Конверіум 300 мг таблетки №30

Конверіум (CONVERIUM) інструкція із застосування

склад

діюча речовина: 1 таблетка містить ірбесартану 150 мг або 300 мг
допоміжні речовини: лактоза моногідрат (сорболак 400) крохмаль кукурудзяний тисяча п'ятсот п'ятьдесят-один;натріюкроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний полоксамер 188; целюлоза мікрокристалічна (тип 101), магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

фармакологічна група

Антагоністи рецепторів ангіотензину II. Код АТС C09C A04.

показання

Есенціальна гіпертензія.
Артеріальна гіпертензія у пацієнтів із захворюванням нирок і цукровим діабетом II типу в складі АТ.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату (див. Склад препарату).
Непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

Спосіб застосування та дози

Початкова і підтримуюча доза становить 150 мг 1 раз на добу з їжею або натщесерце. Конверіум в дозі 150 мг 1 раз на добу звичайно забезпечує кращий 24-годинний контроль артеріального тиску, ніж у дозі 75 мг. Однак на початку терапії можна застосовувати дозу 75 мг, особливо для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, або для пацієнтів у віці від 75 років.

Для пацієнтів, у яких артеріальний тиск недостатньо регулюється дозою 150 мг 1 раз на добу, дозу препарату Конверіум можна підвищити до 300 мг 1 раз на добу або можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Зокрема, було показано, що приєднання до терапії препаратом Конверіум диуретика, такого як гідрохлоротіазид, має додатковий ефект.

Для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та діабетом II типу лікування необхідно починати з дози 150 мг ірбесартану 1 раз на добу, потім довести її до 300 мг 1 раз на добу, що є кращою підтримуючою дозою для лікування пацієнтів із захворюванням нирок.

Препарат Конверіум робить позитивний нефропротекторний вплив на нирки у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та діабетом II типу. Для досягнення цільового рівня артеріального тиску Апровель застосовують як доповнення до інших антигіпертензивних засобів, при необхідності.

Ниркова недостатність . Для пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, необхідно застосовувати більш низьку початкову дозу (75 мг).

Зниження ОЦК. Знижений об'єм рідини / циркулюючої крові та / або недолік натрію необхідно скорегувати до початку застосування препарату Конверіум.

Печінкова недостатність. Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю відсутній.

Пацієнти похилого віку. Хоча у пацієнтів у віці від 75 років слід починати з дози 75 мг, зазвичай коригування дози не потрібно.

Застосування в педіатрії. Ірбесартан не рекомендується застосовувати для лікування дітей та підлітків через недостатність даних щодо його безпеки та ефективності.

побічні реакції

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася так: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1 / 1000, <1/100), дуже рідко (<1/10 000). В рамках кожної групи побічні ефекти представлені в порядку зменшення значимості.

З боку нервової системи: часто - запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, гіперемія.

З боку дихальної системи: рідко - кашель.

Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, блювота рідко - діарея, диспепсія / печія.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: іноді - статева дисфункція.

Загальний стан: часто - стомлюваність; іноді - біль в грудній клітці.

Лабораторні дослідження: поширені - значне збільшення рівня КФК в плазмі, не супроводжувалося клінічними проявами з боку опорно-рухового апарату.

Артеріальна гіпертензія у пацієнтів із захворюванням нирок і цукровим діабетом II типу. Крім побічних ефектів, описаних вище, ортостатичне запаморочення і ортостатична гіпотензія спостерігалися у хворих на діабет з артеріальною гіпертензією, мали мікроальбумінурію і нормальну функцію нирок (нечасто побічні ефекти).

У хворих на діабет з артеріальною гіпертензією, мали хронічну ниркову недостатність і виражену протеїнурію, спостерігалися додаткові побічні ефекти, зазначені нижче.

З боку нервової системи: часто - ортостатичне запаморочення.

З боку судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія.

З боку кістково-м'язової системи: часто - кістково-м'язовий біль.

Лабораторні дослідження. У хворих на діабет, яким застосовували ірбесартан, частіше спостерігалася гіперкаліємія. У разі застосування 300 мг ірбесартану хворим на діабет з артеріальною гіпертензією, мали мікроальбумінурію і нормальну функцію нирок, спостерігалася гіперкаліємія (> 5,5 ммоль / моль) в 29,4% (дуже поширені побічні ефекти). У хворих на діабет з артеріальною гіпертензією, мали хронічну ниркову недостатність і виражену протеїнурію і брали ірбесартан, спостерігалася гіперкаліємія (> 5,5 ммоль / моль) в 46,3% (дуже поширені побічні ефекти). Зниження рівня гемоглобіну, не мало клінічного значення, спостерігалось у хворих на артеріальну гіпертензію і прогресуючої діабетичною нефропатією, які беруть ірбесартан (поширені побічні ефекти).

