактичних і анафілактоїдних реакцій на отруту комах. Вважається, що такий ефект може також спостерігатися і щодо інших алергенів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рамізес - антигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Пригнічуючи синтез ангіотензину II, препарат знижує його вазоконстрикторное дію і стимулюючий вплив на секрецію альдостерону. Підвищує активність реніну в плазмі, а також пригнічує метаболізм брадикініну.

Прийом раміприлу викликає помітне зниження опору периферичних артерій. Загалом нирковий плазмоток і швидкість клубочкової фільтрації істотно не змінюються. Введення раміприлу пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи, без компенсаторного зростання частоти серцевих скорочень. У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект після перорального застосування одноразової дози проявляється через 1-2 години. Максимальний ефект одноразової дози, як правило, досягається через 3-6 ч і зазвичай триває 24 год. Максимальний антигіпертензивний ефект при тривалому лікуванні раміприлом спостерігається через 3-4 тижні. При тривалій терапії він зберігається протягом 2 років. У відповідь на різке припинення прийому раміприлу не відбувається швидкого і вираженого зростання артеріального тиску.

У пацієнтів з клінічними проявами серцевої недостатності, лікування яких починали через 3-10 днів після гострого інфаркту міокарда, раміприл знижував ризик смертності на 27% в порівнянні з плацебо. Також було виявлено зниження інших ризиків, включаючи ризик несподіваної смерті (на 30%) і ризик прогресування хвороби до розвитку серйозної / стійкої серцевої недостатності (на 23%). Крім того, на 26% зменшувалась імовірність пізнішої госпіталізації в зв'язку з серцевою недостатністю.

У пацієнтів з недіабетичної або діабетичною нефропатією раміприл знижує швидкість прогресії ниркової недостатності і наступ кінцевої стадії ниркової недостатності, і внаслідок цього - потреба в проведенні діалізу або трансплантації нирки. У пацієнтів з недіабетичної або діабетичної початковій нефропатією раміприл знижує екскрецію альбуміну.

У пацієнтів, які мають підвищений серцево-судинний ризик у зв'язку з наявністю захворювань судин або цукрового діабету, раміприл знижує частоту настання інфаркту міокарда, інсульту або серцево-судинної смерті. Крім того, раміприл знижує загальну смертність і виникнення потреби в проведенні реваскуляризації, а також затримує виникнення і прогресію застійної серцевої недостатності. Раміприл знижує ризик розвитку нефропатії в загальній групі пацієнтів і у хворих на діабет. Раміприл також істотно знижує частоту виникнення мікроальбумінурії. Такі ефекти спостерігалися у пацієнтів як з артеріальною гіпертензією, так і з нормотензією.

Фармакокінетика. Пресистемний метаболізм раміприлу з утворенням активного метаболіту раміприлату відбувається в печінці. Крім такої активації з утворенням раміприлату, раміприл піддається глюкуронізації і перетворюється в рамиприл дікетопіперазін (ефір). Раміприлат також глюкуронізіруются і перетворюється в раміпрілат дікетопіперазін (кислоту).

Біодоступність раміприлату після перорального прийому 2,5 і 5 мг раміприлу становить приблизно 45%. Встановлено, що раміприл проникає в грудне молоко.

Раміприл швидко абсорбується після перорального прийому. Абсорбція раміприлу становить не менше 56%. Прийом раміприлу разом з їжею не виявив значного впливу на абсорбцію. Максимальна плазмова концентрація раміприлу досягається через 1 годину після перорального прийому. Період напіввиведення раміприлу становить приблизно 1 годину. Пікова концентрація раміприлату в плазмі крові спостерігається між 2 і 4 годинами після перорального прийому раміприлу.

Зниження концентрації раміприлату в плазмі відбувається в кілька фаз. Напівперіод початкової фази розподілу та елімінації становить близько 3 годин. Після цього настає перехідна фаза (з напівперіодом приблизно 15 годин), а потім - кінцева фаза, під час якої плазмові концентрації раміприлату дуже низькі, з напівперіодом приблизно 4-5 днів.

Наявність кінцевої фази обумовлено повільної дисоціацією раміприлату з тісної, але насиченою зв'язку з АПФ.

Незважаючи на тривалу кінцеву фазу виведення, після одноразового прийому раміприлу в дозі 2,5 мг і вище, стаціонарний стан досягається вже приблизно через 4 дні. Після багаторазового прийому «ефективний» період напіввиведення, залежно від дози, становить 13-17 годин. Час дисоціації раміприлату з АПФ - 10,7 години, що свідчить про високу активність.

Зв'язування раміприлу і раміприлату з білками сироватки крові становить близько 73% і 56% відповідно. У здорових добровольців у віці 65-76 років кінетика раміприлу і раміприлату подібна до такої у здорових добровольців молодого віку. При порушенні функції нирок виведення раміприлату знижується, нирковий кліренс раміприлату знижується пропорційно кліренсу креатиніну. Це викликає підвищення плазмових концентрацій раміприлату, які знижуються значно повільніше, ніж в осіб з нормальною функцією нирок. При введенні високих доз (10 мг), при зниженні функції печінки, перетворення раміприлу в раміприлат відбувається пізніше, плазмові концентрації раміприлу зростають і виведення раміприлату сповільнюється. Так само, як і у здорових добровольців і пацієнтів з артеріальною гіпертензією,після перорального прийому 5 мг раміприлу 1 раз на добу протягом 2 тижнів у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю значної кумуляції раміприлу і раміприлату не спостерігалося.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості.

Таблетки по 1,25 мг: таблетки плоскоциліндричної форми, білого або майже білого кольору з фаскою, зі слабким специфічним запахом або без запаху. На поверхні таблеток допускається незначна мармуровість;
таблетки по 2,5 мг: таблетки плоскоциліндричної форми, світло-жовтого кольору з фаскою і рискою, зі слабким специфічним запахом або без запаху. На поверхні таблеток допускаються незначні вкраплення і мармуровість;
таблетки по 5 мг: таблетки плоскоциліндричної форми, світло-рожевого кольору з фаскою і рискою, зі слабким специфічним запахом або без запаху. На поверхні таблеток допускаються незначні вкраплення і мармуровість;
таблетки по 10 мг:таблетки плоскоциліндричної форми, білого або майже білого кольору з фаскою і рискою, зі слабким специфічним запахом або без запаху. На поверхні таблеток допускається незначна мармуровість.

Термін зберігання.

2 роки. Таблетки по 1,25 мг - 1 рік 6 місяців. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блістері. По 1 або 3 блістери, вкладені в пачку.

Категорія відпуску.

За рецептом.


0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes - оцінок