Аміодарон 0,2 г таблетки №30

Автор Ольга Кияница

2017-05-11

Кількість в упаковці 30
Форма товару Таблетки
Виробник Лекхім-Харків ЗАТ (Україна, Харків)
Реєстраційне посвідчення UA/8904/01/01
Головний медикамент Аміодарон
код мориона 114552

Аміодарон (AMIODARONЕ) інструкція із застосування

склад

діюча речовина: 1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду (в перерахунку на 100% речовину) 200 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

фармакологічна група

Антиаритмічні препарати III класу. Аміодарон. Код АТС С01B D01.

показання

Профілактика рецидивів:

  • шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя хворого: лікування необхідно починати в умовах стаціонару при наявності постійного контролю за станом пацієнта;
  • симптоматичної шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої), яка призводить до непрацездатності;
  • суправентрикулярної тахікардії (документально підтвердженої), що потребує лікування, і в тих випадках, коли інші препарати не мають терапевтичного ефекту або протипоказані;
  • фібриляції шлуночків.

Лікування суправентрикулярної тахікардії: уповільнення або зменшення фібриляції або тріпотіння передсердь.

Ішемічна хвороба серця та / або порушення функції лівого шлуночка.

Протипоказання

Синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму).

Синдром слабкості синусового вузла за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла).

Порушення AV провідності високого ступеня за відсутності ендокардіального кардіостимулятора. Порушення функції щитовидної залози.

Підвищена чутливість до йоду, аміодарону або до будь-якого компонента препарату.

Комбінація з препаратами, здатними викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsade de pointes

  • антиаритмічні засоби Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід)
  • антиаритмічні засоби III класу (соталол, дофетиліду, ібутилід)
  • інші лікарські засоби, такі як сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, вінкамін (внутрішньовенно), моксифлоксацин, спіраміцин (в), тореміфен, деякі нейролептики (див. розділ «взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій »).

Спосіб застосування та дози

Початок лікування. Рекомендована доза для дорослих становить 200 мг 3 рази на добу протягом 8-10 днів.

У деяких випадках на початку лікування використовуються більш високі дози (4-5 таблеток на добу), але завжди - протягом короткого часу і під електрокардіографічними контролем.

Підтримуючу терапію. Слід застосовувати мінімально ефективну дозу. Залежно від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза може становити від ½ таблетки на добу (1 таблетка кожні два дні) до 2 таблеток на добу.

побічні реакції

З боку органів зору.

Мікровідкладення в рогівці, майже у всіх дорослих осіб, зазвичай в межах ділянки під зіницею, які не вимагають відміни аміодарону. У виняткових випадках вони асоційовані з кольоровими гало в сліпуче світлі або з затуманення зору.

Мікродепозіти в рогівці є складні ліпідні відкладення і завжди повністю оборотні після відміни препарату.

Нейропатія зорового нерва (неврит зорового нерва), яка може прогресувати до повної сліпоти, а також за результатами огляду очного дна, може бути з набряком соска зорового нерва, може прогресувати до більш-менш серйозного зниження гостроти зору. Причинно-наслідковий зв'язок цього побічного явища з прийомом аміодарону на сьогоднішній день не встановлено. Однак при відсутності інших очевидних причин розвитку цього побічного явища рекомендовано скасувати аміодарон.

З боку шкіри і підшкірної клітковини.

Фотосенсибілізація. Рекомендовано уникати впливу сонячного випромінювання (і ультрафіолетового випромінювання в цілому) під час лікування.

Пігментації шкіри синюшного або синюшно-сірого кольору, які виникають на тлі тривалого прийому високих добових доз препарату і повільно зникають після відміни препарату (протягом 10-24 місяців).

Еритема на тлі променевої терапії. Шкірний висип, зазвичай неспецифічні. Ексфоліативнийдерматит, хоча причинно-наслідковий зв'язок цього побічного явища з прийомом препарату на сьогоднішній день чітко не встановлено. Алопеція. Кропив'янка.

З боку щитовидної залози.

Деяка "невідповідність" рівня тиреоїдних гормонів (збільшення рівня Т4 при нормальному або декілька зниженому рівні ТЗ), при відсутності клінічних ознак дисфункції щитовидної залози не вимагає припинення лікування.