Під час періоду постмаркетингових досліджень повідомлялося про наступні додаткові побічні ефекти. Оскільки ці дані отримані зі спонтанних повідомлень, визначити частоту їх виникнення неможливо.

З боку імунної системи: як і у випадку з іншими антагоністами рецептора ангіотензину II, рідко повідомлялося про реакції підвищеної чутливості, такі як висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Метаболічні порушення: гіперкаліємія.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку органів слуху: шум у вухах.

Шлунково-кишковий тракт: дисгевзія (зміна смакових відчуттів).

З блоку печінки: гепатит, порушення функції печінки.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія (в деяких випадках пов'язана зі збільшенням рівня КФК в сироватці), м'язові судоми.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи підвищеного ризику (див. «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірної тканини: лейкоцитокластичний васкуліт.

Побічні реакції в педіатрії. У віці від 6 до 16 років, хворих на артеріальну гіпертензію, спостерігалися такі побічні ефекти: головний біль (7,9%), артеріальна гіпотензія (2,2%), запаморочення (1,9%), кашель (0,9%) . Найчастіше спостерігалися відхилення від норми таких лабораторних показників: підвищення рівня креатиніну (6,5%) і зростання рівня КФК (КК) в 2% пацієнтів цієї вікової групи.

Передозування

Досвід застосування препарату при лікуванні дорослих людей в дозах до 900 мг на добу протягом 8 тижнів не виявив токсичності препарату. Найбільш ймовірні прояви передозування можуть виражатися в гіпотензії і тахікардії; брадикардія також може бути проявом передозування.

Відсутня будь-яка специфічна інформація щодо лікування передозування Конверіум. За хворим потрібно встановити ретельне спостереження, лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим. Пропоновані заходи включають провокацію блювання та / або промивання шлунка. При лікуванні передозування може бути корисним застосування активованого вугілля. Ірбесартан не виводиться при гемодіалізі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність: антагоністи рецепторів ангіотензину II не рекомендується застосовувати під час вагітності.
Не існує епідеміологічних даних, що підтверджують наявність тератогенного ризику при застосуванні інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності, проте не можна виключати навіть найменшу можливість ризику.Оскільки не зібрано контрольованих епідеміологічних даних про ризик при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II), подібні ризики можуть існувати для препаратів цієї групи.

При необхідності призначення АРА ІІ хворим, які планують вагітність, до її настання слід перейти на альтернативну терапію антигіпертензивними засобами, безпека застосування яких в період вагітності підтверджено.

Якщо вагітність діагностована, застосування АРА ІІ необхідно припинити і при необхідності замінити альтернативною терапією.

Підтверджено, що застосування АРА ІІ протягом другого і третього триместрів вагітності є причиною фетотоксичності у людини (знижена функція нирок, олігогідраміноз, затримка осифікації черепа) і неонатальної токсичності (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкалемія).

При застосуванні АРА ІІ з другого триместру вагітності рекомендується проводити ультразвукове обстеження нирок і кісток черепа.

Немовлята, матері яких приймали АРА ІІ, повинні перебувати під постійним наглядом з розвитку гіпотонії.

Період годування груддю Застосування препарату Конверіум протипоказано в період годування груддю.

діти

Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.

особливості застосування

Зниження ОЦК. Симптоматична гіпотензія, особливо після прийому першої дози, може виникати у пацієнтів зі зниженим ОЦК і / або зниженою концентрацією натрію внаслідок інтенсивної терапії діуретиками, дієти з обмеженим вживанням солі, діареї або блювоти. Ці показники необхідно привести в норму до початку застосування препарату Конверіум.

Артеріальна реноваскулярная гіпертензія. При застосуванні препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостерон, існує підвищений ризик розвитку тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Хоча подібних випадків при застосуванні препарату Конверіум не спостерігалося, при застосуванні антагоністів рецептора ангіотензину I і можна очікувати появи подібних ефектів.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки. У разі застосування препарату Конверіум для лікування пацієнтів з порушеною функцією нирок рекомендується проводити регулярний контроль рівня калію та креатиніну в сироватці. Досвіду застосування препарату Конверіум для лікування пацієнтів з нещодавно проведеної трансплантацією нирки не існує.

Пацієнти з артеріальною гіпертензією, захворюваннями нирок і цукровим діабетом II типу.

Гіперкаліємія. Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостерон, під час лікування Конверіум може розвиватися гіперкаліємія, особливо при наявності ниркової недостатності, вираженої протеїнурії внаслідок діабетичної нефропатії та / або серцевої недостатності. Рекомендується ретельний контроль концентрації калію в сироватці крові у пацієнтів групи ризику.

