Кардіодарон 3 мл ампули №5

Кардіодарон (Amiokordin) інструкція із застосування

склад

діюча речовина: аміодарону гідрохлорид 1 ампула (3 мл) містить 150 мг аміодарону гідрохлориду
допоміжні речовини: спирт бензиловий, полісорбат 80, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

фармакологічна група

Антиаритмічні препарати III класу. Код АТС С01В D01.

показання

Лікування тяжких порушень серцевого ритму у випадках, коли лікування шляхом перорального застосування аміодарону недоцільне, таких, як:

• передсердна аритмія з високою частотою скорочень шлуночків;
• тахікардія, пов'язана з синдромом передчасного збудження шлуночків (синдром Вольффа-Паркінсона-Уайта)
• зафіксовані симптоматичні шлуночкові порушення ритму, що призводять до непрацездатності.

Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, яка виникла внаслідок фібриляції шлуночків, стійка до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість аміодарону або до якої допоміжної речовини.

Підвищена чутливість до йоду.

Синусова брадикардія (ЧСС менше 50-55 скорочень / хв), синоатріальна блокада серця за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму).

Синдром слабкості синусового вузла за відсутності кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла).

Порушення AV провідності високого ступеня за відсутності кардіостимулятора (штучного водія ритму).

Біфасцикулярної і тріфасцікулярні порушення провідності за відсутності ендокардіального кардіостимулятора, який функціонує постійно.

Судинна недостатність (судинний колапс).

Тяжка артеріальна гіпотензія.

Порушення функції щитовидної залози.

Вагітність (за винятком невідкладних випадків, коли очікуваний ефект виправдовує можливий ризик).

Період годування груддю.

Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes»:

• антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід)
• антиаритмічні препарати III класу (соталол, дофетиліду, ібутилід)

інші препарати, такі як сполуки миш'яку, наприклад бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, моксифлоксацин, спіраміцин (в), вінкамін (внутрішньовенно), тореміфен, деякі нейролептики (див. розділ «взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій »).

Внутрішньовенні ін'єкції протипоказані при тяжкій дихальній недостатності, некомпенсованою кардіоміопатії і тяжкої серцевої недостатності.

Зазначені протипоказання не стосуються випадків застосування аміодарону для серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала в результаті фібриляції шлуночків і яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Спосіб застосування та дози

Аміокордін® слід застосовувати в концентрації, що не менше 300 мг (2 ампули) на 500 мл 5% розчину глюкози (глюкози). Аміокордін®, розчин для ін'єкцій, можна вводити тільки на ізотонічному (5%) розчині глюкози (глюкози).

Чи не розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату, і не змішувати з іншими препаратами в одній інфузійній системі!

Аміодарон слід вводити через центральні вени, крім випадків, що вимагають застосування серцево-легеневої реанімації при зупинці серця внаслідок фібриляції шлуночків, яка є резистентною до зовнішньої електроімпульсної терапії. У разі якщо введення через центральні вени неможливо, можна вводити препарат через периферичні вени (див. Розділ «Особливості застосування»).

дозування

Дозу завжди слід підбирати індивідуально, відповідно до умов і потреб кожного пацієнта.

При важких порушеннях ритму, коли пероральне застосування препарату неможливо, крім серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала в результаті фібриляції шлуночків і є резистентної до зовнішньої електроімпульсної терапії, проводять інфузію через центральні вени.

Ударна доза зазвичай становить 5 мг / кг маси тіла хворого і вводиться тільки на фізіологічному (5%) розчині глюкози (глюкози), бажано за допомогою електричного інфузійного насосу протягом від 20 хвилин до 2:00.Введення можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. У зв'язку з короткочасним дією препарату необхідна його підтримуюча інфузія.

Підтримуюча доза 10-20 мг / кг на добу (в середньому від 600-800 мг до 1,2 г на добу) в 250 мл 5% розчину глюкози (глюкози) протягом декількох днів. З першого дня інфузії необхідно почати перехід на пероральний прийом препарату (по 3 таблетки на добу). При необхідності дозу можна збільшити до 4-5 таблеток на добу.

