Ізо-мік 0,1% концентрат для розчину 10 мл ампули №10

З-мик (Iso-mik) інструкція із застосування

Фармакологічна дія

З-мик - антиангінальний лікарський препарат. З-мик містить активний компонент изосорбида динитрат - лікарська речовина групи органічних нітратів. З-мик сприяє розслабленню гладеньком'язового шару судин (переважно вен), що призводить до зниження загального периферичного опору і припливу крові до правого передсердя (за рахунок розширення периферичних вен), зменшення перед-і постнавантаження на серце, а також зменшенню потреби міокарда в кисні. Крім того, антиангінальний ефект препарату здійснюється за рахунок збільшення просвіту коронарних судин і перерозподілу коронарного кровотоку на користь ішемізованих ділянок. Механізм дії ізосорбіду динітрату пов'язаний з вивільненням оксиду азоту, який в гладком'язових шарі судин активує гуанілатциклазу і підвищує рівень цГМФ, що призводить до розслаблення гладких м'язів. Вплив оксиду азоту на прекапілярні сфінктери і артеріоли менш виражено, ніж вплив на артерії та вени. Препарат сприяє зниженню тиску в малому колі у пацієнтів з легеневою гіпертензією.

З-мик сприяє підвищенню толерантності до фізичних навантажень у пацієнтів з ІХС.

При застосуванні сублінгвальних форм препарату (спрей і таблетки, що містять 5 мг активної речовини) терапевтичний ефект розвивається протягом 2-5 хвилин і триває протягом 1-2 годин. Максимальна плазмова концентрація ізосорбіду динітрату досягається протягом 5-6 хвилин.
При парентеральному введенні ефект розвивається протягом 1-2 хвилин після початку інфузії.
При застосуванні пероральних форм препарату тривалість терапевтичного ефекту становить близько 4-5 годин.Максимальна плазмова концентрація ізосорбіду динітрату досягається протягом 2 годин. При пероральному застосуванні відзначається ефект "першого проходження через печінку", біодоступність становить близько 22%.

Ізосорбіду динітрат метаболізується в організмі з утворенням 2 фармакологічно активних метаболітів, період напіввиведення яких становить 5 і 2,5 години. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату становить від 1 до 5 годин залежно від способу застосування. При тривалій терапії період напіввиведення активного компонента, як правило, збільшується. Протягом 24 годин нирками виводиться 80-100% прийнятої дози ізосорбіду динітрату.

Показання до застосування

Таблетки і спрей Ізо-мік призначені для профілактики нападів стенокардії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Крім того, спрей і таблетки застосовують для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю і синдромом легеневої гіпертензії.

Таблетки сублінгвальниє, що містять 5 мг ізосорбіду динітрату, а також спрей можуть бути призначені для купірування нападів стенокардії.

Парентеральні форми препарату Ізо-мік призначені для терапії пацієнтів з гострими станами, в тому числі гострий інфаркт міокарда (включаючи випадки, ускладнені недостатністю лівого шлуночка), гострою лівошлуночковою недостатністю будь-якого генезу, а також передінфарктному станом у пацієнтів з нестабільною стенокардією.

Спосіб застосування

Таблетки З-мик 5:

Призначені для сублінгвального застосування. З-мик 5 рекомендується застосовувати перед очікуваною фізичним або емоційним навантаженням. Таблетку слід утримувати під язиком до повного розчинення. У гострих випадках слід розжувати таблетку.

Разова доза для дорослих зазвичай становить 1-2 таблетки.

З-мик 5 приймають 3-4 рази на добу. Тривалість терапії визначає лікуючий лікар.

Таблетки З-мик 10 і З-мик 20:

Призначені для перорального прийому. Таблетку ковтають, запиваючи невеликою кількістю питної води. Не слід розжовувати таблетку. Між прийомами разової дози препарату Ізо-мік рекомендується дотримуватися інтервалу не менше 4 годин. Терапію слід починати з мінімальної дози, у разі необхідності дозу поступово збільшують.Тривалість терапії та дози ізосорбіду динітрату визначає лікуючий лікар індивідуально.

Дорослим зазвичай призначають по 10-20мг ізосорбіду динітрату 2-3 рази на добу або по 10мг ізосорбіду динітрату 4-5 разів на добу.

При підвищеній потребі в нітратах добову дозу можна збільшити до 60-120мг ізосорбіду динітрату.

