Амлодипін-Технолог 5 мг таблетки №30

Амлодипін (Аmlodipin) інструкція із застосування

склад

діюча речовина: amlodipine; 1 таблетка містить амлодипіну бесилат в перерахунку на амлодипін 5 мг або 10 мг
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), повідон 25, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, індиго (Е 132).

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

одношарові таблетки круглої форми білого або білого з блакитним відтінком кольору, верхня і нижня поверхня яких опуклі. На розломі під лупою видно відносно однорідну структуру.

фармакологічна група

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Амлодипін. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію в міокарда і до клітин гладких м'язів.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслаблюючим дією на гладкі м'язи судин.Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну встановлений недостатньо, однак такі ефекти відіграють певну роль:

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує периферичний опір (постнавантаження).Зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Розширення головних коронарних артерій і коронарних артеріол, можливо, також грає роль в механізмі дії амлодипіну.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні лежачи, так і стоячи. У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози підвищується загальний час фізичного навантаження. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в застосуванні нітрогліцерину.

Фармакокінетика.

Всмоктування / розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово абсорбується в плазмі крові. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л / кг константа дисоціації кислоти (рКа) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro показали, що зв'язування амлодипіну з білками плазми крові становить приблизно 97,5%.

Метаболізм / виведення. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін головним чином метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться з сечею, близько 10% з яких становить амлодипін в незмінному вигляді.

Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважної концентрації амлодипіну в плазмі подібний у пацієнтів похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай кілька зниженим, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація / час» (AUC) і періоду напіввиведення препарату.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Амлодипін екстенсивно метаболізується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виводиться в незміненому вигляді з сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Пацієнтам з порушенням функції нирок можна застосовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Діти. Дослідження фармакокінетики проводилися за участю 74 дітей з артеріальною гіпертензією у віці від 12 до 17 років (також 34 пацієнти віком від 6 до 12 років, і 28 пацієнтів у віці від 13 до 17 років), які отримували амлодипін в дозі 1,25-20 мг добу за 1 або 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та від 13 до 17 років склав 22,5 і 27,4 л / год відповідно для хлопчиків, і 16,4 і 21,3 л / год відповідно для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів у віці до 6 років обмежена.

показання

Артеріальна гіпертензія.
Хронічна стабільна стенокардія.
Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Протипоказання

Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або до будь-якого іншого компонента препарату.
Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня.
Шок (включаючи кардіогенний шок).
Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти тяжкого ступеня).
Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Інгібітори CYP3A4.

Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірною дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може привести до істотного підвищення експозиції амлодипіну, що може привести до підвищення ризику виникнення гіпотензії. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку. Може знадобитися клінічне спостереження за станом пацієнта і підбір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін і грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, в свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP3A4.

Інформації про вплив індукторів CYP3A4 на амлодипін, немає. Одночасне застосування амлодипіну і речовин, які є індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцину, звіробою), може призводити до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузії).

У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним результатом і серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу і дантролена внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам і при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивну дію амлодипіну потенціює гіпотензивну дію інших антигіпертензивних засобів.

Такролімус.

Існує ризик підвищення рівнів такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, однак фармакокинетический механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні амлодипін, необхідний регулярний моніторинг рівня такролімусу в крові і, при необхідності, корекція дози.

Циклоспорин.

Досліджень взаємодій циклоспорину і амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або в інших групах не проводилося, за винятком застосування пацієнтам з трансплантованою ниркою, в яких спостерігалося мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину і, при необхідності, знизити дозу циклоспорину.

Симвастатин.

Одночасне застосування багаторазових доз амлодипіну 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77% в порівнянні з застосуванням тільки симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину і варфарину.

особливості застосування

Безпека і ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

Пацієнти з серцевою недостатністю.

Даній категорії пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і летальних випадків в майбутньому.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Період напіввиведення амлодипіну і параметри AUC вище у пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендацій по доз препарату немає. Тому даної категорії пацієнтів слід розпочинати приймати препарат з низькою дози. Слід бути обережними як на початку застосування препарату, так і при збільшенні дози. Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю може знадобитися повільний підбір дози і ретельне спостереження за станом пацієнта.

Пацієнти похилого віку.

Збільшувати дозу препарату даної категорії пацієнтів слід з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функції нирок. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Не рекомендується застосовувати амлодипін разом з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Допоміжні речовини . Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Фертильність.

Повідомлялося про оборотні біохімічні зміни головки сперматозоїда у деяких пацієнтів при застосуванні блокаторів кальцієвих каналів. Клінічної інформації щодо потенційного впливу амлодипіну на фертильність недостатньо.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування амлодипіну жінкам в період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін в період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плоду.

В ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийнятті рішення про продовження годування грудьми або про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування грудьми для дитини і користь від застосування препарату для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Амлодипін може надати незначне або помірне вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Швидкість реакції може бути знижена при наявності таких симптомів, як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота.

Слід бути обережними, особливо на початку терапії.

Спосіб застосування та дози

Дорослі.

Для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати в якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та / або адекватних доз бета-блокаторів.

Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензінперетворючого ферменту пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Немає необхідності в коректуванні дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючої ферменту.

Діти у віці від 6 років з артеріальною гіпертензією.

Рекомендована початкова доза препарату для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату в дозі 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувалися.

Пацієнти похилого віку.

Немає необхідності в підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Рекомендується застосовувати звичайні дози препарату, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Дози препарату для застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю і розпочинати приймати препарат з низькою дози в діапазоні доз (див. Розділ «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика» ). Фармакокінетику амлодипіну не досліджували у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. У пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з низької дози і поступово її збільшувати.

Таблетки по 5 мг не призначені для поділу навпіл для отримання дози 2,5 мг.

діти

Препарат застосовують дітям віком від 6 років.

Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів до 6 років невідомий.

Передозування

Досвід навмисного передозування обмежений.

Симптоми передозування: значне передозування призведе до надмірної периферичної вазодилатації і, можливо, до рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значною і, можливо, тривалої системної гіпотензії, включаючи шок з летальним результатом.

Лікування клінічно значуща артеріальна гіпотензія, обумовлена передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функції серця і дихання, підвищення нижніх кінцівок, моніторинг об'єму циркулюючої рідини і сечовиділення.

Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, переконавшись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування кальцію глюконату внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2:00 після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками, ефект діалізу незначний.

побічні реакції

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Порушення метаболізму і аліментарні розлади гіперглікемія.

Психічні порушення: безсоння, зміни настрою (включаючи тривожність), депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія.

З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).

З боку органів слуху та лабіринту: дзвін у вухах.

З боку серця: тахікардія, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь).

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт, непритомність.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: задишка, риніт, кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: болі в животі, нудота, блювання, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи запор і діарею), сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.

З боку травної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом).

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса Джонсона, набряк Квінке, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканин: набряки гомілок, біль у суглобах, біль у м'язах, судоми м'язів, біль у спині.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення: набряк, втома, біль за грудиною, астенія, біль, нездужання.

Дослідження: збільшення або зменшення маси тіла.

Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 30 о С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

упаковка

По 10 таблеток дозуванням 5 мг і 10 мг в блістері, по 3 блістери в пачці з картону;

по 10 таблеток дозуванням 5 мг в блістері, по 100 блістерів в коробці з картону;

по 10 таблеток дозуванням 10 мг у блістері, по 90 блістерів в коробці з картону.

Категорія відпустки

За рецептом.