У разі серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала в результаті фібриляції шлуночків і є резистентної до зовнішньої електроімпульсної терапії рекомендується застосовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через саму периферичну вену з найбільшим кровотоком.

Початкова внутрішньовенна доза становить 300 мг (або 5 мг / кг), розчинена в 20 мл 5% розчину глюкози (глюкози), ін'єкцію слід проводити швидко.

Можливе додаткове введення 150 мг аміодарону (або 2,5 мг / кг), якщо фібриляція шлуночків не знімається.

Не змішувати з іншими препаратами в одному шприці.

Пацієнти похилого віку

Рекомендуються маленькі навантажувальні і підтримуючі дози.

Пацієнти з порушеннями функції нирок і печінки.

Дозування не вимагає корекції для пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки (за винятком дуже важкої печінкової недостатності).

побічні реакції

З боку імунної системи: анафілактичний шок, кропив'янка, є повідомлення про виникнення ангіоневротичного набряку (набряк Квінке).

З боку ендокринної системи: гіпотиреоз.

З боку нервової системи: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку), головний біль.

З боку серця: брадикардія (виражена або помірна) розвиток аритмії або погіршення існуючої аритмії, іноді супроводжується зупинкою серця (проаритмогенну ефект) синусова пауза (потрібна відміна аміодарону, особливо пацієнтам із захворюваннями провідності імпульсів і / або у пацієнтів похилого віку); пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «torsades de pointes».

З боку судин: зазвичай помірна і нетривала артеріальна гіпотензія виражена артеріальна гіпотензія або судинний колапс можуть виникнути при передозуванні або після занадто швидкого введення; припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхоспазм і / або апное у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, особливо у хворих на бронхіальну астму; інтерстиціальна пневмопатія; гострий респіраторний дистрес-синдром, в окремих випадках з летальним результатом, іноді в ранньому післяопераційному періоді (можлива взаємодія з високими дозами кисню) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: хронічне ураження печінки, яке вимагає тривалого лікування. Гістологічні зміни відповідають картині псевдоалкогольний гепатиту або цирозу печінки. Оскільки клінічні і лабораторні ознаки нечітко виражені (варіабельність гепатомегалия, підвищення рівня трансаміназ у крові в 1,5-5 разів від норми), показаний регулярний моніторинг печінки.

У разі підвищення рівня трансаміназ у крові, навіть помірного, що виникає після прийому препарату протягом більше 6 місяців, необхідно запідозрити розвиток хронічного ураження печінки. Ці клінічні та біологічні порушення зазвичай зникають після припинення лікування. Повідомлялося про декілька необоротних випадків таких змін.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

З боку шкіри і підшкірних тканин: надмірне потовиділення.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканин біль в спині.

Загальні розлади і порушення в місці введення: реакції в місці ін'єкційного введення препарату, інфузії, включаючи біль, еритема, некроз, набряк, екстравазацію, утворення інфільтрату, запалення, індурація шкіри, тромбофлебіт, флегмону, інфекції і порушення пігментації.

При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.

Передозування

Не існує інформації про передозування аміодарону при внутрішньовенному введенні.

Дуже рідко повідомлялося про виникнення синусової брадикардії, шлуночкової аритмії, особливо пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes», зупинку серця, порушення кровообігу і функції печінки.

Лікування повинно бути симптоматичним. З огляду на кінетичні властивості препарату, рекомендується контроль функції серця протягом тривалого часу. Аміодарон і його метаболіти піддаються діалізу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

З огляду на вплив аміодарону на щитовидну залозу плода, цей препарат протипоказаний при вагітності, за винятком випадків, коли користь його призначення перевищує ризик, пов'язаний з ним.

Годування грудьми.

Аміодарон і його метаболіти разом з йодом проникають в грудне молоко в концентраціях, вищих, ніж їх концентрації в плазмі матері. Через ризик розвитку гіпотиреозу у новонародженого годування груддю протипоказане при лікуванні аміодароном.