Гіпотиреоз обумовлює типові симптоми: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, апатія, сонливість.Значне підвищення рівня тиреотропного гормону (ТТГ) підтверджує цей діагноз. Еутиреозу зазвичай досягається протягом 1-3 місяців після припинення прийому препарату. Скасування препарату не обов'язково: в разі, коли застосування аміодарону обгрунтовані показання, лікування цим препаратом може тривати в поєднанні з замісної гормональної терапією гормонами щитовидної залози із застосуванням левотироксину. Дози левотироксина можуть бути відкоректовані залежно від рівнів ТТГ.

Гіпертиреоз діагностувати важче, так як симптоматика менш виражена (невелике безпричинне зниження маси тіла, недостатня ефективність антиангінальних і / або антиаритмічних лікарських засобів); у пацієнтів похилого віку спостерігаються психічні симптоми, навіть тиреотоксикоз.

Значне зниження рівнів високочутливого ТТГ підтверджує цей діагноз. В такому випадку необхідно обов'язково скасувати аміодарон, чого, як правило, досить для настання клінічної нормалізації протягом 3-4 тижнів. Оскільки серйозні випадки цього побічного явища можуть бути летальними, необхідно невідкладно розпочати відповідну терапію.

У разі, коли причиною проблем є тиреотоксикоз (як безпосередньо, так і через його вплив на вразливу рівновагу міокарда), варіабельність ефективності синтетичних антитиреоїдних препаратів обумовлює необхідність рекомендувати прийом високих доз кортикостероїдів (1 мг / кг) протягом досить тривалого часу (3 місяців) .

Повідомлялося про випадки гіпертиреозу протягом декількох місяців після відміни аміодарону.

Дуже рідкісні випадки СНСАГ (синдром неадекватної секреції АДГ), особливо якщо препарат застосовувати одночасно з лікарськими засобами, які можуть індукувати гипонатриемию. Див. «Результати досліджень».

З боку дихальної системи.

Спостерігалися випадки виникнення дифузної інтерстиціальної або альвеолярної пневмопатії і облітеруючого бронхіоліту з пневмонією, іноді з летальним результатом. Поява задишки при фізичному навантаженні або сухого кашлю, як ізольованих, так і асоційованих з погіршенням загального стану здоров'я (підвищена стомлюваність, зниження маси тіла і невелике підвищення температури тіла), вимагає рентгенологічного обстеження і, при необхідності, скасування препарату, оскільки ці захворювання легенів можуть приводити до легеневого фіброзу.

Рання відміна аміодарону, разом з призначенням терапії кортикостероїдами або без неї, призводять до поступового зникнення симптоматики. Клінічні ознаки зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів поліпшення рентгенологічної картини і легеневої функції відбувається повільніше (протягом декількох місяців).

Повідомлялося про декілька випадків розвитку плевриту, зазвичай асоціюється з інтерстиціальний пневмопатии.

Бронхоспазм у пацієнтів з гострою дихальною недостатністю, особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою.Гострий респіраторний дистрес-синдром, в окремих випадках - з летальним результатом, іноді в ранньому післяопераційному періоді після хірургічного втручання (підозрювалася можлива взаємодія з високими дозами кисню) (див. Розділ «Особливості застосування»).

Повідомлялося про випадки легеневої кровотечі, які в деяких випадках можуть проявлятися кровохарканням. Ці легеневі побічні ефекти часто асоційовані з пневмопатии, індукованої аміодароном.

З боку центральної нервової системи.

Тремор або інша екстрапірамідні симптоматика. Порушення сну, в тому числі нічні кошмари. Сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія.

Міопатія. Сенсорна, моторна або змішана периферична нейропатія і міопатія можуть розвинутися через кілька місяців лікування, але іноді вони виникають через кілька років. Ці побічні явища, як правило, оборотні після відміни препарату. Однак одужання може бути неповним, дуже повільним і спостерігатися лише через кілька місяців після припинення прийому препарату.

Мозочкова атаксія. Доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, головний біль. При виникненні рідкісних головних болів необхідно виконати обстеження для визначення їх можливої причини.

З боку травної системи.

