Ексфорж 10 / 160мг № 14 таблетки

Автор Ольга Кияница

2017-05-11

Кількість в упаковці -
Форма товару Таблетки
Виробник Novartis Pharma (Швейцарія)
Реєстраційне посвідчення UA/8102/01/03
Головний медикамент -
код мориона 110489

Контроль артеріального тиску за допомогою Ексфорж застосування допоможе в лікуванні пацієнтів з есенціальнійгіпертензії. Ефективність препарату, згідно Ексфорж інструкція, заснована на його комплексному ефекті, завдяки наявності в складі кількох діючі речовин, що збільшує швидкість дії лікувальний засіб.

Ексфорж (EXFORGE) інструкція із застосування

склад

Одна таблетка містить

активні речовини: амлодипіну бесилат (еквівалентно амлодипіну) валсартан

5 мг / 80 мг 5 мг 80 мг

5 мг / 160 мг 5 мг 160мг

10мг / 160 мг 10мг 160мг

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна,

склад оболонки: гідромеллоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид

(Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) (для дозування 10 мг / 160мг), заліза оксид жовтий (Е 172).

опис

Таблетки 5 мг / 80мг: темно-жовтого кольору, округлої форми, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями, написом «NVR» на одному боці таблетки і написом «NV» на іншій стороні таблетки.

Таблетки 5 мг / 160мг: темно-жовтого кольору, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями, написом «NVR» на одному боці таблетки і написом «ЕСЕ» на іншій стороні таблетки.

Таблетки 10мг / 160мг: світло-жовтого кольору, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями, написом «NVR» на одному боці таблетки і написом «UIC» на іншій стороні таблетки.

Фармакотерапевтична група

Антагоністи ангіотензину II і блокатори кальцієвих каналів

Код АТС С09D B01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Фармакокінетика Ексфоржу характеризуються лінійністю. Оскільки фармакокінетична взаємодія між валсартаном і амлодипіном відсутня, нижче приведена фармакокінетика для кожного препарату окремо.

амлодипін

Після прийому всередину амлодипіну в терапевтичних дозах максимальна концентрація амлодипіну в плазмі крові досягається через 6-12 годин. Значення абсолютної біодоступності за розрахунками знаходяться між 64% і 80%. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л / кг. 97.5% циркулюючого препарату зв'язується з білками плазми. Амлодипін інтенсивно (90%) метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Виведення препарату з плазми носить двофазний характер з термінальним періодом напіввиведення від 30 до 50 годин. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються після тривалого застосування протягом 7-8 днів. Десять відсотків незміненого амлодипіну і 60% амлодипіну у вигляді метаболітів виводиться з сечею.

валсартан

Після прийому всередину одного валсартана максимальна концентрація валсартану досягається через 2-3 години. Середня абсолютна біодоступність становить 23%. Валсартан має мультиекспоненційний характер параметрів виведення (t 1 / 2α <1 год і t 1/2 ß близько 9 год). Їжа зменшує біодоступність (за значенням AUC) валсартану на 40% і максимальну концентрацію в плазмі крові (Cmax) майже на 50%, хоча майже через 8 годин після прийому концентрації валсартану в плазмі крові однакові як в при прийомі їжі, так і натщесерце. Це зменшення AUC, проте, не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту; валсартан, таким чином, можна призначати або з прийомом їжі або натщесерце. У рівноважному стані об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить 17 л, що указивет на відсутність екстенсивного розподілу валсартану в тканини. Валсартан у високому ступені зв'язується з білками сироватки (94-97%), головним чином з альбумінами сироватки. Валсартан не береться вираженого метаболізму, тому що тільки близько 20% дози визначається у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт ідентифікований в плазмі в низьких концентраціях (менше ніж 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт фармакологічно активний. Васартан виводиться в основному в незміненому вигляді з калом (близько 83% дози) і в основному в незміненому вигляді з сечею (близько 13% дози). Після внутрішньовенного введення, плазмовий кліренс валсартану складає близько 2 л / ч і його нирковий кліренс становить 0.62 л / ч (близько 30% загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану складає 6 годин.