діти

Безпека і ефективність аміодарону для дітей сьогодні не оцінює, тому застосування цього препарату дітям не рекомендується. Ампули аміодарону для ін'єкційного введення містять бензиловий спирт. Є повідомлення про випадки летального синдрому задишки (гаспінг-синдрому, gasping syndrome) у новонароджених після введення розчинів, що містять цей консервант. Симптоми цього ускладнення включають раптова поява задишки, гіпотензії, брадикардії і розвиток серцево-судинного колапсу.

особливості застосування

Особливості способу застосування.

Інфузію через центральні вени проводять в разі важких порушення ритму, коли лікування шляхом перорального застосування можна використовувати тільки серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала в результаті фібриляції шлуночків і є резистентної до зовнішньої електроімпульсної терапії.

Ін'єкційний аміодарон слід вводити через центральні вени, оскільки введення через периферичні вени може викликати місцеві реакції, такі як поверхневий флебіт. Аміодарон, розчин для ін'єкцій слід вводити тільки у вигляді інфузії, оскільки навіть дуже повільна ін'єкція препарату може загострити гіпотензії, серцевої недостатності або тяжкої дихальної недостатності (див. Розділ «Побічні реакції»).

Доза становить приблизно 5 мг / кг маси тіла, за винятком випадків проведення серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала в результаті фібриляції шлуночків і є резистентної до зовнішньої електроімпульсної терапії, аміодарон слід вводити не менше 3 хв. Через можливий колапс з незворотними наслідками наступну внутрішньовенну ін'єкцію можна проводити не раніше ніж через 15 хв, навіть якщо була введена тільки 1 ампула.

Не можна змішувати аміодарон з іншими препаратами в одному шприці і одночасно вводити інші препарати за допомогою однієї інфузійної системи. При необхідності продовження лікування аміодароном слід його вводити шляхом інфузії.

У разі серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, яка виникала в результаті фібриляції шлуночків і є резистентної до зовнішньої електроімпульсної терапії, вводити розчин через периферичні вени зазвичай не рекомендується, оскільки існує ризик виникнення гемодинамічних порушень (тяжка артеріальна гіпотензія, судинна недостатність) інфузію через центральні вени слід проводити завжди, коли це можливо. Рекомендується використовувати центральний венозний катетер, за умови його наявності та готовності; інакше препарат можна вводити через периферичні вени - саму периферичну вену з якомога більшою кровотоком.

Нагляд у відділенні інтенсивної терапії з постійним наглядом за артеріальним тиском та ЕКГ необхідно якомога швидше.

Якщо терапію аміодароном треба продовжувати, його вводять у вигляді інфузії через центральні вени з постійним наглядом за артеріальним тиском та ЕКГ.

Серцеві ефекти, пов'язані із застосуванням аміодарону.

Спостерігалися випадки нової або загострення існуючої аритмії (іноді з летальним результатом), що піддається лікуванню.

Аритмогенного ефект аміодарону слабкий, навіть нижче більшості антиаритмічнихпрепаратів, і зазвичай виникає під впливом факторів, які призводять до подовження інтервалу QT, таких як взаємодія з іншими лікарськими засобами та / або при порушеннях електролітного балансу. Незважаючи на те, що аміодарон може викликати подовження інтервалу QT, його здатність провокувати пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes» є слабкою.

Легеневі ефекти, пов'язані із застосуванням аміодарону.

Спостерігалося кілька випадків інтерстиціальної пневмопатії при застосуванні ін'єкційного аміодарону. Поява задишка або сухого кашлю, окремих або з погіршенням загального стану, вказує на можливість легеневої токсичності, наприклад, інтерстиціальної пневмопатії, і вимагає контролю за станом пацієнта за допомогою радіологічних методів обстеження.

