Небітенз 5 мг таблетки №30

Небітенз (NEBITENS) інструкція із застосування

склад

діюча речовина: nebivolol; 1 таблетка містить небівололу гідрохлориду 5,45 мг, що відповідає 5 мг небівололу;
допоміжні речовини: лактоза, макрогол 6000, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний

Лікарська форма

Таблетки.

фармакологічна група

Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код ATC С07A 12.

показання

Ессенційна артеріальна гіпертензія.

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності легкого і середнього ступеня на додаток до стандартної терапії у пацієнтів у віці від 70 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. Печінкова недостатність або порушення функції печінки. Гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, що вимагають введення препаратів з позитивним ефектом. Синдром слабкості синусового вузла, в тому числі синоатріальна блокада, AV (АВ) блокада II-III ступеня (без штучного водія ритму). Бронхоспазм і бронхіальна астма в анамнезі. Нелікована феохромоцитома. Метаболічний ацидоз. Брадикардія (до початку лікування частота серцевих скорочень менше 60 ударів в хвилину.). Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. Ст.), Важкі порушення периферичного кровообігу.

Спосіб застосування та дози

Есенціальна артеріальна гіпертензія. Дорослі пацієнти приймають 1 таблетку небівололу (5 мг) на добу, при можливості в один і той же час. Препарат можна приймати під час їжі. Гіпотензивний ефект стає явним через 1-2 тижні лікування, але іноді оптимальна дія спостерігається лише через 4 тижні.

Небітенз можна застосовувати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими гіпотензивними засобами. До цього часу додатковий гіпотензивний ефект спостерігався тільки при його комбінації з 12,5-25 мг гідрохлортіазиду.

Хронічна серцева недостатність. Лікування хронічної серцевої недостатності повинно починатися з повільного титрування дози до досягнення індивідуальної оптимальної підтримуючої дози. Таким хворим призначають у разі, якщо має місце хронічна серцева недостатність без епізодів її гострої декомпенсації протягом останніх 6 тижнів.Лікар повинен мати досвід терапії серцевої недостатності. Хворі, які застосовують інші серцево-судинні засоби (діуретики, дигоксин, інгібітори АПФ (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II), повинні приймати вже підібрану дозу цих ліків протягом останніх 2 тижнів, перш ніж почнеться їх лікування небівололу. Початкове титрування дози слід проводити за нижченаведеною схемою, витримуючи при цьому інтервали від 1 до 2 тижнів і орієнтуючись на переносимість дози пацієнтом: 1,25 мг небівололу на добу можна збільшити до 5 мг на добу, а в подальшому - до 10 мг один раз на добу. Максимальна рекомендована доза становить 10 мг на добу. На початку лікування та при кожному підвищенні дози хворий повинен не менше 2:00 перебувати під наглядом досвідченого лікаря, щоб переконатися в тому, що клінічний стан залишається стабільним (особливо це стосується артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушення провідності міокарда, а також посилення симптомів серцевої недостатності). При необхідності вже досягнуту дозу можна поетапно знову зменшити або знову до неї повернутися. При посиленні симптомів серцевої недостатності або при непереносимості препарату у фазі його титрування дозу небівололу рекомендують спочатку знизити або, в разі необхідності, негайно його скасувати (при появі тяжкої гіпотензії, посиленні симптомів серцевої недостатності з гострим набряком легень, при появі кардіогенного шоку, симптоматичної брадикардії або АВ-блокади). Як правило, лікування хронічної серцевої недостатності небівололом є тривалим. Лікування небівололом не слід припиняти раптово, оскільки це може призвести до посилення симптомів серцевої недостатності. Якщо відміна препарату необхідна, то дозу слід знижувати поетапно, зменшуючи її на половину в тиждень.

Пацієнти з нирковою недостатністю оскільки титрування дози до максимально переносимої відбувається індивідуально, її корекція при нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості не потрібна. Досвіду застосування препарату хворим тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну сироватки ≥ 250 мкмоль / л) немає, тому застосування небівололу таким хворим не рекомендується.