Ексфорж

Після прийому внутрішньо препарату Ексфорж максимальні концентрації валсартану і амлодипіну досягаються через 3 і 6-8 годин, відповідно. Швидкість і ступінь абсорбції Ексфоржу еквівалентні біодоступності валсартану і амлодипіну при прийомі кожного з них у вигляді таблеток.

Фармакодинаміка

Ексфорж є комбінацією двох антигіпертензивних речовин з взаємодоповнюючим механізмом контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією: амлодипін належить до класу антагоністів кальцію і валсартан до класу препаратів антагоністів ангіотензину II. Комбінація цих інгредієнтів має адитивним антигіпертензивним ефектом, зменшуючи артеріальний тиск більшою мірою ніж кожен компонент окремо.

При прийомі Ексфоржу в одноразовій дозі антигіпертензивний ефект зберігається протягом 24 год. При тривалому застосуванні ефект Ексфоржу зберігається протягом 1 року. Раптова відміна Ексфоржу не супроводжується швидким підвищенням артеріального тиску. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск адекватно контролювався амлодипином, але у яких спостерігався вкрай виражений набряк, при комбінованої терапії такий же контроль артеріального тиску досягався з менш вираженим набряком. Вік, стать і раса не впливають на ефективність Екфоржа.

Показання до застосування

- лікування есенціальнійгіпертензії при неефективності монотерапії

Спосіб застосування та дози

Пацієнти, у яких артеріальний тиск не піддається адекватному контролю при застосуванні тільки одного амлодипіну (або іншого блокатора кальцієвих каналів похідного дигідропіридину) або тільки одного валсартана (або іншого блокатора рецепоторов ангіотензину II), можуть бути переведені на комбіновану терапію препаратом Ексфорж. Рекомендована доза - 1 таблетка на добу (5 мг амлодіпна і 80 мг валсартану або 5 мг амлодипіну і 160 мг валсартану, або 10 мг амлодипіну і 160 мг валсартану). При клінічному відповідно може бути розглянуто прямий перехід від монотерапії до комбінації з фіксованою дозою.

Для зручності, пацієнти, які отримують валсартан і амлодипін в окремих таблетках можуть бути переведені на Ексфорж, що містить ці компоненти в тих же дозах. Ексфорж можна приймати з їжею або незалежно від прийому їжі з невеликою кількістю води.

Побічні ефекти

Побічні ефекти наведені згідно їх частоті, використовуючи такі поняття: дуже часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10), нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100), рідко (> 1/10000, ≤ 1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.

Дуже часто

- блювота

часто

- головний біль

- грипоподібні симптоми, назофарингіт

Не часто

- запаморочення, сонливість

- зміна настрою

- периферична нейропатія

- тахікардія, задишка

- ангіоневротичний набряк

- ортостатичнагіпотензія

- кашель, біль у горлі та гортані

- риніт, синусит

- абдомінальний біль

- запор, порушення стільця, діарея, диспепсія

- гастрит, панкреатит, гепатит

- нудота

- сухість в роті

- гіперплазія ясен

- біль у спині

- артралгії

- набряклість суглобів

- васкуліт

- еритема

- гінекомастія

- гіперглікемія

- лейкопенія, тромбоцитопенія

- підвищення креатиніну

рідко

- нечіткість зору

- парестезія

- збудження

- шум в вухах

- непритомність

- підвищена пітливість

- кропив'янка

- м'язові судоми

- відчуття тяжкості в ногах

- прискорене сечовипускання, поліурія

- набряки обличчя, нижніх кінцівок

- набряк легенів

- почуття припливів

- астенія, підвищена втомлюваність

- порушення ерективної функції

Дуже рідко

- істотні зміни показників лабораторних тестів, а саме підвищення азоту сечовини в крові

Протипоказання

- підвищена чутливість до активної субстанції або до будь-якого з допоміжних речовин

- тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз і холестаз

- анурія, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл / хв)

- виражена артеріальна гіпотензія

- вагітність і лактація

- дитячий і підлітковий вік до 18 років

лікарські взаємодії

При застосуванні Ексфоржу є безпечним поєднання з тіазиднимидіуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотезін ферменту, довго діючими нітратами, сублінгвальним нітрогліцерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафілом, маалокс, циметидином, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

А так само відсутня клінічно значуща взаємодія з наступними препаратами: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін, глібенкламід.

