Клопідогрел-Тева 75 мг таблетки №90

склад

діюча Речовини: клопідогрель;

1 таблетка містіть клопідогрелю 75 мг (у виде клопідогрелю гідросульфату);

Допоміжні Речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокрісталічна, гідроксіпропілцелюлоза, кросповідон, олія рослинна гідрогенізована, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза, титану діоксид

(Е 171), макрогол, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), індігокармін (E 132).

лікарська форма

Таблетки, вкріті плівковою оболонки.

Фармакотерапевтична група

Антітромботічні засоби. Антиагреганти. Код АТС В01А С04.

Показання

Профілактика проявів атеротромбозу у дорослих:

• у хворого, Які перенесли інфаркт міокарда (початок лікування - через кілька днів, но НЕ пізніше чем через 35 днів после Виникнення), ішемічній інсульт (початок лікування - через 7 днів, но НЕ пізніше чем через 6 місяців после Виникнення) або у якіх діагностовано захворювання периферичної артерій (Ураження артерій и атеротромбоз Судін ніжніх кінцівок);
• у хворого Із Гостра коронарним синдромом (ГКС):
• Із Гостра коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), в тому чіслі у пацієнтів, Яким Було проведено шунтування у ході проведення черезшкірної коронарної ангіопластікі, у зелених сандалів з ацетілсаліціловою кислотою (АСК);
• Із Гостра інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, у зелених сандалів з ацетілсаліціловою кислотою (у Хворов, Які отримуються стандартне медикаментозне лікування та Яким показана тромболітічна терапія).

Профілактика атеротромботічніх та тромбоебмолічніх подій при фібріляції передсердь:

• клопідогрель у зелених сандалів з АСК показань доросли пацієнтам з фібріляцією передсердь, Які ма ють щонайменш один фактор ризики Виникнення судинно подій, у якіх існує протипокази до лікування антагоністамі вітаміну К (АВК) и Які ма ють низьких ризики Виникнення кровотеч, для ПРОФІЛАКТИКИ атеротромботічніх та тромбоемболічніх подій, в тому чіслі інсульту.

Протипоказання

Підвіщена чутлівість до діючої Речовини або до будь-которого компонента препарату.

Тяжка печінкова недостатність.

Гостра кровотеча (например пептичну віразка або внутрішньочерепній крововілів).

Способ! Застосування та дозуюч

Дорослі, у т.ч. Хворі літнього віку. Клопідогрель прізначають по 75 мг 1 раз на добу Незалежності від прийому їжі.

Лікування клопідогрелем Хворов з ГКС без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q на ЕКГ) почінають з одноразової навантажувальної дозуюч 300 мг, а потім продолжают дозою 75 мг 1 раз на добу (з ацетілсаліціловою кислотою (АСК) у дозі

75-325 мг / добу). Оскількі! Застосування більш високих доз АСК підвіщує ризики кровотечі, рекомендується НЕ перевіщуваті дозу ацетілсаліцілової кислоти 100 мг. Оптимальна длительность лікування не встановлено.Повідомлялося про Користь! Застосування препарату до 12 місяців, а максимальний ефект спостерігався через 3 місяці лікування.

Хворов Із Гостра інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST клопідогрель прізначають по 75 мг 1 раз на добу, починаючі з одноразової навантажувальної дозуюч 300 мг у зелених сандалів з АСК, Із ЗАСТОСУВАННЯ тромболітічніх препаратів або без них. Лікування Хворов ВІКОМ понад 75 років почінають без навантажувальної дозуюч клопідогрелю. Комбіновану терапію слід почінаті якомога Ранее после з'явилися сімптомів и продовжуваті прінаймні Чотири тіжні. Користь від! Застосування зелених сандалів клопідогрелю з АСК понад Чотири тіжні при цьом захворюванні НЕ Вивчай.

Пацієнтам з фібріляцією передсердь клопідогрель застосовують у одноразовій добовій дозі 75 мг. Разом Із клопідогрелем слід розпочаті та продовжуваті! Застосування АСК (у дозі 75-100 мг на добу).

У випадка пропуску дозуюч:

• если з моменту, коли нужно Було прійматі черговий дозу, минуло менше 12 годин, пацієнт повинен Негайно Прийняти пропущену дозу, а наступна дозу Вже прійматі у звичних годину;
• если минуло более 12 годин, пацієнту слід прійматі Наступний черговий дозу у звичних годину та не подвоюваті дозу з метою компенсування пропущеної дозуюч.