Пацієнти з печінковою недостатністю досвід застосування препарату таким пацієнтам обмежений, тому небіволол протипоказаний.

побічні реакції

Побічні реакції при ессенційній артеріальної гіпертензії та хронічної серцевої недостатності наведені окремо через різницю в захворюваннях, що лежать в основі цих станів.

Ессенційна артеріальна гіпертензія.

система органів	часті (≥1 / 100 і <1/10)	рідкісні (≥ 1/1000 і <1/100)	Дуже рідко (≤ 1/10000)	частота невідома
психічні розлади		Нічні кошмари, депресія
З боку нервової системи	Головний біль, запаморочення, парестезії		непритомність
З боку органів зору		порушення зору
З боку серця		Брадикардія, серцева недостатність, уповільнення АВ-провідності / АВ-блокада
З боку судин		Артеріальна гіпотензія, посилення переміжної кульгавості
З боку дихальної системи	задишка	бронхоспазм
З боку травної системи	Запор, нудота, діарея	Диспепсія, метеоризм, блювання
З боку шкіри і підшкірних тканин		Свербіж, висипи	посилення псоріазу
З боку репродуктивної системи		імпотенція
загальні розлади	Підвищена стомлюваність, набряки
З боку імунної системи				гіперчутливість, ангіоневротичнийнабряк

Також надходили повідомлення про такі побічні реакції, викликаних деякими β-адреноблокаторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість очей і окуло-мукокутанна токсичність по практололовім типу.

Хронічна серцева недостатність. Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомляли пацієнти, які отримували небіволол, були брадикардія та запаморочення. Повідомлялося про такі побічні реакції, потенційно пов'язані із застосуванням небівололу, які розглядалися як характерні і значущі при лікуванні хронічної серцевої недостатності: посилення симптомів серцевої недостатності ортостатичнагіпотензія АВ-блокада I ступеня;набряки нижніх кінцівок.

Передозування

При передозуванні β-адреноблокаторів спостерігаються: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування передозування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів. Рекомендується контроль рівня глюкози в крові. При необхідності проводиться інтенсивна терапія в умовах стаціонару: при брадикардії і підвищеної ваготонії - введення атропіну, при гіпотензії і шоку - введення плазмозамінників і катехоламінів. Бета-блокировочную дію можна припинити повільним введенням ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози 5 мкг / хв або добутаміну, починаючи з дози 2,5 мкг / хв, до досягнення очікуваного ефекту. Якщо наведені заходи не допомагають призначають глюкагон з розрахунку 50-100 мкг / кг, якщо треба - ін'єкцію можна повторити протягом години і, при необхідності, провести інфузію глюкагону із розрахунку 70 мкг / кг / год. В екстремальних випадках проводиться штучна вентиляція легенів і підключення штучного водія ритму.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Фармакологічні ефекти небівололу чинять негативний вплив на вагітність, плід і новонародженого, тому його застосовують тільки тоді, коли користь від застосування перевищує ризик для плоду. Якщо лікування небівололу необхідно, то треба проводити спостереження за матково-плацентарного кровообігу і за ростом плода. При підтвердженні негативної дії необхідно розглянути питання про лікування альтернативними препаратами. За немовлям треба ретельно спостерігати і мати на увазі, що такі симптоми, як гіпоглікемія і брадикардія можна очікувати протягом перших 3 діб. Під час лікування небівололу годувати груддю не рекомендується.

діти

Не застосовувати дітям через відсутність клінічного досвіду застосування препарату цій категорії пацієнтів.

особливості застосування

Підтримка блокади β-адренорецепторів зменшує ризик порушень серцевого ритму під час введення в наркоз і інтубації. При підготовці до хірургічного втручання не менше ніж за 24 години слід припинити застосування блокаторів β-адренорецепторів. Обережність потрібна при застосуванні окремих анестетиків, які спричиняють пригнічення міокарда, таких як циклопропан, ефір або трихлоретилен. Появу вагусних реакцій у пацієнта можна попередити за допомогою внутрішньовенного введення атропіну.