Крім того, спостерігалися поодинокі випадки гострого респіраторного дистрес-синдрому, іноді летальні, у пацієнтів, які лікувалися аміодароном, в період безпосередньо після хірургічної операції, які, можливо, викликані взаємодією з високими концентраціями кисню. Тому рекомендується ретельно стежити за станом таких пацієнтів під час штучної вентиляції легенів.

Печінкові ефекти, пов'язані із застосуванням аміодарону.

При застосуванні аміодарону, а також протягом перших 24 годин після введення препарату можуть розвиватися гострі печінкові розлади (в т.ч. важка гепатоцеллюлярная недостатність або повна відмова функції печінки) і хронічні печінкові розлади. Важка гепатоцеллюлярная недостатність, іноді з летальним результатом, може розвинутися протягом 24 годин після початку застосування ін'єкційного аміодарону.

Рекомендується регулярний контроль за функцією печінки на початку лікування і постійно під час всього курсу лікування аміодароном. Необхідно зменшити дозу аміодарону або скасувати цей препарат, якщо рівні трансаміназ зростають більш ніж в 3 рази в порівнянні з нормальними значеннями цих показників.

Порушення електролітного балансу, особливо гіпокаліємія.

Важливо брати до уваги ситуації, які можуть асоціюватися з гіпокаліємією і можуть спровокувати появу проаритмогенних ефектів. Гіпокаліємії слід ліквідувати до застосування аміодарону.

За винятком екстрених ситуацій, ін'єкційний аміодарон необхідно застосовувати тільки в спеціалізованих відділеннях інтенсивної терапії за умови постійного моніторингу (ЕКГ, артеріальний тиск).

Анестезія.

Перед хірургічним втручанням необхідно проінформувати анестезіолога про те, що хворий отримує аміодарон.

Постійне лікування аміодароном може підвищити ризик розвитку гемодинамічних побічних ефектів, пов'язаних із загальною або місцевою анестезією, таких як: брадикардія, артеріальна гіпотензія, зниження хвилинного обсягу серцевого викиду і порушення провідності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не має значення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Антиаритмічні препарати.

Багато антиаритмический препаратів пригнічують серцевий автоматизм, провідність і скоротність міокарда.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів, що належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але частіше за все лікування такою комбінацією вимагає ретельного клінічного моніторингу та контролю ЕКГ. Одночасне застосування антиаритмічних засобів, які можуть викликати пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes» (аміодарон, дизопірамід, хінідин з'єднання, соталол, бепридил та інші), протипоказано.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів одного класу не рекомендується, крім деяких випадків, оскільки таке лікування збільшує ризик кардіальних побічних ефектів.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, які мають негативну ізотропну дію, сприяють уповільненню серцевого ритму і / або сповільнюють AV-провідність, вимагає ретельного клінічного моніторингу та контролю ЕКГ.

Лікарські засоби, які можуть спричинювати пароксизмальну тахікардію типу «torsades de pointes».

Даний серйозний тип аритмії може бути викликаний лікарськими засобами незалежно від того, чи є вони антиаритмическими лікарськими засобами. Сприятливими факторами для її виникнення є є гіпокаліємія, брадикардія або вроджене або придбане подовження інтервалу QT.

Лікарські засоби, застосування яких може привести до пароксизмальної тахікардії типу «torsade de pointes»: антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні препарати III класу (соталол, дофетиліду, ібутилід), деякі нейролептики. Для еритроміцину, спіраміцину і вінкаміну це взаємодія активується тільки при застосуванні їх внутрішньовенних форм.

Одночасне застосування лікарських засобів, кожен з яких сприяє виникненню шлуночкової тахікардії типу «torsade de pointes», протипоказано, крім метадону та деяких підгруп препаратів, які є винятками з правила:

протипаразитні препарати (галофантрин, люмефантрін, пентамідин) тільки не рекомендовані до застосування з препаратами, які викликають пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes»;

нейролептики, які можуть привести до пароксизмальної тахікардії типу «torsades de pointes», також не рекомендовані до застосування разом з іншими препаратами, які сприяють виникненню шлуночкової тахікардії типу «torsades de pointes», але така комбінація не протипоказана.