При одночасному застосуванні з біологічно активними добавками, які містять калій, калійзберігаючимидіуретиками, калійвмісними замінниками солі або з іншими препаратами, які можуть викликати підвищення концентрації калію в крові (наприклад, з гепарином), потрібна обережність і часте визначення концентрації калію в крові.

особливі вказівки

Пацієнти з дефіцитом натрію і / або зменшенням (об'єм циркулюючої крові) ОЦК

У пацієнтів з неускладненій гіпертензією спостерігалася надмірна гіпотензія. У пацієнтів з активованою ренін-ангіотензин-альдостеронової системою (в таких випадках як дефіцит ОЦК і / або солей у пацієнтів, які отримують діуретики у високих дозах), які отримують блокатори ангіотензинових рецепторів, можливий розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії. Рекомендується корекція цього стану до призначення Ексфоржу або ретельне медичне спостереження на початку терапії. Якщо при прийомі Ексфоржу спостерігається гіпотензія, то пацієнта слід помістити в горизонтальне положення, при необхідності призначити внутрішньовенну інфузію фізіологічного розчину. Лікування слід продовжувати до моменту стабілізації артеріального тиску.

гіперкаліємія

При одночасному застосуванні з біологічно активними добавками, які містять калій, калійзберігаючимидіуретиками, калійвмісними замінниками солі, або з іншими препаратами, які можуть викликати підвищення концентрації калію в крові (наприклад, з гепарином), потрібна обережність і часте визначення концентрації калію в крові.

Порушення функції печінки

Особливу обережність слід дотримуватися при призначенні Ексфоржу пацієнтам із захворюваннями печінки і обструктивними захворювання жовчних шляхів.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок від легкого до помірного ступеня корекція дози Ексфоржу не потрібно.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Особлива обережність показана для пацієнтів, які страждають аортальним або мітральним стенозом, або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Вагітність і лактація

Ексфорж не повинен призначатися жінкам, які планують вагітність. Лікар повинен попередити жінку про потенційний ризик при призначенні Ексфоржу при вагітності. Якщо в процесі терапії встановлена вагітність, прийом препарату необхідно негайно припинити.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом або іншими потенційно небезпечними механізмами

Рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і механізмами.

Передозування

симптоми

Виражена гіпотензія із запамороченням, а також наростаюча перефирического вазодилатація і рефлекторна тахікардія.

Повідомлялося про значну і потенційно пролонгованої системної гіпотензії, аж до шоку і фатального результату.

лікування

Якщо прийом препарату стався недавно, слід викликати блювоту або провести промивання шлунка.Всмоктування Ексфоржу значно знижується при використанні активованого вугілля відразу ж або протягом 2-х годин після прийому.

Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням Ексфоржу, вимагає активної підтримки стану серцево-судинної системи, включаючи постійний контроль серцевої і дихальної функції, підйом кінцівок і уваги до обсягу циркулюючої рідини і сечовипускання. Для відновлення судинного тонусу і кров'яного тиску може виявитися корисним вазоконстриктор, при обліку відсутності протипоказань для його використання. Для зняття блокади кальцієвих каналів може бути доцільним внутрішньовенне введення кальцію глюконату.

Форма випуску і упаковка

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг / 80мг в блістері по 14 шт., 1 або 2 упаковки разом з інструкцією для медичного застосування препарату в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг / 160мг в блістері по 14 шт., 1 або 2 упаковки разом з інструкцією для медичного застосування препарату в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг / 160мг в блістері по 14 шт., 1 або 2 упаковки разом з інструкцією для медичного застосування препарату в картонній коробці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище + 300С.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

3 роки

Препарат не слід використовувати після терміну, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання

За рецептом


0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes - оцінок