Як правило, пацієнтам з нелеченной хронічною серцевою недостатністю блокатори β-адренорецепторів не слід призначати до того часу, поки їх стан не стане стабільним. Припиняти терапію блокаторами β-адренорецепторів пацієнтам, які мають ішемічну хворобу серця, слід поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. При необхідності, щоб запобігти загостренню захворювання, рекомендується одночасно починати лікування препаратом-замінником.Блокатори β-блокатори можуть викликати брадикардію. Якщо пульс у стані спокою знижується до 50-55 ударів в хвилину і / або у пацієнта розвиваються симптоми, що вказують на брадикардію, то дозу рекомендують зменшити. Блокатори β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю при лікуванні: а) пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно, переміжна кульгавість), оскільки може розвинутися загострення зазначених захворювань; б) пацієнтів з AV блокадою I ступеня у зв'язку з негативним впливом блокаторів β-адренорецепторів на провідність; в) хворих на стенокардію Принцметала через безперешкодну, опосередковану через a-адренорецептори вазоконстрикцию коронарних артерій (блокатори β-блокатори можуть збільшувати частоту і тривалість нападів стенокардії).

Небіволол не впливає на вміст глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Незважаючи на це, необхідно бути обережним при застосуванні його для лікування хворих цієї категорії, оскільки небіволол може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, наприклад тахікардію та посилене серцебиття. Блокатори b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми тахікардії при гіперфункції щитовидної залози. При раптовому припиненні терапії ці симптоми можуть посилитися.

Пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів блокатори β-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю, тому що може посилитися здавлення дихальних шляхів.

Хворим на псоріаз в анамнезі призначати β-адреноблокатори можна тільки ретельно віважівши ситуацію.Блокатори β-блокатори можуть підвищувати чутливість до алергенів і ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.Цей препарат містить лактоза, тому його не слід приймати хворим зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Відповідні дослідження не проводились. Дослідження по фармакокінетики показали, що небіволол не впливає на психомоторну функцію. Однак слід враховувати, що іноді можуть мати місце запаморочення і відчуття втоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Спільне застосування не рекомендується:

а) з антиаритмічними препаратами I групи (хінідин, гідрохінідин, цібензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) - може посилитися дія на АВ-провідність і збільшитися негативний ізотропний ефект;

б) з антагоністами кальцію типу верапамілу / дилтіазему - негативна дія на АВ-провідність і скоротність міокарда.Введення верапамілу хворим, які приймають β-адреноблокатори, може привести до значного гіпотензії і АВ-блокади;

в) з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдофа, рилменідин) - може призвести до посилення серцевої недостатності внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень, ударного обсягу і вазодилатації. При раптовій відміні, зокрема перед закінченням застосування β-адреноблокаторів, вірогідність підйому артеріального тиску (синдром відміни) може підвищуватися.

При одночасному застосуванні слід бути обережними:

а) з антиаритмічними препаратами ІІI класу (аміодарон) - можуть посилюватися вплив на АВ-провідність;

б) з галогеновані летючими анестетиками - можуть пригнічувати рефлекторну тахікардію і підвищувати ризик гіпотензії. Якщо пацієнт застосовує небіволол, то про це слід повідомити анестезіолога;

в) з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними засобами - хоча небіволол і не впливає на рівень глюкози в крові, проте він може маскувати такі симптоми гіпоглікемії, як тахікардія і посилене серцебиття.

При спільному застосуванні слід враховувати, що:

а) з глікозидами наперстянки - сповільнюється АВ-провідність, однак клінічні дослідження цієї взаємодії не виявили. Небіволол не впливає на фармакокінетику дигоксину;

б) з антагоністами кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, німодипін, нітрендіпін) - підвищується ризик гіпотензії, а у хворих з серцевою недостатністю може погіршитися насосна функція шлуночків;

б) з антипсихотичними, антидепресантами (трициклічніантидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину) - може підвищуватися антигіпертензивнудію (адитивні ефекти)

в) нестероїдні протизапальні засоби - не впливають на антигіпертензивну дію небівололу; г) симпатоміметики - можуть знижувати антигіпертензивну дію β-адреноблокаторів. Діючі речовини з β-адренергічної дією можуть призвести до безперешкодної α-адренергічної активності симпатоміметиків з наявністю як α- так і β-адренергічних ефектів (небезпека розвитку артеріальної гіпертензії, тяжкої брадикардії і серцевої блокади).