Повідомлялося про випадки ураження печінки ці випадки діагностували за підвищеними рівнями трансаміназ в сироватці крові. Повідомлялося про наступні побічні явища.

Зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівня трансаміназ (в 1,5-3 рази вище норми), яке зникало після відміни препарату або навіть спонтанно.

Гостре ураження печінки з підвищенням рівня трансаміназ в крові і / або жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, іноді летальні, яке вимагає відміни препарату.

Хронічне ураження печінки, яке вимагає тривалого лікування. Гістологічні зміни відповідають картині псевдоалкогольний гепатиту або цирозу печінки. Оскільки клінічні і лабораторні ознаки нечітко виражені (варіабельність гепатомегалия, підвищення рівня трансаміназ в 1,5-5 разів більше норми), показано регулярний моніторинг функції печінки. У разі підвищення рівня трансаміназ у крові, навіть помірного, що виникає після прийому препарату протягом більше 6 місяців, слід запідозрити розвиток хронічного ураження печінки. Ці клінічні та біологічні зміни зазвичай зникають після відміни препарату. Зареєстровано кілька випадків незворотних наслідків.

Кардіальні порушення.

Брадикардія, зазвичай помірна і дозозалежні.

Порушення провідності міокарда (синоатріальна блокада, AV-блокада різного ступеня).

Виражена брадикардія і, у виняткових випадках, відмова синусового вузла, про які повідомлялося в декількох випадках (на фоні дисфункції синусового вузла, у пацієнтів похилого віку). Виникнення або ускладнення існуючої аритмії, яка іноді супроводжується зупинкою серця.

Пароксизмальна шлуночкова тахікардія torsade de pointes.

Шлунково-кишковий тракт.

Невеликі розлади травлення (нудота, блювота, дисгевзія), які зазвичай виникають на початку лікування і зникають після зменшення дози.

Вплив на репродуктивну систему і молочні залози.

Епідидиміт. Причинно-наслідковий зв'язок цього побічного явища з прийомом цього лікарського засобу на сьогоднішній день чітко не встановлено. Імпотенція.

З боку судинної системи.

Васкуліт.

Результати досліджень.

Рідкісні випадки гіпонатріємії можуть свідчити про розвиток СНСАГ.

Ураження нирок з помірним підвищенням рівня креатиніну.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Гемолітична та апластична анемії, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи.

Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку.

Передозування

Інформація про передозування аміодарону обмежена. Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення синусової брадикардії, шлуночкової аритмії, зокрема шлуночкової тахікардії torsades de pointes, і ураження печінки. Лікування повинно бути симптоматичним. З огляду на фармакокінетичний профіль препарату, рекомендується контролювати стан пацієнта протягом тривалого періоду, особливо діяльність серця.

Аміодарон і його метаболіти виводяться за допомогою діалізу.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. З огляду на вплив на щитовидну залозу плода, аміодарон протипоказаний в період вагітності, крім випадків, коли користь перевищує ризик.

Годування грудьми. Аміодарон проникає в грудне молоко у великих кількостях, тому годування груддю протипоказано в період лікування аміодароном.

діти

Препарат не застосовують дітям.

особливості застосування

Ефекти з боку серця. До початку застосування препарату необхідно зробити ЕКГ і визначити рівень калію в сироватці крові.

У пацієнтів похилого віку на тлі прийому препарату може посилюватися уповільнення частоти серцевих скорочень.

Аміодарон індукує зміни ЕКГ. Ці індуковані кордароном зміни включають подовження інтервалу QT внаслідок подовженої реполяризації з можливою появою зубця U. Це є ознакою терапевтичної дії препарату, а не його токсичності.

Виникнення на тлі лікування AV-блокади II або III ступеня синоатріальної блокади або біфасцикулярної блокади вимагає відміни препарату. Розвиток AV-блокади I ступеня вимагає інтенсифікації нагляду за пацієнтом.

Повідомлялося про випадки, іноді летальні, появи нової аритмії або посилення вже існуючої і леченной аритмії (див. Розділ «Побічні реакції»).