Ніркова недостатність. Терапевтичний досвід! Застосування препарату пацієнтам з нірковою недостатністю обмеження.

Печінкова недостатність. Терапевтичний досвід! Застосування препарату пацієнтам Із захворюваннямі печінкі середньої тяжкості та можлівістю Виникнення геморагічного діатезу обмеження.

Побічні Реакції

Повідомлялося, что кровотеча булу найпошіренішою побічною реакцією и найчастіше вінікала в перший місяць лікування.

Побічні Реакції розподілені за системою ОРГАНІВ, частота їх Виникнення определена таким чином: пошірені (від ³ 1/100 до ≤ 1/10), непошірені (від ³ 1/1000 до ≤ 1/100), Рідко пошірені (від

³ 1/10 000 до ≤ 1/1000), дуже Рідко пошірені (<1/10 000).

З боку кровоносної та лімфатічної системи.

Непошірені: тромбоцітопенія, лейкопенія, еозінофілія.

Рідко пошірені: нейтропенія, включаючі тяжку нейтропенію.

Дуже Рідко пошірені: тромботичних тромбоцітопенічна пурпура (ТТП), апластична анемія, панцітопенія, агранулоцитоз, тяжка тромбоцітопенія, гранулоцітопенія, анемія, Набутів гемофілія А.

З боку імунної системи.

Дуже Рідко пошірені: сіроваткова хвороба, анафілактоїдні Реакції.

Невідомо: Перехресних гіперчутлівість между тієнопірідінамі (такими як тіклопідін, прасугрель) (див. Розділ «Особливості! Застосування»).

З боку психіки.

Дуже Рідко пошірені: галюцінації, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи.

Непошірені: внутрішньочерепні кровотечі (у Деяк випадка - з летальним наслідком), головний біль, парестезія, Запаморочення.

Дуже Рідко пошірені: зміна Смакова сприйняттів.

З боку ОРГАНІВ зору.

Непошірені: кровотеча в ділянку ока (кон'юнктівальна, окулярної, ретинальна).

З боку ОРГАНІВ слуху.

Рідко пошірені: Запаморочення.

З боку Судін.

Пошірені: гематома.

Дуже Рідко пошірені: Значний крововілів, кровотеча з операційної рани, васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку діхальної системи.

Пошірені: носова кровотеча.

Дуже Рідко пошірені: кровотечі в зоне діхальніх Шляхів (кровохаркання, Легеневі кровотечі), бронхоспазм, інтерстіціальній пневмоніт, еозінофільна Пневмонія.

З боку шлунково-кишково тракту.

Пошірені: шлунково-кишкові кровотечі, Діарея, абдомінальній Біль, диспепсія.

Непошірені: віразка шлунка та дванадцятіпалої кишки, гастрит, блювання, Нудота, запор, метеоризм.

Рідко пошірені: ретроперитонеальний крововілів.

Дуже Рідко пошірені: шлунково-кишкові та ретроперітонеальні кровотечі з летальним наслідком, панкреатит, коліт (зокрема віразковій або лімфоцітарній), стоматит.

З боку гепатобіліарної системи.

Дуже Рідко пошірені: Гостра печінкова недостатність, гепатит, Аномальні результати показніків Функції печінкі.

З боку кожи та підшкірної клітковіні.

Пошірені: підшкірній крововілів.

Непошірені: вісіпання, свербіж, внутрішньошкірні крововіліві (пурпура).

Дуже Рідко пошірені: бульозна дерматит (токсичний епідермальній некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна ерітема), ангіоневротічній набряк, ерітематозній або ексфоліатівній висип, Кропив'янка, медикаментозний синдром гіперчутлівості, медикаментозний висип з еозінофілією та системні проявити (DRESS синдром), екзема, плескати лишай.

З боку кістково-м'язової системи.

Дуже Рідко пошірені: кістково-м'язові крововіліві (гемартроз), артрит, артралгія, міалгія.

З боку нірок та сечовидільної системи.

Непошірені: гематурія.

Дуже Рідко пошірені: гломерулонефрит, Підвищення уровня креатиніну в крови.

Загальний стан и Реакції у місці введення.

Пошірені: кровотечі у місці ін'єкції.

Дуже Рідко пошірені: гарячка.

Лабораторні дослідження.

