Мельдоній 100 мг/мл розчин 5 мл ампули №10

Автор Ольга Кияница

2017-05-11

Кількість в упаковці 10
Форма товару Ампули розчин
Виробник Юрія-Фарм ТОВ (Україна, Київ)
Реєстраційне посвідчення UA/11505/01/01
Головний медикамент Мельдоній
код мориона 155104

Мельдоній (Meldonium) інструкція із застосування

Склад

діюча речовина: meldonium; 1 мл мельдоній (3- (2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат) 100 мг; 5 мл розчину (1 ампула) містять мельдоній (3- (2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат) 500 мг;
допоміжні речовини: натрію гідроксид, кислота соляна розведена, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозора безбарвна рідина.

фармакологічна група

Кардіологічні препарати. Код АТС С01Е В22.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гама-бутиробетаїну (ГББ), у якого один атом вуглецю заміщений на атом азоту. Його дія на організм можна пояснити двояко.

  1. Вплив на біосинтез карнітину.

Мельдоній, оборотно пригнічуючи гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, знижує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюжкових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином запобігаючи накопиченню в клітинах сильного детергента - активованих форм недоокислених жирних кислот.Отже, попереджається пошкодження клітинних мембран.

При зменшенні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується бета-оксидація жирних кислот і оптимізується споживання кисню в клітинах, стимулюється окислення глюкози і відновлюється транспортування АТФ від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). По суті, клітини забезпечуються поживними речовинами і киснем, а також оптимізується споживання цих речовин.

У свою чергу, при збільшенні біосинтезу попередника карнітину, тобто ГББ, активізується NO-синтетази, в результаті чого поліпшуються реологічні властивості крові і зменшується периферичний опір судин.

При зменшенні концентрації мельдоній біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.

Вважається, що основою ефективності дії мельдоній є підвищення толерантності до клітинного навантаження (при зміні кількості жирних кислот).

  1. Функція медіатора в гіпотетичній ГББ-ергічну системі.

Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система передачі нейрональних сигналів - ГББ-ергічну система, яка забезпечує передачу нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину - ГББ-ефір. В результаті дії ГББ-естерази медіатор віддає клітці електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, перетворюється в гідролізований форму ГББ, активно транспортується в печінку, нирки і яєчники, де перетворюється в карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на роздратування знову синтезуються нові молекули ГББ, забезпечуючи поширення сигналу. При зменшенні концентрації карнітину стимулюється синтез ГББ, в результаті чого збільшується концентрація ефіру ГББ.

Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом ГББ і може виконувати функції «медіатора». На противагу цьому, ГББ-гідроксилази «не впізнає» мельдоній, тому концентрація карнітину не збільшується, а зменшується. Таким чином, мельдоній, замінюючи «медіатор» і сприяючи приросту концентрації ГББ, призводить до розвитку відповідної реакції організму. В результаті зростає загальна метаболічна активність також в інших системах, наприклад в центральній нервовій системі (ЦНС).

Вплив на серцево-судинну систему.

У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній позитивно впливає на скоротливу активність міокарда, йому властива міокардіопротекторна дію (в т.ч. проти катехоламінів і алкоголю), він здатний попередити порушення ритму серця, зменшити зону інфаркту міокарда.

Ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія навантаження).

Аналіз даних досліджень курсове застосування мельдоній при лікуванні стабільної стенокардії навантаження показав, що препарат зменшує частоту і інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість гліцерілтрінітрату, що застосовується. Препарат має виражену антиаритмічну дію у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) і шлуночкова екстрасистолія, менше дія спостерігається у пацієнтів з суправентрикулярними екстрасистолами.

Особливо важлива здатність препарату зменшувати споживання кисню в стані спокою, вважається ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Мельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, зменшуючи загальний рівень холестерину в сироватці крові і індекс атерогенності.

Хронічна серцева недостатність.

Встановлено, що застосування мельдоній покращує інотропну функцію міокарда і підвищує толерантність до фізичного навантаження, покращує якість життя пацієнтів, не викликаючи серйозних побічних ефектів. У разі тяжкої серцевої недостатності мельдоній необхідно застосовувати в поєднанні з іншими традиційними засобами терапії.

Вплив на ЦНС.

В експериментах на тваринах встановлено антигіпоксичну дію мельдоній і дію на мозковий кровообіг. Препарат покращує перерозподіл обсягу мозкового кровообігу на користь ішемічних вогнищ, підвищує міцність нейронів в умовах гіпоксії.

Препарат властива стимулюючу дію на центральну нервову систему - підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресову дію - стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів в головному мозку і надниркових залозах, захист внутрішніх органів від змін, викликаних стресом.