Аритмогенного ефект аміодарону слабкий або навіть нижче такої, що спостерігається в більшості антиаритмічних засобів і зазвичай проявляється на тлі застосування деяких комбінацій лікарських засобів (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») або при наявності порушень електролітного балансу. Незважаючи на те, що аміодарон може викликати подовження інтервалу QT, його здатність провокувати пароксизмальної шлуночкової тахікардії torsades de pointes є слабкою. Протягом лікування рекомендується проводити ЕКГ.

З боку щитовидної залози. Цей лікарський засіб містить йод, в зв'язку з чим впливає на результати деяких показників функції щитовидної залози (зв'язування радіоактивного йоду, білково-зв'язаного йоду). Але визначення показників функції щитовидної залози (ТЗ, Т4, вч-ТТГ) при цьому може виконуватися.

Аміодарон може обумовлювати порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів з дисфункцією щитовидної залози в анамнезі. Кількісне визначення вмісту ТТГ рекомендується для всіх пацієнтів перед початком застосування препарату, потім - регулярно під час лікування і протягом декількох місяців після відміни препарату, а також у разі клінічної підозри на дисфункцію щитовидної залози (див. Розділ «Побічні реакції»).

З боку легень. Поява задишки або сухого кашлю, як ізольованих, так і асоційованих з погіршенням загального стану, має розглядатися як можлива ознака легеневої токсичності препарату, наприклад розвитку інтерстиціальної пневмопатії і вимагає рентгенологічного обстеження пацієнта (див. Розділ «Побічні реакції»).Необхідно переглянути доцільність застосування аміодарону, оскільки інтерстиціальний пневмоніт, як правило, є оборотним при ранньої відміни аміодарону.

З боку печінки. Регулярний моніторинг функції печінки рекомендується на початку прийому препарату, далі - періодично під час лікування аміодароном (див. Розділ «Побічні реакції»). Необхідно зменшити дозу аміодарону або скасувати цей препарат, якщо рівні трансаміназ зростають більш ніж в три рази в порівнянні з показниками норми. При застосуванні аміодарону можуть розвиватися гострі печінкові розлади (включаючи важкої гепатоцелюлярної недостатністю або печінковою недостатністю, іноді летальної) і хронічні печінкові розлади.

Нервово-м'язові порушення. Аміодарон може викликати сенсорну, моторну або змішану периферичноїнейропатії і міопатії (див. Розділ «Побічні реакції»).

З боку органів зору. При виникненні нечіткості зору або зниження гостроти зору необхідно негайно виконати повне офтальмологічне обстеження, в тому числі фундоскопію. Розвиток нейропатії або невриту зорового нерва, обумовлених аміодароном, вимагає відміни препарату, так як продовження лікування може призвести до прогресування порушень до сліпоти (див. Розділ «Побічні реакції»).

Порушення, пов'язані з взаємодіями з іншими лікарськими засобами. Комбінації (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») з такими препаратами як:

  • бета-блокатори, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає заходів в додатку);
  • верапаміл і дилтіазем
  • повинні розглядатися тільки для профілактики небезпечних для життя шлуночкових аритмій. Одночасне застосування аміодарону не рекомендується з такими лікарськими засобами: бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, які знижують частоту серцевих скорочень (верапаміл, дилтіазем), проносні засоби, які можуть привести до гіпокаліємії. Застосування аміодарону не рекомендується в поєднанні з циклоспорином, дилтіаземом (для ін'єкцій) і верапамілом (для ін'єкцій), деякими протипаразитарними засобами (галофантрин, люмефантрін і пентамідин), деякими нейролептиками (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид , піпамперон, піпотіазін, сертіндол, сульпірид, сультопридом, тіаприд, зуклопентиксол) і метадоном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення, пов'язані з допоміжними речовинами. Цей лікарський засіб містить лактозу, тому він не рекомендується для застосування у пацієнтів з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози (рідкісні спадкові захворювання).

Електролітні порушення, особливо гіпокаліємія. Важливо враховувати ситуації, які можуть бути асоційованими з гіпокаліємією, що може сприяти прояву Проаритмічні ефектів препарату.

Гіпокаліємії необхідно усунути до початку застосування аміодарону.

Побічні ефекти, такі, найчастіше пов'язані з надмірним вживанням лікарського засобу, їх можна уникнути або мінімізувати точним дотриманням мінімальної підтримуючої дози.