Непошірені: подовжений годині кровотечі, зниженя кількості нейтрофілів и тромбоцітів.

Передозування

При передозуванні клопідогрелю может спостерігатіся подовжений годині кровотечі з подалі ускладненнямі. У разі Виникнення кровотечі рекомендується Симптоматично лікування.

Антидот Дії клопідогрелю невідомий. За необхідності Негайно коригування подовжений годині кровотечі дію клопідогрелю можна пріпініті Шляхом переливання тромбоцітарної масі.

! Застосування в период вагітності або годування груддю

Через Відсутність клінічніх Даних! Застосування клопідогрелю у период вагітності небажано прізначаті препарат вагітнім жінкам (застережній Захід).

Досліди на тварин НЕ виявило прямого або опосередкованих негативного впліву на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток.

Невідомо, чи екскретується клопідогрель у грудне молоко людини. Дослідження на тварин показали, что клопідогрель екскретується в грудне молоко, тому під час лікування клопідогрелем годування груддю слід пріпініті.

Фертільність

Досліди на лабораторних тварин НЕ виявило негативного впліву клопідогрелю на фертільність.

діти

Клопідогрел-Тева НЕ застосовують дітям.

Особливості! застосування

Кровотеча та патологічні стани, пов'язані Із гематологічними порушеннях.

Если во время! Застосування препарату спостерігаються симптоми, что свідчать про можлівість кровотечі, слід Негайно провести Розгорнутим аналіз крови та / або інші відповідні тести. Як и інші антітромбоцітарні засоби, клопідогрель слід Обережно застосовуваті пацієнтам з підвіщенім ризики кровотечі внаслідок травми, хірургічного втручання або других патологічніх станів, а такоже у разі! Застосування пацієнтамі АСК, гепарину, інгібіторів глікопротеїну IIb / IIІа або нестероїдніх протізапальніх препаратів, зокрема інгібіторів ЦОГ-2 або селективних інгібіторів зворотнього Захоплення серотоніну (СІЗЗС). Необходимо уважний стежіті за проявив у Хворов сімптомів кровотечі, у тому чіслі пріхованої кровотечі, особливо у Перші тіжні лікування та / або после інвазивних процедур на серці та хірургічніх втручань. Одночасне! Застосування клопідогрелю з пероральними антикоагулянтами НЕ рекомендується, оскількі ВІН может посіліті інтенсівність кровотеч.

У випадка планового хірургічного втручання, что тимчасово НЕ потребує! Застосування антитромбоцитарних ЗАСОБІВ, лікування клопідогрелем слід пріпініті за 7 днів до операции.

Пацієнті повінні повідомляті лікарям, у т.ч. стоматологам, про ті, что смороду пріймають клопідогрель, перед Призначення Їм будь-якої операции або перед ЗАСТОСУВАННЯ нового лікарського засоби. Клопідогрель подовжує длительность кровотечі, тому его слід Обережно застосовуваті пацієнтам з підвіщенім ризики кровотечі (особливо шлунково-кішкової та внутрішньоочної).

Хворов слід попередіті, что во время лікування клопідогрелем (окремо або у зелених сандалів з АСК) кровотеча может зупінятіся пізніше, чем Звичайно, и что смороду повінні повідомляті лікаря про Кожний випадок незвічної (за місцем чи трівалістю) кровотечі.

Тромботичних тромбоцітопенічна пурпура (TTП).

Дуже Рідко спостерігаліся випадки тромботічної тромбоцітопенічної пурпура (ТТП) после! Застосування клопідогрелю, іноді даже после его короткочасного! Застосування. ТТП проявляється тромбоцітопенією та мікроангіопатічною гемолітічною анемією з неврологічнімі проявити, нірковою дисфункцією або гарячкою. ТТП потенційно є станом, Який может прізводіті до летального наслідку, и тому потребує Негайно лікування, в тому чіслі проведення плазмаферезу.

Набутів гемофілія. Повідомлялося про випадки розвитку набутої гемофілії после! Застосування клопідогрелю. У випадка підтвердженого ізольованого Збільшення аЧТЧ (актівованого часткового тромбопластинового часу), что супроводжується б або не супроводжується кровотечею, питання про діагностування набутої гемофілії винне буті Розглянуто. Пацієнті, з підтвердженім діагнозом набутої гемофілії повінні знаходітіся під наглядом лікаря и отрімуваті лікування,! Застосування клопідогрелю винне буті Припін.