Розчин для ін'єкцій З-мик:

Препарат розчиняють в інфузійному розчині і вводять внутрішньовенно крапельно за допомогою системи. При розведенні препарату кінцева концентрація ізосорбіду динітрату повинна становити 0,01% або 0,02% (для приготування розчину в 400мл ізотонічного розчину натрію хлориду розчиняють 50 або 100 мл розчину для ін'єкцій Ізо-мік відповідно). Дозу препарату визначають індивідуально.
Дорослим з ішемічною хворобою серця зазвичай призначають ізосорбіду динітрат по 2-7мг / год. У важких випадках дозу збільшують до 10мг / год.

Дорослим з серцевою недостатністю можна призначати до 50мг ізосорбіду динітрату на годину.

Тривалість терапії розчином для ін'єкцій залежить від стану пацієнта. У період терапії необхідно контролювати артеріальний тиск, ЕКГ, ЧСС і діурез.

Концентрат для приготування інфузійного розчину Ізо-мік:

Препарат слід використовувати відразу після приготування. Готовий розчин вводять внутрішньовенно крапельно.Для приготування інфузійного розчину з концентрацією ізосорбіду динітрату 0,01% 1мл концентрату слід розвести фізіологічним розчином натрію хлориду до 100мл. Дозу підбирають індивідуально залежно від стану пацієнта.

Дорослим зазвичай призначають 1-2мг ізосорбіду динітрату на годину. У разі необхідності дозу поступово збільшують.

Дорослим з серцевою недостатністю можна призначати до 50мг ізосорбіду динітрату на годину.
Тривалість терапії розчином для ін'єкцій залежить від стану пацієнта. У період терапії необхідно контролювати артеріальний тиск, ЕКГ, ЧСС і діурез.

Спрей сублінгвальний З-мик:

Препарат призначений для розпилення під язик. Під час впорскування спрею слід затримати дихання або дихати через ніс. Слід дотримуватися інтервалу 30 секунд між розпиленням спрею.
Дорослим зазвичай призначають по 1-3 дози препарату Ізо-мік. У разі, якщо терапевтичний ефект недостатній, через 5 хвилин повторно застосовують препарат. Допускається не більше 3 застосувань разової дози спрею протягом 1 години. При повторному застосуванні препарату протягом короткого терміну слід ретельно контролювати артеріальний тиск.

Для профілактики рекомендується застосовувати разову дозу спрею 3-4 рази на добу.

Не залежно від форми випуску препарату Ізо-мік у пацієнтів можливий розвиток толерантності до нітратів, в такому випадку слід збільшити дозу препарату або частоту застосування. Крім того, при розвитку толерантності рекомендується відмовитися від використання нітратів протягом 24-36 годин, замінивши їх альтернативними препаратами. Через 36 годин можна відновлювати прийом нітратів.
При тривалій терапії рекомендується робити подібні перерви кожні 4-6 тижнів.

Побічна дія

У період терапії препаратом Ізо-мік у пацієнтів можливий розвиток таких небажаних ефектів, обумовлених ізосорбіду динітрату:

З боку судин і серця: рефлекторна тахікардія, відчуття жару, гіперемія обличчя та верхньої частини тіла, зниження артеріального тиску аж до колапсу. У поодиноких випадках можливий розвиток нападів стенокардії. При застосуванні спрею можливий розвиток короткочасної гіпоксемії.
З боку центральної нервової системи: слабкість, запаморочення, порушення режиму сну і неспання, зниження гостроти зору, ішемія мозку.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, сухість слизової оболонки рота. При застосуванні препарату у формі спрею і сублінгвальних таблеток можливо відчуття печіння і поколювання в роті. Крім того, при застосуванні спрею можливий розвиток печії, яке пов'язане з розслабленням сфінктера.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри.

Інші: толерантність до нітратів. Переважно на початку терапії можливий розвиток "нітратної" головного болю, в такому випадку рекомендується скорегувати дозу ізосорбіду динітрату або призначити ненаркотичні анальгетики.

Протипоказання

З-мик не призначають пацієнтам з гіперчутливістю до компонентів, що входять до складу препарату, а також інших нітратів.

Заборонено приймати препарат Ізо-мік одночасно з силденафілом і етиловим спиртом.
З-мик не застосовують під терапії пацієнтів з гострою судинною недостатністю, вираженою артеріальною гіпотензією, констриктивному перикардитом, тампонадою серця, кардіогенний шок (при відсутності можливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка) і гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатією.