Пацієнтів слід попередити про те, щоб під час лікування вони не знаходилися на сонце і користувалися сонцезахисними засобами.

Безпека і ефективність застосування аміодарону дітям не оцінювалися в контрольованих клінічних дослідженнях.

Через можливого збільшення порогу дефібриляції та / або стимуляції імплантованими серцевими дефібрилятором або штучними водіями ритму необхідно перевіряти цей поріг до лікування аміодароном і кілька разів після початку його застосування, а також кожного разу при корекції дози препарату.

Анестезія. Анестезіолога слід попередити перед операцією про те, що пацієнт приймає аміодарон.

Тривале застосування аміодарону може підвищувати гемодинамічний ризик, пов'язаний із загальною або місцевою анестезією, і ризик виникнення побічних ефектів, особливо таких, як брадикардія, артеріальна гіпотензія, зменшення серцевого викиду і порушення серцевої провідності. Крім того, у пацієнтів, які отримували аміодарон в ранньому післяопераційному періоді спостерігалося кілька випадків гострого респіраторного дистрес-синдрому. У зв'язку з цим рекомендується ретельний нагляд за такими пацієнтами при штучної вентиляції легенів (див. Розділ «Побічні реакції»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору або порушення з боку центральної нервової системи, рекомендується утриматися від таких видів діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Антиаритмічні препарати. Багато антиаритмічнихпрепаратів пригнічують серцевий автоматизм, провідність і скоротність міокарда.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів, що належать до різних класів, може забезпечити досягнення сприятливого терапевтичного ефекту, але частіше за все лікування такою комбінацією дуже делікатним процесом, який вимагає ретельного клінічного та ЕКГ-моніторингу. Одночасне застосування антиаритмічних засобів, які можуть індукувати виникнення torsades de pointes (таких як аміодарон, дизопірамід, хінідин з'єднання, соталол), протипоказано.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів одного і того ж класу не рекомендується, крім виняткових випадків, оскільки таке лікування збільшує ризик виникнення кардіологічних побічних ефектів.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, які мають негативну інотропну дію, сприяє уповільненню серцевого ритму і / або уповільнює AV провідність, тому вимагає ретельного клінічного та ЕКГ-моніторингу.

Лікарські засоби, які можуть індукувати розвиток torsades de pointes. Ця аритмія може бути індукована деякими лікарськими засобами, незалежно від того, чи належать вони до антиаритмічнихпрепаратів чи ні. Сприятливими факторами є гіпокаліємія (див. Розділ «Препарати, що знижують вміст калію»), брадикардія (див. Розділ «Препарати, що уповільнюють серцевий ритм») або вроджене або придбане подовження інтервалу QT.

До лікарських засобів, які можуть сприяти розвитку torsades de pointes, зокрема, відносяться антиаритмічні препарати Іа і III класів і деякі нейролептики. Для еритроміцину, спіраміцину і вінкаміціну це взаємодія реалізується тільки при застосуванні їх лікарських форм, які вводяться внутрішньовенним шляхом.

Одночасне застосування двох лікарських засобів, кожен з яких є препаратом, що сприяє виникненню torsades de pointes, зазвичай протипоказано.

Однак метадон і деякі підгрупи препаратів є винятком з цього правила:

  • протипаразитарні препарати (галофантрин, люмефантрін, пентамідин) тільки не рекомендовані до застосування разом з іншими засобами, які сприяють виникненню torsades de pointes;
  • нейролептики, які можуть індукувати torsades de pointes, також не рекомендовані до застосування разом з іншими засобами, які сприяють виникненню torsades de pointes, але така комбінація не протипоказана.

Препарати, що уповільнюють серцевий ритм. Багато лікарські засоби можуть обумовлювати брадикардії. Це, зокрема, стосується антиаритмічнихпрепаратів Іа класу, бета-блокаторів, деяких антиаритмічних препаратів III класу, деяких блокаторів кальцієвих каналів, препаратів наперстянки, пілокарпіну і антихолінестеразних препаратів.