Нещодавно перенесень ішемічній інсульт.

Через недостатність Даних НЕ рекомендується прізначаті клопідогрель у Перші 7 днів после Гостра ішемічного інсульту.

Цитохром P450 2C19 (CYP2C19).

Фармакогенетика. У пацієнтів Із генетично зниженя функцією CYP2C19 спостерігається Менша концентрація активного метаболіту клопідогрелю у плазмі та Менш вираженість АНТИТРОМБОЦИТАРНІ ефект. Існують тести, Які дають змогу віявіті генотип CYP2C19 у пацієнта.

Оскількі клопідогрель превращается у свой активний метаболіт частково під дією CYP2C19, то! Застосування лікарськіх ЗАСОБІВ, Які зніжують Активність цього ферменту, найімовірніше, прізведе до Зменшення концентрації активного метаболіту клопідогрелю у плазмі. Однако Клінічне значення цієї взаємодії НЕ з'ясоване.Тому як Запобіжний Захід слід унікат одночасного! Застосування сильних та помірніх інгібіторів CYP2C19 (див. Розділ «Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби та інші види взаємодій»).

Перехресних реактівність поміж тієнопірідінів. Пацієнтів слід перевіріті относительно наявності в анамнезі гіперчутлівості до других тієнопірідінів (таких як тіклопідін, прасугрель), тому что Надходить ПОВІДОМЛЕННЯ про перехрестну реактівність поміж тієнопірідінів (див. Розділ «Побічні Реакції»). ! Застосування тієнопірідінів может прізвесті до Виникнення від легких до Важка алергічніх реакцій, таких як висип, набряк Квінке, або гематологічніх реакцій, таких як тромбоцітопенія и нейтропенія. Пацієнті, Які в некогда малі в анамнезі алергічні Реакції і / або гематологічні Реакції на один тієнопірідін могут мати підвіщеній ризики розвитку тієї ж або Іншої Реакції на Інший тієнопірідін. Моніторинг на Перехресних реактівність рекомендується.

Особливі групи пацієнтів.

Терапевтичний досвід! Застосування клопідогрелю пацієнтамі з нірковою недостатністю обмеження, тому таким пацієнтам препарат слід прізначаті з обережністю (див. Розділ «способ! Застосування та дозуюч»).

Досвід! Застосування препарату пацієнтам Із захворюваннямі печінкі середньої тяжкості та можлівістю Виникнення геморагічного діатезу обмеження. Тому таким Хворов клопідогрель слід прізначаті з обережністю (див. Розділ «способ! Застосування та дозуюч»).

Допоміжні Речовини.

Клопідогрел-Тева містіть лактозу. Пацієнті з такими рідкіснімі Спадкового захворюваннямі, як непереносімість галактози, дефіціт лактази Лаппа або Порушення мальабсорбції глюкози-галактози, що не повінні прійматі цею препарат.

Особливі застереження относительно відалення залишків відходів

Невикористані Залишки препарату або відходи нужно зніщіті відповідно до місцевіх вимог.

Здатність впліваті на ШВИДКІСТЬ Реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншімі механізмамі

Клопідогрель НЕ впліває або має незначна Вплив на ШВИДКІСТЬ Реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншімі механізмамі.

Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби та інші види взаємодій

Пероральні антикоагулянти. Одночасне! Застосування клопідогрелю з пероральними антикоагулянтами НЕ рекомендується, оскількі така комбінація может посіліті інтенсівність кровотечі. Незважаючі на ті, что! Застосування клопідогрелю в дозі 75 мг на добу НЕ змінює фармакокінетічній Профіль S-варфарину або міжнародне нормалізоване співвідношення (INR) у пацієнтів, Які впродовж трівалого годині отримуються лікування варфарином, одночасне! Застосування клопідогрелю та варфарину збільшує ризики кровотечі в зв'язку Незалежності Вплив на гемостаз.

Інгібіторі глікопротеїну ІІb / IIІа. Клопідогрель слід з обережністю прізначаті пацієнтам Із підвіщенім ризики кровотечі через травму, хірургічне втручання або інші патологічні стани, при якіх одночасно застосовують інгібіторі глікопротеїновіх рецепторів ІІb / IIІа.