Ефективність при неврологічних захворюваннях.

Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус і опірність капілярів і артеріол головного мозку, відновлює їх реактивність. Вивчено вплив мельдоній на процес реабілітації пацієнтів з порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).

Результати перевірки терапевтичної активності мельдоній свідчать про його дозозависимое позитивний вплив на фізичну витривалість і відновлення функціональної незалежності в період одужання.

При аналізі змін окремих і сумарних інтелектуальних функцій після застосування препарату встановлено позитивну дію на відновлюваний процес інтелектуальних функцій в період одужання.

Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентного якість життя (головним чином за рахунок поновлення фізичної функції організму), до того ж він усуває психологічні порушення.

Мельдоній притаманний позитивний вплив на функцію нервової системи зменшувати порушення у пацієнтів з неврологічним дефіцитом в період одужання.

Поліпшується загальний неврологічне стан пацієнтів (зменшення пошкодження нервів головного мозку і патології рефлексів, регресія парезів, поліпшення координації рухів і вегетативних функцій).

Фармакокінетика.

Фармакокінетику вивчали у здорових добровольців при застосуванні мельдоній внутрішньовенно і перорально.

всмоктування

Біодоступність становить 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові (С m ах) досягається відразу ж після введення. Після введення багаторазових доз З m ах досягає 25,5 ± 3,63 мкг / мл. При внутрішньовенному введенні площа під кривою концентрація-час (АІЛС) після разового та повторного введення доз мельдоній відрізняється, що свідчить про можливе накопичення мельдоній в плазмі крові.

розподіл

Мельдоній з кровотоку швидко розподіляється в тканинах з високою серцевої аффинностью. Мельдоній і його метаболіти частково проходять через плацентарний бар'єр. У дослідженнях на тваринах продемонстрували, що мельдоній проникає в грудне молоко.

метаболізм

У дослідженнях метаболізму на експериментальних тварин встановлено, що мельдоній головним чином метаболізується в печінці.

висновок

У висновку мельдоній і його метаболітів з організму важливо ниркова екскреція. Після одноразового застосування доз мельдоній 250 мг, 500 мг і 1000 мг напіввиведення мельдоній становить 5,56-6,55 години, кінцевий період виведення становить 15,34 години.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки і нирок, в яких підвищується біодоступність, необхідно зменшувати дозу мельдоній.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок, в яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдоній. Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдоній або його метаболітів (наприклад 3-гідроксімельдонію) і карнітину, в результаті якої збільшується нирковий кліренс карнітину. Відсутня прямий вплив мельдоній, ГББ і комбінації мельдоній / ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки, в яких підвищується біодоступність, необхідно зменшити дозу мельдоній. При дослідженнях токсичності на щурах при застосуванні мельдоній в дозі 100 мг / кг встановлено забарвлення печінки в жовтий колір і денатурацію жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тварин після застосування великих доз мельдоній (400 мг / кг і 1600 мг / кг) встановлено накопичення ліпідів в клітинах печінки.Зміни функції печінки у людини після застосування великих доз (400-800 мг) не спостерігалося. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів в клітини печінки.

Діти

Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдоній дітям (віком до 18 років), тому застосування препарату такої категорії пацієнтів протипоказано.

Показання

У комплексній терапії захворювань:

  • захворювання серця і судинної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA, I-III функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця і судинної системи;
  • гострі і хронічні ішемічні порушення мозкового кровообігу
  • знижена працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження;
  • в період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до мельдоній і / або будь-якої з допоміжних речовин препарату
  • підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах)
  • тяжка печінкова та / або ниркова недостатність (немає достатніх даних про безпеку застосування)
  • період вагітності та годування груддю
  • дитячий вік (до 18 років).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія навантаження), серцевихглікозидів і діуретичними препаратами (серцева недостатність).Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, які покращують мікроциркуляцію.

Мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерілтрінітрат, ніфедипін, бета адреноблокатори та інші гіпотензивні засоби і периферичні вазодилататори.

В результаті одночасного застосування препаратів заліза і мельдоній у пацієнтів з анемією, викликаної дефіцитом заліза, поліпшувалося склад жирних кислот в еритроцитах.

При застосуванні мельдоній в комбінації з Оротовая кислотою для усунення пошкоджень, викликаних ішемією / реперфузією, спостерігається додатковий фармакологічний ефект.

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, викликані азидотимидином (АЗТ), і опосередковано впливає на реакції окисного стресу, викликані АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдоній в комбінації з азидотимидином або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту (СНІД).