Протипоказані комбінації (див. Розділ «Протипоказання»). Лікарські засоби, які можуть індукувати виникнення torsades de pointes (за винятком проти паразитарних препаратів, нейролептиків та метадону, див. Розділ «Нерекомендовані комбінації"):

  • Антиаритмічні засоби Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід)
  • Антиаритмічні засоби III класу (дофетиліду, ібутилід, соталол)
  • Інші лікарські засоби, такі як: сполуки миш'яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, вінкаміцін (внутрішньовенно), моксифлоксацин, спіраміцин (в), тореміфен.

Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.

Нерекомендовані комбінації.

Циклоспорин. Збільшення сироваткових концентрацій циклоспорину через погіршення його метаболізму в печінці, з ризиком прояву нефротоксичних ефектів.

Кількісне визначення сироваткових концентрацій циклоспорину, моніторинг функції нирок і корекції дози циклоспорину на тлі лікування аміодароном.

Фторхінолони. Протягом лікування аміодароном слід уникати застосування фторхінолонів.

Дилтіазем для ін'єкцій. Ризик розвитку брадикардії та AV блокади.

Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо здійснювати ретельний клінічний контроль і безперервний моніторинг ЕКГ.

Верапаміл для ін'єкцій. Ризик розвитку брадикардії та AV блокади.

Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо здійснювати ретельний клінічний контроль і безперервний моніторинг ЕКГ.

Протипаразитарні препарати, які можуть індукувати torsades de pointes (галофантрин, люмефантрін, пентамідин). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Якщо можливо, слід скасувати 1 або 2 препарати. Якщо застосування цієї комбінації уникнути не можна, надзвичайно важливо виконати попередню оцінку інтервалу QT і здійснювати моніторинг ЕКГ.

Нейролептики, які можуть індукувати torsades de pointes (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазін, сертіндол, сульпірид, сультопридом, тіаприд, зуклопентиксол). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.

Метадон. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні.

Пероральніантикоагулянти. Посилення антикоагулянтного ефекту і збільшення ризику кровотечі. Частий контроль міжнародного нормалізаційного співвідношення (МНС). Можливе коректування дози перорального антикоагулянту на тлі лікування аміодароном і протягом 8 днів після відміни препарату.

Бета-блокатори, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, яка вимагає заходів в додатку). Порушення автоматизму і провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). ЕКГ і клінічний моніторинг.

Бета-блокатори, які застосовуються з приводу серцевої недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол). Порушення автоматизму і провідності міокарда з ризиком надмірного уповільнення серцевого ритму. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Клінічний і регулярний ЕКГ-моніторинг.

Дабігатран. Збільшення плазмових концентрацій дабігатрану з підвищенням ризику геморагічних явищ. Клінічний моніторинг і коригування дози дабігатрану в разі необхідності, але не вище 150 мг / сут.

Оскільки аміодарон має тривалий період напіввиведення, то виникнення взаємодій може спостерігатися протягом декількох місяців після припинення лікування аміодароном.

Субстрати Р-глікопротеїну. Аміодарон є інгібітором Р-глікопротеїну. Очікується, що при одночасному застосуванні з субстратами Р-глікопротеїну буде збільшуватися їх концентрація в крові.

Препарати наперстянки. Пригнічення автоматизму (надмірне уповільнення серцевого ритму) та порушення AV-провідності.

При застосуванні дигоксину спостерігається підвищення рівня дигоксину в крові через зменшення кліренсу дигоксину.

ЕКГ і клінічний моніторинг, кількісне визначення рівня дигоксину в крові і, при необхідності, коригування дози дигоксину.

Дилтіазем для перорального застосування. Ризик розвитку брадикардії або AV-блокади, особливо у пацієнтів похилого віку. ЕКГ і клінічний моніторинг.

Деякі макроліди (азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин). Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes.

ЕКГ і клінічний моніторинг на тлі одночасного застосування цих препаратів.

Верапаміл для перорального застосування. Ризик розвитку брадикардії та AV блокади, особливо у пацієнтів похилого віку. ЕКГ і клінічний моніторинг.

Есмолол. Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних симпатичних механізмів). ЕКГ і клінічний моніторинг.