Взаємодії, обумовлені фармакокінетикою препарату:

а) оскільки в процесі метаболізму небівололу бере участь ізофермент CYP2D6, то спільне застосування препаратів, що пригнічують цей фермент (пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин), підвищують рівень небівололу в плазмі і таким чином підвищують ризик виникнення значної брадикардії та інших побічних реакцій;

б) циметидин підвищує рівень небівололу в плазмі, але без зміни клінічної ефективності. Ранітидин не впливає на фармакокінетику небівололу;

в) за умови, що Небітенз застосовують під час їжі, а антацидний засіб між прийомами їжі, обидва препарати можна призначати разом;

г) при спільному застосуванні небівололу та нікардипіну незначно підвищувалися концентрації обох речовин в плазмі без зміни клінічної ефективності;

д) одночасне застосування алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу;

е) небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Небіволол є рацематом, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небіволол) та RSSS-небівололу (L-небіволол). Він об'єднує дві фармакологічні властивості:

завдяки D-енантіомера небіволол є конкурентним і селективним блокатором β 1 -адренорецепторів;
завдяки L-енантіомера він має м'які вазодилатуючі властивості внаслідок метаболічної взаємодії з L-аргініном / оксидом азоту (NO).
При одноразовому і повторному застосуванні небівололу знижується частота серцевих скорочень в стані спокою і при навантаженні як в осіб з нормальним артеріальним тиском, так і в осіб з артеріальною гіпертензією.Антигіпертензивний ефект при тривалому лікуванні зберігається. У терапевтичних дозах α-адренергічні антагонізм не спостерігається. Під час короткострокового і тривалого лікування небівололом у хворих з артеріальною гіпертензією знижується системний судинний опір. Незважаючи на зниження частоти серцевих скорочень, зменшення серцевого викиду в стані спокою і при навантаженні обмежено через збільшення ударного обсягу. Клінічне значення цього гемодинамической різниці в порівнянні з іншими блокаторами β-адренорецепторів ще недостатньо вивчено. У хворих з артеріальною гіпертензією небіволол підвищує реакцію судин на ацетилхолін, опосередковану монооксидом азоту у пацієнтів з дисфункцією ендотелію ця реакція знижена. Застосування небівололу в якості доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка або без такої суттєво подовжувало час до настання смерті або госпіталізації, пов'язаної із серцево-судинною патологією. Дія небівололу не залежить від віку, статі або показника фракції викиду лівого шлуночка. У хворих, які отримували небіволол, встановлено зниження частоти випадків раптової смерті.

Фармакокінетика. Після прийому відбувається швидке всмоктування обох енантіомерів небівололу.На всмоктування небівололу їжа не впливає, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Небіволол метаболізується в печінці, зокрема з утворенням активних гідроксиметаболітів. Біодоступність перорально введеного небівололу становить у середньому 12% у осіб з швидким метаболізмом і є майже повною в осіб з повільним метаболізмом. Виходячи з різниці швидкості метаболізму, дозування Небітензу потрібно призначати в залежності від індивідуальних потреб пацієнта; особи з повільним метаболізмом вимагають більш низьких доз. У осіб з швидким метаболізмом період напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми становлять в середньому 10:00, а в осіб з повільним метаболізмом ці значення в 3-5 разів більше. Концентрації в плазмі, які становлять від 1 до 30 мг небівололу, пропорційні дозі. Вік людини на фармакокінетику небівололу не впливає.Через тиждень після введення 38% дози виводиться з сечею, 48% - з калом. Виведення незміненого небівололу з сечею становить менше 0,5% від дози.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею білого кольору, з хрестоподібної насічкою для поділу таблетки на одній стороні, з маркуванням «N5» на іншій стороні.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток в блістері, 3 блістери в картонній пачці.

Категорія відпустки

За рецептом.