Літій. Одночасно застосовувати літій та Конверіум не рекомендується.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші вазодилататори, необхідно особливо обережно застосовувати пацієнтам із стенозом аортального або мітрального клапана, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Первинний альдостеронизм. Пацієнти з первинним альдостеронізмом зазвичай не відповідають на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензин. Тому застосовувати Конверіум для лікування таких пацієнтів не рекомендується.

Загальні особливості. У пацієнтів, судинний тонус і функція нирок яких залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю або основним захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II, які впливають на цю систему, асоціювалося з гострою гіпотензії, азотемією, олігурією, іноді з гострою нирковою недостатністю. Як і при застосуванні будь-якого антигіпертензивного агента, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічним серцево-судинним захворюванням може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Подібно інгібіторів АПФ, ірбесартан та інші антагоністи ангіотензину, очевидно, менш ефективно знижують артеріальний тиск у представників негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо, тому, що серед групи пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією частіше зустрічаються стани з низьким рівнем реніну.

Протипоказано застосовувати препарат для лікування пацієнтів з рідкісними спадковими проблемами - непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався.Фармакокінетичнівластивості ірбесартана свідчать про те, що його вплив на цю здатність малоймовірний.

Керуючи транспортним засобом або працюючи з механізмами, слід брати до уваги, що під час лікування можуть спостерігатися запаморочення і втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Діуретики та інші антигіпертензивні засоби. Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивну дію ірбесартана; незважаючи на це, Конверіум безпечно застосовувався з іншими гіпотензивними агентами, такими як b-блокатори, блокатори кальцієвих каналів тривалої дії та тіазидні діуретики. Попереднє лікування високою дозою діуретиків може призвести до зневоднення організму і підвищити ризик розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування Конверіум.

Калієві добавки і діуретики, які зберігають калій. Досвід, отриманий при застосуванні інших лікарських препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостерон, показує, що одночасне застосування діуретиків, зберігають калій, калієвих добавок, солезамінника, що містять калій, або інших препаратів, які можуть підвищувати рівень калію в сироватці (наприклад гепарину) , може привести до підвищення рівня калію в сироватці. Тому не рекомендується одночасно застосовувати такі засоби з препаратом Конверіум.

Літій. Зворотне підвищення концентрації літію в плазмі крові і його токсичності було відзначено при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. У рідкісних випадках подібні ефекти спостерігалися при застосуванні ірбесартану. Тому така комбінація не рекомендується. Якщо ж вона необхідна, рекомендується ретельний контроль рівня літію в плазмі крові.

Нестероїдні протизапальні препарати. При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II з нестероїдними протизапальними препаратами (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г на добу) і неселективними НПЗП) може спостерігатися ослаблення їх антигіпертензивного ефекту.

Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування антагоністів ангіотензину II і НПЗП може збільшувати ризик порушення функції нирок, включаючи ймовірність розвитку гострої ниркової недостатності, і приводити до підвищення рівня калію в сироватці, особливо у хворих з порушеною функцією нирок. Таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Необхідно провести відповідне насичення рідиною і здійснювати контроль за функцією нирок на початку комбінованої терапії та періодично по тому.

Додаткова інформація про взаємодію ірбесартану. Гідрохлортіазид не впливає на фармакокінетику ірбесартану.Ірбесартан метаболізується за допомогою CYP2C9 і в меншій мірі - шляхом глюкуронізації. Чи не спостерігалося істотних фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій при одночасному застосуванні ірбесартану з варфарином, який метаболізується CYP2C9. Вплив індукторів CYP2C9, таких як рифампіцин, на фармакокінетику ірбесартану не вивчався. Фармакокінетика дигоксину не змінювалася при одночасному його застосуванні з ірбесартаном.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ірбесартан - сильнодіючий перорально активний селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу AT 1). Вважається, що він блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, опосередковані через рецептор типу AT 1, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II. Селективна антагоністичну дію відносно рецепторів ангіотензину II (AT 1) призводить до збільшення концентрації реніну та ангіотензину II в плазмі і до зниження концентрації альдостерону в плазмі. При застосуванні в рекомендованих дозах рівень калію в сироватці істотно не змінюється. Ірбесартан не пригнічує АПФ (кінінази II) - ферменту, який виробляє ангіотензин II, здійснює метаболічну деградацію брадикініну з утворенням неактивних метаболітів. Для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації.

Клінічна ефективність при артеріальній гіпертензії. Апровель знижує артеріальний тиск при мінімальній зміні частоти серцевих скорочень. Зниження артеріального тиску при прийомі 1 раз на добу має дозозалежний характер, з тенденцією до виходу на плато в дозах більше 300 мг. Дози 150-300 мг при прийомі 1 раз на добу знижують показники артеріального тиску, виміряний, коли пацієнт перебуває в положенні лежачи на спині або сидячи, в кінці дії (тобто через 24 години після прийому препарату) в середньому на 8-13 / 5 -8 мм рт. ст.(Систолічний / діастолічний) більше, ніж прийом плацебо.