Препарати, що знижують вміст калію: діуретики, знижують вміст калію (ізольовано або в комбінації), стимулюючі проносні, амфотерицин В (при внутрішньовенному введенні), ГКС (при системному застосуванні), тетракозактид. Необхідно запобігати виникненню гіпокаліємії (і проводити корекцію гіпокаліємії) слід ретельно контролювати тривалість інтервалу QT. У разі виникнення пароксизмальної шлуночкової тахікардії torsades de pointes не слід застосовувати антиаритмічні засоби (необхідно почати шлуночкової кардиостимуляцию; можливе введення препаратів магнію). Збільшення ризику шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes (гіпокаліємія є сприятливим фактором). Необхідно усунути гіпокаліємію до призначення лікарського засобу і здійснювати моніторинг ЕКГ,змісту електролітів і клінічний моніторинг.

Лідокаїн. Ризик збільшення плазмових концентрацій лідокаїну, з можливими неврологічними і кардіальним побічними ефектами, в зв'язку з пригніченням аміодароном метаболізму препарату в печінці. Клінічний і ЕКГ-моніторинг, а також, при необхідності, кількісне визначення плазмових концентрацій лідокаїну. У разі необхідності - корекція дози лідокаїну на тлі лікування аміодароном і після його відміни.

Орлістат. Ризик зменшення плазмових концентрацій аміодарону і його активного метаболіту. Клінічний моніторинг і, при необхідності, моніторинг ЕКГ.

Фенітоїн (шляхом екстраполяції - також і фосфенітоїн). Збільшення плазмових концентрацій фенітоїну з ознаками передозування, особливо неврологічними ознаками (пригнічення метаболізму фенітоїну в печінці). Клінічний моніторинг, кількісне визначення плазмових концентрацій фенітоїну і можливе корегування дози.

Симвастатин. Збільшення ризику виникнення побічних ефектів (концентраціезалежне), таких як рабдоміоліз (пригнічення метаболізму симвастатину в печінці). З огляду на цей тип взаємодії, не слід перевищувати дозу симвастатину 20 мг на добу або застосовувати інший статин.

Такролімус. Збільшення концентрацій такролімусу в крові через пригнічення його метаболізму аміодароном. Кількісне визначення концентрацій такролімусу в крові, моніторинг функції нирок і корекції дози такролімусу на тлі одночасного застосування аміодарону і при його скасування.

Препарати, що уповільнюють серцевий ритм. Збільшення ризику розвитку шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes. Клінічний і ЕКГ-моніторинг.

Флекаїнід. Аміодарон підвищує плазмові рівні флекаинида шляхом пригнічення цитохрому СYР2D6. Тому слід проводити корекцію дози флекаинида.

Препарати, метаболізуються цитохромом Р450ЗА4. Коли такі лікарські засоби застосовують одночасно з аміодароном, інгібітором СYРЗА4, це може призводити до підвищення їх плазмових рівнів і може призводити до підвищення їх токсичності.

Циклоспорин: комбінація з аміодароном може призводити до підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові. Потрібно проводити корекцію дози.
Фентаніл: комбінація з аміодароном може посилювати фармакологічну дію фентанілу і збільшувати ризик його токсичності.
Статини при одночасному застосуванні аміодарону і статинів, що метаболізуються за допомогою СYРЗА4, таких як симвастатин, аторвастатин та ловастатин, підвищується ризик виникнення м'язової токсичності. При одночасному застосуванні з аміодароном рекомендується використовувати статини, не метаболізується за допомогою СYРЗА4.
; Інші лікарські засоби, які метаболізуються за допомогою СYРЗА4: лідокаїн, такролімус, силденафіл, мідазолам, триазолам, дигідроерготамін, ерготамін, колхіцин.
Субстрати СYР2С9. Аміодарон збільшує концентрації речовин, які є субстратами СYР2С9, таких як варфарин або фенітоїн, за рахунок придушення ферментів цитохрому Р4502С9.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Пілокарпін. Ризик надмірної уповільнення серцевого ритму (адитивні ефекти препаратів, що уповільнюють серцевий ритм).

Під час лікування аміодароном рекомендується уникати застосування інгібіторів СYРЗА4 (наприклад грейпфрутового соку і деяких лікарських засобів).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Антиаритмічні властивості.

Подовжує ІІІ фазу потенціалу дії серцевих клітин в основному за рахунок уповільнення струму в калієвих каналах (III класу за класифікацією Vaughan Williams).