У тесті втрати рефлексу рівноваги, викликаного етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, викликаних пентілентетразолом, встановлено виражену протисудомну дію мельдоній. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдоній альфа 2-адреноблокатори йохимбина в дозі 2 мг / кг і інгібітора синтази оксиду азоту (СОА) N- (G) -нітро-L-аргініну в дозі 10 мг / кг, повністю блокується протисудомну дію мельдоній.

Передозування мельдоній може посилити кардиотоксичность, викликану циклофосфамидом.

Дефіцит карнітину, який утворюється при застосуванні мельдоній, може посилити кардиотоксичность, викликану іфосфамідом.

Мельдоній має захисну дію при кардиотоксичности, викликаної індинавіром, і нейротоксическое дію, викликане ефавірензом.

Не застосовувати разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може збільшитися ризик виникнення побічних реакцій.

Особливості застосування

Пацієнтам з порушеннями функції печінки і / або нирок легкого або середнього ступеня в анамнезі при застосуванні препарату необхідно дотримуватися обережності (слід проводити контроль функції печінки і / або нирок). Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострим коронарним синдромом.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Для оцінки впливу мельдоній на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи і післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людей невідомий, тому мельдоній в період вагітності протипоказаний.

Годування грудьми.

Доступні дані дослідження на тваринах свідчать про проникнення мельдоній в грудне молоко. Невідомо, чи проникає мельдоній в грудне молоко. Не можна виключити ризик для новонароджених / немовлят, тому в період годування груддю мельдоній протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень впливу на здатність керувати транспортом і обслуговувати інші механізми не проводили.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати внутрішньовенно. Застосування препарату не передбачає спеціального приготування перед введенням. У зв'язку з можливим збудливим ефектом препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.

дорослі

Захворювання серця і судинної системи; порушення мозкового кровообігу

Доза 500 мг - 1000 мг (5-10 мл) на добу, дозу вводити за один раз або розподіляючи її на 2 введення.Максимальна добова доза становить 1000 мг.

Знижено працездатність, фізичне і психоемоційне перенапруження і період одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту

Доза 500 мг (5 мл) на добу. Максимальна добова доза становить 500 мг.

Тривалість курсу лікування - 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторити 2-3 рази на рік.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки і / або нирок можна зменшити дози мельдоній.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок

Оскільки препарат виводиться нирками, пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня слід застосовувати меншу дозу мельдоній.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня слід застосовувати меншу дозу мельдоній.

Діти

Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування мельдоній дітям (віком до 18 років), тому застосування мельдоній цієї категорії пацієнтів протипоказано.

Передозування

Не повідомлялося про випадки передозування мельдоній. Препарат малотоксичний і не викликає загрозливих побічних ефектів.

При зниженому артеріальному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість.Лікування симптоматичне.

У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки і нирок.

Гемодіаліз не має істотного значення при передозуванні мельдоній в зв'язку з вираженим зв'язуванням з білками крові.

Побічні реакції

Побічні ефекти класифіковані відповідно до систем органів і частоти MedDRA: часто (> 1/100 до <1/10), рідко (> 1/10000 до <1/1000).

З боку імунної системи
часто алергічні реакції
рідко Підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції аж до шоку
З боку психіки
рідко Порушення, почуття страху, нав'язливі думки, порушення сну
З боку нервової системи
часто головні болі
рідко Парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність
З боку серця
рідко Зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія / синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту в грудях / болю в грудях
З боку кровоносної системи
рідко Збільшення / зменшення артеріального тиску, гіпертонічний криз, гіперемія, блідість
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння
часто Інфекції дихальних шляхів
рідко Запалення в горлі, кашель, задишка, апное
З боку шлунково-кишкового тракту
часто диспепсія  
рідко Дисгевзія (металевий присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювота, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість у роті або гіперсалівація  
З боку шкіри та підшкірної тканини  
рідко Висипання, загальні / макульозно / папульозні висипання, свербіж  
З боку кістково-м'язової та сполучної системи  
рідко Болі в спині, м'язова слабкість, м'язові спазми  
З боку нирок та сечовидільної системи  
рідко полакіурія  
Загальні порушення і реакції в місці введення  
рідко Загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт, реакції в місці введення, включаючи біль у місці введення  
Дослідження  

часто

рідко

Дислипидемия, підвищення рівня С-реактивного білка

Відхилення на електрокардіограмі (ЕКГ), прискорення роботи серця, еозинофілія

 

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° в оригінальній упаковці. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

За 5 мл в ампулі; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні упаковки в пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

 

0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes - оцінок