Засоби, що викликають брадикардію.

Більшість лікарських засобів можуть спричиняти брадикардію. Це стосується антиаритмічних засобів класу Iа, бета-блокаторів, деяких антиаритмічних засобів класу III, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препаратів наперстянки, пілокарпіну і антихолінестеразних засобів.

Ризик розвитку вираженої брадикардії (додатковий ефект).

Протипоказані комбінації.

• Лікарські засоби, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes»:
• антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід)
• антиаритмічні засоби класу III (дофетиліду, ібутилід, соталол)
• інші лікарські засоби, такі як: сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон для внутрішньовенного застосування, еритроміцин для внутрішньовенного застосування, мізоластин, вінкамін для внутрішньовенного застосування, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного застосування, тореміфен.

Високий ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «torsades de pointes».

Ці протипоказання не стосуються застосування аміодарону під час проведення серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, пов'язаної з фібриляцією шлуночків, при неефективності застосування зовнішньої електроімпульсної терапії.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Циклоспорин.

Підвищення рівня циклоспорину в крові через зниження його метаболізму в печінці становить ризик розвитку нефротоксичності.

Слід проводити визначення рівня циклоспорину в крові, контроль функції нирок і корекції дози під час і після припинення лікування аміодароном.

Фторхінолон.

Під час лікування аміодароном слід уникати застосування фторхінолонів.

Дилтіазем, ін'єкційна форма.

Ризик розвитку брадикардії та AV блокади. Якщо немає можливості уникнути цієї комбінації, необхідно встановити клінічне спостереження і постійний контроль ЕКГ.

Верапаміл, ін'єкційна форма.

Ризик розвитку брадикардії та AV блокади. Якщо немає можливості уникнути цієї комбінації, необхідно встановити клінічне спостереження і постійний контроль ЕКГ.

Протипаразитні препарати, які можуть викликати пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «torsades de pointes» (галофантрин, люмефантрін, пентамідин).

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема типу пірует «torsades de pointes». Якщо можливо - скасувати антимикотические кошти групи азолів. Якщо немає можливості уникнути цієї комбінації, необхідно попередньо оцінити тривалість інтервалу QT і зробити ЕКГ.

Нейролептики, які можуть спричинювати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes»: хлорпромазин, ціамемазин, левопромазін, тіоридазин, трифлуоперазин, амісульприд, сульпрід, тіаприд, вераліпрід, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, пімозид, піпамперон, піпотіазін, сертіндол, сультопридом, зуклопентиксол , існує підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема типу пірует «torsades de pointes».

Метадон.

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема типу «torsades de pointes». Необхідний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

Комбінації, які вимагають заходів при застосуванні.

З антикоагулянтами для перорального застосування.

Посилення дії антикоагулянтів і ризик розвитку кровотечі через підвищення рівня антикоагулянтів в плазмі крові. Необхідний частий контроль рівня протромбіну в крові і контроль МНС. Слід коригувати дозу антикоагулянту для перорального застосування як при лікуванні аміодароном, так і протягом 8 днів після відміни препарату.

З бета-блокаторами, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає запобіжних заходів при застосуванні).

Порушення скорочувальної здатності серця, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

З бета-блокаторами при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).

Порушення автоматизму і провідності серця (синергія ефектів) з ризиком розвитку вираженої брадикардії.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема типу «torsades de pointes». Необхідний регулярний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

З дабігатран.

Підвищені концентрації дабігатрану в плазмі крові з підвищеним ризиком кровотечі. Клінічний моніторинг і коригування дози дабігатрану при необхідності, але не вище 150 мг / сут.

Оскільки аміодарон має тривалий період напіввиведення, виникнення взаємодій може спостерігатися протягом декількох місяців після припинення лікування аміодароном.

Субстрати Р-глікопротеїну.

Аміодарон є інгібітором Р-глікопротеїну. Очікується, що при одночасному застосуванні з субстратами Р-глікопротеїну буде збільшуватися їх концентрація в крові.