Викликає брадікардічній ефект в результаті зниження автоматизму синусового вузла. Така дія не є антагоністичною щодо атропіну.

Має неконкурентною альфа- і бета-Антіадренергіческіе дію.

Уповільнює провідність в синоатріальної вузлі, передсердях і атріовентрикулярному (АV) вузлі, більш виражено при прискоренні ритму.

Не змінює внутрішньошлуночкову провідність.

Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда на передсердній, AV-вузловому і желудочковому рівнях.

Уповільнює провідність і подовжує рефрактерний період додаткових атріовентрикулярних шляхах.

Інші властивості.

Зменшує споживання кисню міокардом за рахунок помірного зниження периферичного опору і зменшення частоти серцевих скорочень.

Збільшує коронарний кровотік завдяки безпосередньому впливу на гладку мускулатуру артерій міокарда та підтримує серцевий викид шляхом зниження тиску та периферичного опору, не виявляючи будь-яких негативних інотропних ефектів.

Було проведено мета-аналіз результатів тринадцяти контрольованих рандомізованих проспективних клінічних досліджень за участю 6553 пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (78%) або страждали хронічною серцевою недостатністю (22%).

Період подальшого спостереження за пацієнтами склав від 0,4 до 2,5 року. Середня щоденна підтримуюча доза аміодарону становила від 200 до 400 мг.

Мета-аналіз показав значне зниження під дією аміодарону загального показника смертності, яке склало 13% (ДІ 95% 0,78-0,99; p = 0,030) і зниження смертності від порушень серцевого ритму на 29% (ДІ 95% 0, 59 -0,85; p = 0,0003).

Однак до інтерпретації цих результатів слід підходити обережно, з огляду на неоднорідність досліджень, результати яких увійшли до мета-аналізу (неоднорідність переважно стосується відібраної популяції хворих, тривалості спостереження, методики проведення та оцінки результатів досліджень).

Відсоток хворих, які припинили лікування, був значно вище в групі, що отримувала аміодарон (41%), ніж в групі, що отримувала плацебо (27%).

У 7% пацієнтів, які отримували аміодарон, виник гіпотиреоз, порівняно з 1% в групі, що отримувала плацебо.Гіпертиреоз був діагностований у 1,4% пацієнтів, які приймали аміодарон, і у 0,5% пацієнтів у групі, що отримувала плацебо.

Інтерстиційна пневмопатія спостерігалася в 1,6% пацієнтів, які приймали аміодарон, і у 0,5% пацієнтів у групі, що приймала плацебо.

Фармакокінетика.

Аміодарон є лікарським засобом з повільним виведенням і вираженим спорідненістю з тканинами.

Біодоступність після перорального застосування у різних пацієнтів коливається від 30% до 80% (середній показник 50%). Після одноразового прийому максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-7 годин. Терапевтична дія досягається в середньому протягом 1 тижня після початку прийому препарату (від декількох днів до двох тижнів).

Період напіввиведення аміодарону тривалий, має досить високий рівень межиндивидуальной варіабельності (від 20 до 100 днів). Протягом перших днів лікування цей препарат накопичується в більшості тканин організму, особливо в жировій тканині. Висновок починається через кілька днів, а рівновага між надходженням і виведенням досягається впродовж декількох місяців з індивідуальними коливаннями.

Такі характеристики пояснюють необхідність застосування навантажувальної дози з метою швидкого накопичення препарату в тканинах організму, що необхідно для досягнення терапевтичного ефекту.

Частина йоду вивільняється з препарату та виявляється в сечі у формі йодиду; 6 мг йоду на добу відповідає добовій дозі аміодарону 200 мг. Решта препарату, тобто більша частина йоду виводиться з калом після метаболізму в печінці.

Незначне виведення препарату з сечею дозволяє призначати його звичайні дози хворим з порушенням функції нирок.

Після відміни лікування виведення з організму триває протягом декількох місяців. Слід брати до уваги, що після відміни препарату його дія триває від 10 днів до 1 місяця.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого або майже білого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

упаковка

По 10 таблеток в блістері, по 3 блістери в пачці.

Категорія відпустки

За рецептом.

 


0.00 avg. rating (0% score) - 0 votes - оцінок