Ацетілсаліцілова кислота (АСК). Ацетілсаліцілова кислота не змінює інгібіторної Дії клопідогрелю на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцітів, но клопідогрель посілює дію АСК на агрегацію тромбоцітів, індуковану колагену. Проти одночасне! Застосування 500 мг АСК 2 рази на добу в течение одного дні не спричиняв значущих Збільшення часу кровотечі, подовжений внаслідок прийому клопідогрелю. Оскількі можлива фармакодінамічна Взаємодія между клопідогрелем и ацетілсаліціловою кислотою з підвіщенням ризики кровотечі, одночасне! Застосування ціх препаратів потребує обережності. Незважаючі на це, є досвід прийому клопідогрелю и АСК разом течение до одного року.

Гепарин. Повідомлялося, что клопідогрель НЕ потребує коригування дозуюч гепарину та не впліває на дію гепарину на коагуляцію. Одночасне! Застосування гепарину НЕ змінювало інгібуючої Дії клопідогрелю на агрегацію тромбоцітів. Оскількі можлива фармакодінамічна Взаємодія между клопідогрелем и гепарином Із підвіщенням ризики кровотечі, одночасне! Застосування ціх препаратів потребує обережності.

Тромболітічні засоби. Безпека одночасного! Застосування клопідогрелю, фібріноспеціфічніх або фібрінонеспеціфічніх тромболітічніх агентів та гепарину булу досліджена у Хворов Із Гостра інфарктом міокарда.Частота клінічно значущої кровотечі булу аналогічною тій, что спостерігалася при одночасному застосуванні тромболітічніх препаратів та гепарину з АСК.

Нестероїдні протізапальні препарати (НПЗП). Повідомлялося, що одночасне застосування клопідогрелю та напроксену збільшувало кількість прихованих шлунково-кишкових кровотеч. Однак через відсутність досліджень щодо взаємодії препарату з іншими НПЗП дотепер не з'ясовано, чи зростає ризик шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні з усіма НПЗП. Тому необхідна обережність при одночасному застосуванні НПЗП, зокрема інігібіторів ЦОГ-2, з клопідогрелем.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Враховуючи те, що СІЗЗС впливають на активізацію тромбоцитів та підвищують ризик виникнення кровотечі, одночасне застосування СІЗЗС з клопідогрелем потребує обережності.

Комбінація з іншими лікарськими засобами. Оскільки клопідогрель перетворюється у свій активний метаболіт частково під дією CYP2C19, то застосування препаратів, які знижують активність цього ферменту, найімовірніше призведе до зменшення концентрації активного метаболіту клопідогрелю у плазмі. Клінічне значення цієї взаємодії не з′ясоване. Тому як запобіжний захід слід уникати одночасного застосування сильних та помірних інгібіторів CYP2C19.

До препаратів, які пригнічують активність CYP2C19, належать омепразол, езомепразол, флувоксамін, флуоксетин, моклобемід, вориконазол, флуконазол, тиклопідин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепін, оксакарбазепін та хлорамфенікол.

Інгібітори протонної помпи (ІПП).

Концентрація активного метаболіту у крові знижувалась при одночасному застосуванні або 12–годинному інтервалі між прийомами клопідогрелю та омепразолу у дозі 80 мг. Це зниження супроводжувалося зменшенням пригнічення агрегації тромбоцитів. Очікується, що в аналогічну взаємодію з клопідогрелем вступатиме і езомепразол.

Менш виражене зниження концентрацій метаболіту у крові спостерігалося при застосуванні пантопразолу або лансопразолу.

Клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю одночасно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами виявлено не було. Крім того, фармакодинамічна активність клопідогрелю залишилася практично незміненою при одночасному застосуванні з фенобарбіталом та естрогеном .

Фармакокінетичні властивості дигоксину або теофіліну не змінювалися при одночасному застосуванні з клопідогрелем.

Антацидні засоби не впливали на рівень абсорбції клопідогрелю.

Ефективність антитромботичної дії клопідогрелю може знижуватися майже наполовину при комбінації з інгібіторами протонної помпи . При цьому розбіжність прийому у часі не впливає на зниження ефективності клопідогрелю. Поєднання прийому клопідогрелю з інгібіторами протонної помпи категорично не рекомендується.

Карбоксильні метаболіти клопідогрелю можуть пригнічувати активність цитохрому Р450 2С9. Це може потенційно підвищувати рівні в плазмі таких лікарських засобів, як фенітоїн і толбутамід, та інших, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450 2С9. Незважаючи на це, результати клінічного дослідження свідчать, що фенітоїн і толбутамід можна безпечно застосовувати одночасно з клопідогрелем.