З препаратами наперстянки.

Погіршення автоматизму (виражена брадикардія) та порушення предсердно-шлуночкової провідності. Якщо застосовують дигоксин, відбувається підвищення його рівня в крові з подальшим зниження кліренсу дигоксину. Необхідний контроль ЕКГ і клінічний моніторинг, контроль рівня дигоксину в крові і при необхідності - коригування доз дигоксину.

З дилтиаземом для перорального застосування.

Ризик брадикардії або AV-блокади, особливо у хворих похилого віку. Необхідний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

З деякими макролідами (азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин).

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема типу «torsades de pointes». Необхідний регулярний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

З верапамілом для перорального застосування.

Ризик брадикардії або AV-блокади, особливо у хворих похилого віку. Необхідний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

З есмололом.

Порушення скорочувальної здатності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний контроль ЕКГ і клінічний контроль.

З коштами, які можуть спричиняти гіпокаліємію:

діуретики (спричиняють гіпокаліємію самі по собі або в поєднанні з іншими препаратами), проносні засоби стимулюючої дії, амфотерицин В (для внутрішньовенного застосування), глюкокортикоїди (для системного застосування), тетракосактид (існує підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема типу «torsades de pointes », гіпокаліємія є сприятливим фактором). Необхідно запобігати виникненню гіпокаліємії і проводити корекцію гіпокаліємії. Слід ретельно контролювати тривалість інтервалу QT. У разі виникнення шлуночкової аритмії, зокрема типу «torsades de pointes» не слід застосовувати антиаритмічні препарати і почати шлуночкової кардиостимуляцию; можливе введення препаратів магнію. Необхідний контроль ЕКГ, контроль лабораторних показників і клінічний контроль.

З лідокаїном.

Ризик підвищення рівня лідокаїну в плазмі крові, що може викликати неврологічні та кардіологічні побічні ефекти, пригніченням аміодароном його метаболізму в печінці. Необхідний клінічний контроль і контроль ЕКГ, при необхідності - контроль рівня лідокаїну в плазмі крові і корекція дози лідокаїну під час лікування аміодароном і після його відміни.

З орлистатом.

Ризик зниження рівня аміодарону і його активних метаболітів в плазмі крові. Необхідний клінічний контроль і при необхідності - контроль ЕКГ.

З фенітоїном (поширюється на фосфенітоїн).

Підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові одночасно з ознаками передозування, зокрема неврологічними проявами (зменшення метаболізму фенітоїну в печінці).

Необхідний клінічний контроль, контроль рівня фенітоїну в плазмі крові і можливе корегування дози.

З симвастатином.

Підвищений ризик розвитку побічних ефектів, які залежать від концентрації, таких як рабдоміоліз (пригнічення метаболізму симвастатину в печінці). Перевищувати дозу симвастатину 20 мг / сут або призначити інший статин, який не має такого виду взаємодії.

З такролімусом.

Підвищений рівень такролімусу в крові через пригнічення аміодароном його метаболізму.

Необхідно визначення рівня такролімусу в крові, контроль функції нирок і корекції дози такролімусу протягом одночасного застосування з аміодароном і після скасування аміодарону.

З флекаїнідом.

Аміодарон підвищує плазмові концентрації флекаинида внаслідок інгібування цитохрому СУР 2D6. Тому дозу флекаинида необхідно коригувати.

Субстрати Р450 ЗА4.

Призначення зазначених лікарських засобів на тлі застосування аміодарону, який є інгібітором цитохрому СУР ЗА4, може зумовити більш високі плазмові концентрації цих препаратів і, як наслідок, можливе зростання їх токсичності.

Циклоспорин.

Комбінація з аміодароном може підвищувати рівень циклоспорину в плазмі крові, тому дозу потрібно коригувати.

Фентаніл.

Комбінація з аміодароном може зумовити посилення фармакологічних ефектів фентанілу і збільшити ризик прояву його токсичності.

Статини.