Ізосорбіду динітрат не призначають пацієнтам з важкою формою анемії, глаукому, токсичним набряком легенів і гіпертиреозом, а також пацієнтам, які нещодавно перенесли черепно-мозкову травму і геморагічний інсульт.

Тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик / користь препарат Ізо-мік можна призначати пацієнтам з гострим інфарктом міокарда зі зниженим тиском наповнення, порушеннями церебрального кровообігу і підвищенням внутрішньочерепного тиску, а також мітральним або аортальним стенозом.
Парентеральні форми ізосорбіду динітрату не застосовують за тяжких порушеннях функції печінки і нирок, а також вираженої анемії.

У педіатричній практиці, а також для терапії вагітних і годуючих жінок препарат Ізо-мік може використовуватися тільки за життєвими показаннями.

Рекомендується дотримуватися обережності при призначенні ізосорбіду динітрату пацієнтам, які мають схильність до розвитку ортостатичної гіпотензії.

При прийомі препарату Ізо-мік не рекомендується керувати потенційно небезпечними механізмами та водити автомобіль, якщо ізосорбіду динітрат викликає у пацієнта розвиток запаморочення і зниження гостроти зору.

вагітність

Препарат З-мик не рекомендується застосовувати вагітним і годуючим жінкам. Призначення можливо тільки за життєвими показаннями.

лікарська взаємодія

Заборонено одночасне застосування нітратів і силденафілу.

Ізосорбіду динітрат може збільшувати плазмові концентрації і підвищувати токсичність дигідроерготаміну.

З-мик при одночасному застосуванні знижує ефективність міотичних засобів і гепарину.
Симпатоміметики при одночасному застосуванні можуть знижувати вираженість антиангінального ефекту препарату Ізо-мік.

Вазодилатуючі і гіпотензивні засоби, блокатори кальцієвих каналів, трициклічні антидепресанти, блокатори бета-блокатори, етиловий спирт, нейролептики, наркотичні анальгетики, антипсихотичні препарати, дигідроерготамін і хінідин при одночасному застосуванні з препаратом Ізо-мік можуть посилювати гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату.
Не рекомендується використовувати інфузійні системи, виготовлені з поліуретану або полівінілхлориду, для введення парентеральних форм препарату Ізо-мік (допускається використання систем з поліпропілену, поліетилену, скла і політетрафторетилену).

Передозування

Високі дози ізосорбіду динітрату можуть викликати розвиток артеріальної гіпотензії (в тому числі ортостатичноїгіпотензії) і рефлекторної тахікардії. Крім того, при передозуванні можливий розвиток метгемоглобінемії, головного болю, нудоти, відчуття серцебиття.

Специфічного антидоту немає. При прийомі завищених доз препарату Ізо-мік проводять симптоматичну терапію та заходи, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи. При зниженні артеріального тиску вводять ізотонічний розчин натрію хлориду для відновлення об'єму циркулюючої крові, при тяжкій гіпотензії можливе призначення допаміну або норадреналіну.

При розвитку метгемоглобінемії призначають пероральний прийом 1г аскорбінової кислоти, внутрішньовенне введення 50мл 1% розчину метиленового синього, а також при необхідності проводять оксигенотерапію.

Форма випуску

Спрей у флаконах темного скла по 15 мл, в картонній пачці 1 флакон.

Концентрат для приготування розчину для інфузійного введення в ампулах по 2 мл або у флаконах по 5 мл, в картонній пачці 10 ампул або 5 флаконів.

Розчин для ін'єкцій в ампулах темного скла по 10 мл, в картонній пачці 10 ампул.

Таблетки сублінгвальниє, що містять 5 мг активної речовини, в полімерних флаконах по 50 штук, в картонній пачці 1 флакон.

Таблетки, що містять 10 або 20мг активної речовини, у контурних чарункових упаковках по 10 штук, в картонній пачці 50 таблеток (5 блістерів).

Таблетки, що містять 10 або 20мг активної речовини, в полімерних флаконах по 30 штук, в картонній пачці 1 флакон.

Умови зберігання

Препарат З-мик слід зберігати подалі від відкритого вогню в сухих приміщеннях з температурою, яка не перевищує 25 градусів Цельсія.

Термін придатності препарату Ізо-мік у формі спрею сублінгвального становить 4 роки.

Термін придатності препарату Ізо-мік у формі таблеток, розчину для ін'єкцій та концентрату для приготування розчину для інфузій становить 3 роки.