За винятком інформації щодо взаємодії зі специфічними лікарськими засобами, наведеної вище, дослідження щодо взаємодії клопідогрелю з лікарськими засобами, які звичайно призначають хворим на атеротромбоз, не проводилися. Однак пацієнти, які брали участь у клінічних дослідженнях клопідогрелю, застосовували одночасно інші препарати, включаючи діуретики, бета-блокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи кальцію, засоби, що знижують рівень холестерину, коронарні вазодилататори, антидіабетичні засоби (включаючи інсулін), протиепілептичні засоби, гормонозамісну терапію та антагоністи GPIIb/IIIa, без ознак клінічно значущої побічної дії.

Фармакологічні Властивості

Фармакодинаміка.

Клопідогрель селективно блокує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і активацію комплексу GPIIb/IIIa і таким чином пригнічує агрегацію тромбоцитів. Клопідогрель також інгібує агрегацію тромбоцитів, що спричинена іншими факторами. Препарат не впливає на активність фосфодіестерази.

Клопідогрель необоротно змінює АДФ-рецептори тромбоцитів, у зв'язку з чим тромбоцити залишаються нефункціональними протягом усього життя, а відновлення нормальної функції відбувається після оновлення тромбоцитів. Статистично значуще та дозозалежне гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після перорального прийому разової дози клопідогрелю. Повторний прийом дози 75 мг призводить до значного гальмування агрегації тромбоцитів. Ефект посилюється прогресивно, і стабільний стан досягається через 3-7 днів. При цьому середній рівень гальмування агрегації під впливом дози 75 мг становить 40-60 %. Агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до вихідного рівня у середньому через 5 днів після припинення прийому клопідогрелю.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому в дозі 75 мг клопідогрель швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Однак його концентрація в плазмі крові незначна і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,025 мкг/л).

Клопідогрель швидко біотрансформується в печінці. Його основний метаболіт є неактивним похідним карбоксилової кислоти і становить приблизно 85 % від сполуки, що циркулює в плазмі. Максимальна концентрація (Cmax) цього метаболіту в плазмі крові після повторних прийомів клопідогрелю в дозі 75 мг становить приблизно 3 мг/л і спостерігається через годину після прийому.

Фармакокінетика основного метаболіту показала лінійну залежність у межах доз клопідогрелю від 50 до 150 мг. Клопідогрель і його основний метаболіт оборотно зв'язуються з білками плазми крові in vitro (98 % і 94 % відповідно). Цей зв'язок залишається ненасиченим in vitro в широких межах концентрацій.

Після перорального прийому приблизно 50 % прийнятої дози виділяється із сечею і майже 46 % – з калом протягом 120 годин після прийому. Час напіввиведення (T1/2) основного метаболіту становить 8 годин.

Концентрація основного метаболіту в плазмі значно вища у хворих літнього віку (більше 75 років) порівняно з такою у здорових добровольців молодого віку. Однак вищі концентрації в плазмі не супроводжувалися змінами в агрегації тромбоцитів і в часі кровотечі. Концентрації основного метаболіту в плазмі крові при прийомі 75 мг/добу є значно нижчими у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок (КК 5-15 мл/хв) порівняно з такими у пацієнтів із захворюваннями нирок середньої тяжкості (КК 30-60 мл/хв) і здорових добровольців. Хоча інгібуючий ефект на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів знижений (25 %) порівняно з таким у здорових добровольців, час кровотечі подовжувався такою ж мірою, як і у здорових добровольців, які отримували клопідогрель у дозі 75 мг/добу.

Клінічна переносимість була хорошою в усіх пацієнтів.

Після регулярного прийому 75 мг клопідогрелю на добу впродовж 10 днів пацієнтами із тяжкою печінковою недостатністю інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів було таким самим, як і у здорових добровольців. Середнє подовження часу кровотечі також було однаковим в обох групах.

Основні фізико-хімічні властивості

світло-рожеві або рожеві таблетки у формі капсули, вкриті плівковою оболонкою без тріщин та сколів; з одного боку таблетки – тиснення у вигляді цифр «93», з іншого – тиснення у вигляді цифр «7314».

Термін прідатності

2 роки.

умови зберігання

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 9 блістерів у коробці.

категорія відпуску

За рецептом.