Існує ризик прояву токсичності щодо м'язів, підвищується в умовах одночасного призначення аміодарону зі статинами, які метаболізуються СYP ЗА4, такими як симвастатин, аторвастатин та ловастатин.

При необхідності одночасного застосування статинів з аміодароном рекомендується застосовувати статини, не метаболізується СYP ЗА4.

Інші препараті, які метаболізуються під дією СYP ЗА4: лідокаїн, такролімус, силденафіл, триазолам, дигідроерготамін, ерготамін, колхіцин.

Засоби, які викликають брадикардію.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема типу «torsades de pointes»; необхідно проводити клінічний моніторинг і контроль ЕКГ.

Субстрати СYP 2С9.

Аміодарон збільшує концентрацію речовин, які є субстратами СYP 2С9, таких як варфарин або фенітоїн, за рахунок придушення ферментів Р450 2С9.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

З пілокарпіном.

Ризик надмірної брадикардії (адитивні ефекти препаратів, що викликають брадикардію).

Під час лікування аміодароном рекомендується уникати застосування інгібіторів СYP ЗА4 (наприклад грейпфрутового соку і деяких лікарських засобів).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Аміодарон чинить антиаритмічну та антиангінальну дію і є антиаритмическим препаратом III класу за класифікацією Воган-Вільямса.

Антиаритмічні властивості.

Збільшення третьої фази потенціалу дії без впливу на рівень або частоту підйому.

Ізольоване збільшення третьої фази потенціалу дії відбувається за рахунок зниження проходження калію через калієвий канал, при цьому ніяких змін не відбувається в роботі натрієвого і кальцієвого каналу.

Брадікардітічна дію шляхом зменшення автоматизму синусового вузла. Атропін не виступає антагоністом цієї дії.

Неконкурентно блокує альфа- і бета-адренорецептори.

Уповільнює сінотріальну, предсердную і вузлову провідність, що відбувається інтенсивніше при наявності високої частоти серцевих скорочень.

Чи не впливає на шлуночкову провідність.

Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда на передсердній, вузловому і желудочковому рівні.

Уповільнює провідність і продовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.

Відсутня негативний інотропний ефект.

Фармакокінетика.

Біодоступність 30-60%. Швидке зменшення концентрації в крові відбувається в основному через розподіл в периферичні тканини. Обсяг розподілу змінюється від 40 до 130 л / кг. У серцевому м'язі максимальна концентрація досягається вже через кілька хвилин після ін'єкції. Рівні аміодарону в серцевому м'язі вище, ніж в плазмі. Метаболізм аміодарону відбувається так само, як і після перорального прийому. Період напіввиведення аміодарону після разової ін'єкції в середньому складає 3,2-20,7 год, а після продовження введення період напіввиведення аміодарону є дуже тривалим, а саме: 13-103 днів (в середньому 53 ± 24 дня).

Аміодарон метаболізується в печінці з утворенням основного метаболіту - дезетиламіодарону, який має подібні фармакодинамічні і фармакокінетичні властивості, частково - в кишечнику. Аміодарон виводиться з жовчю і сечею. Оскільки він майже повністю метаболізується, його фіксують в фекаліях і сечі в дуже незначних кількостях.

Протягом перших декількох днів лікування аміодарон накопичується в організмі. Процес виведення починається тільки через кілька днів. Концентрації в плазмі в стабільному стані досягаються поступово, за кілька тижнів або місяців. Після припинення лікування виведення аміодарону триває ще кілька місяців. Через вищевказані характеристики аміодарону лікування слід починати з великих (ударних) доз з метою якомога швидше досягти в тканинах концентрацій, необхідних для терапевтичного ефекту.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, злегка жовтуватий розчин без видимих механічних домішок.

несумісність

Чи не розводити препарат ізотонічним розчином натрію хлориду, оскільки можливе утворення преципітату. Не змішувати з іншими препаратами, крім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці для захисту від дії света.Храніть в недоступному для дітей місці.

упаковка

За 3 мл розчину для ін'єкцій в ампулах, 5 ампул в картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.