Максимальне зниження артеріального тиску досягається через 3-6 години після прийому препарату, гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин.

Через 24 години після прийому рекомендованих доз зниження артеріального тиску становить 60-70% в порівнянні з показником максимального зниження діастолічного та систолічного тиску. Прийом препарату в дозі 150 мг 1 раз на добу дає ефект (на мінімумі дії і в середньому за 24 години) аналогічний тому, який досягається при розподілі цієї добової дози на 2 прийоми.

Антигіпертензивна дія препарату Конверіум проявляється протягом 1-2 тижнів, а найбільш виражені ефект досягається на 4-6 тижні від початку лікування. Антигіпертензивний ефект зберігається при тривалому лікуванні. Після припинення лікування АТ поступово повертається до початкової величини. Синдрому відміни у вигляді посилення артеріальної гіпертензії після відміни препарату не спостерігалося.

Апровель з діуретиками тіазидного типу проявляє адитивний гіпотензивний ефект. У пацієнтів, у яких один ірбесартан не забезпечував необхідного ефекту, одночасне застосування низької дози гідрохлоротіазиду (12,5 мг) з ірбесартаном 1 раз на добу викликало більше зниження артеріального тиску мінімум на 7-10 / 3-6 мм рт. ст.(Систолічний / діастолічний) в порівнянні з прийомом плацебо.

Фармакокінетика. Після прийому всередину ірбесартан добре абсорбується: дослідження показали, що біодоступність становить приблизно 60-80%. Одночасний приймемо їжі істотно не впливає на біодоступність ірбесартану. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 96%, при цьому зв'язування з клітинами крові незначно. Обсяг розподілу - 53-93 літри. Після прийому або введення 14 С ірбесартану 80-85% циркулюючої в плазмі радіоактивності припадає на незмінений ірбесартан. Ірбесартан метаболізується в печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом і окислення. Основним циркулюючим в крові метаболітом є ірбесартан-глюкуронід (приблизно 6%). Дані досліджень in vitro свідчать, що ірбесартан окислюється в основному ферментом CYP2C9 цитохрому P450; ізофермент CYP3A4 на нього майже не впливає.

Фармакокінетика ірбесартану в діапазоні доз від 10 до 600 мг є лінійною і пропорційною дози. Менш пропорційне зростання оральної абсорбції спостерігається в дозах 600 мг (вдвічі більше максимальної рекомендовану дозу) механізм цього невідомий. Максимальна концентрація в плазмі крові (C max) досягається через 1,5-2 години після перорального застосування препарату. Загальний і нирковий кліренс становлять 157-176 і 3-3,5 мл / хв відповідно. Кінцевий період напіввиведення ірбесартану - 11-15 годин. Рівноважні концентрації в плазмі крові встановлюються через 3 дні після початку застосування препарату 1 раз на добу. При застосуванні 1 раз на добу акумуляція ірбесартану в плазмі невелика (<20%). В ході даного дослідження у жінок, хворих на артеріальну гіпертензію, спостерігалися дещо вищий плазмові концентрації ірбесартану.Однак відмінностей у часі напіввиведення та акумуляції ірбесартану не було. Для жінок змінювати дози. У осіб похилого віку (> 65 років) значення площі під кривою «концентрація-час» препарату (АUС) і C mах для ірбесартану були дещо вище, ніж у більш молодих пацієнтів (18-40 років). Однак кінцевий період напіввиведення істотно не змінювався. Для літніх пацієнтів коригування дози лікарського засобу не потрібно.

Ірбесартан і його метаболіти виводяться через жовч і нирки. Після прийому або введення 14 С ірбесартану близько 20% радіоактивності виявляється в сечі, решта - в фекаліях. Менше 2% отриманої дози ірбесартану виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Порушення функції нирок. У хворих з порушенням функції нирок або у хворих, яким проводиться гемодіаліз, фармакокінетичні параметри ірбесартану істотним чином не змінюються. Ірбесартан не видаляється з організму при гемодіалізі.

Порушення функції печінки. Фармакокінетичніпараметри ірбесартана істотно не змінюються у хворих на цироз печінки легкого або помірного ступеня тяжкості. Досліджень за участю пацієнтів з важкою формою недостатності функції печінки не проводили.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки по 150 мг: білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою, діаметром близько 10,5 мм;
таблетки по 300 мг: білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою, діаметром близько 12,7 мм.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток в блістері. За 3 або 10 блістерів в картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.