Диокор Соло 80 мг таблетки №90

Диокор Соло (DIOCOR Solo) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: валсартан;1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.Код АТС С09С А03.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия у взрослых и детей старше 6 лет.

Симптоматическая сердечная недостаточность у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), или как дополнительная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к валсартану или какому-либо из компонентов препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз и холестаз.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СГФ) <60 мл/мин/1,73 м2).

Способ применения и дозы.

Диокор Соло принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия у взрослых.Рекомендованная начальная доза Диокора Соло для взрослых составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается на протяжении 2 недель, а максимальный эффект очевиден через 4 недели. Для пациентов с неконтролированным артериальным давлением суточная доза может быть увеличена до 160 мг и до максимальной – 320 мг, возможно дополнительное назначение диуретиков.

Диокор Соло можно назначать также одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия у детей от 6 лет.Рекомендованная начальная доза Диокора Соло составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг и более. Следует корригировать дозу исходя из реагирования/изменения артериального давления. Возможные максимальные дозы, превышать которые не рекомендуется, приведены в таблице.

Масса тела	Максимальная доза
От ≥ 18 кг до < 35 кг	80 мг
От ≥ 35 кг до < 80 кг	160 мг
От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг	320 мг

Детям с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и детям, находящимся на диализе, валсартан применять не рекомендуется из-за отсутствия исследований. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходим тщательный контроль функции почек и уровня калия в сыворотке крови.

Диокор Соло противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения валсартана детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартана для таких пациентов не должна превышать 80 мг.

Сердечная недостаточность у взрослых.Рекомендованная начальная доза Диокора Соло составляет 40 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки должно осуществляться с интервалами не менее 2 недель, до высшей дозы – в зависимости от переносимости пациентом препарата. Максимальная суточная доза составляет 320 мг и распределяется на несколько приемов.

Валсартан можно принимать в комбинации с другими препаратами, применяемыми при сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

Примечание относительно всех показаний: пациентам пожилого возраста и взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин коррекция дозы препарата не нужна.

Диокор Соло противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести нежелчного происхождения и без холестаза доза препарата не должна превышать 80 мг.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, фарингиты, синуситы, риниты.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушение обмена веществ: гиперкалиемия*, гипонатриемия.

Нарушения психики: бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: постуральное головокружение*, головокружение, головная боль**.

Со стороны органов зрения и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия**, васкулит.

Со стороны органов дыхания: кашель.

Со стороны органов пищеварения: диарея, боль в животе; тошнота**.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпание, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек**, почечная недостаточность.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, отек.

Примечание.

Сообщения о побочных реакциях:

* при симптомах сердечной недостаточности;

** при сердечной недостаточности (головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия, головная боль, тошнота).В единичных случаях прием препарата может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований, например, может наблюдаться снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.

У отдельных пациентов с артериальной гипертензией валсартан может вызвать значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина. Сообщалось об отдельных случаях повышения показателей функции печени.

У отдельных пациентов с сердечной недостаточностью при применении валсартана повышался уровень креатинина в сыворотке крови, а также наблюдалось повышение уровня калия в сыворотке крови и повышение уровня азота мочевины в крови.Поэтому при лечении препаратом Диокор Соло необходимо периодически контролировать указанные показатели и вносить коррективы во время курса лечения.Нет необходимости в проведении специального мониторинга лабораторных параметров у пациентов с эссенциальной гипертензией, получающих терапию валсартаном.

Дети.

За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения значимых отличий относительно типа, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей возрастом от 6 лет и профилем безопасности для взрослых не выявлено.Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном сроком до 1 года.Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Передозировка.

Вследствие передозировки Диокора Соло может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку. Если препарат был принят недавно, нужно вызвать рвоту. При артериальной гипотензии обычной терапией является внутривенное введение солевого раствора.Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение антагонистов ангиотензина II не рекомендуется в течение I триместра беременности и противопоказано в течение II и III триместров.Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния вследствие применения ингибиторов АПФ в течение І триместра беременности не убедительны. Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, нельзя исключить риск тератогенного влияния на плод при применении Диокора Соло в период беременности. За исключением случаев, продолжение терапии при которых является необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности.

Если беременность выявлена в период терапии препаратом, прием Диокора Соло необходимо прекратить как можно скорее и, при необходимости, следует начать альтернативное лечение.Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если во II триместре беременности применялись антагонисты рецепторов ангиотензина II, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа. Новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует обследовать относительно развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применение препарата женщинам в период кормления грудью.

Дети.

Диокор Соло показан для лечения артериальной гипертензии у детей возрастом от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Диокора Соло детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Особенности применения.

Гиперкалиемия. Сопутствующее применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей солей, содержащих калий, или других средств, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с тяжелой степенью дефицита в организме натрия и/или ОЦК, например, у тех, кто применял высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диокором Соло может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Поэтому перед началом терапии Диокором Соло следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем снижения дозы диуретика.В случае развития гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологическим раствором. После стабилизации артериального давления лечение Диокором Соло может быть продолжено.

Стеноз почечной артерии. Безопасность применения валсартана пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не установлена. Кратковременное применение валсартана пациентам с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, как средство безопасности рекомендуется мониторинг функции почек.

Нарушение функции почек. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/мин регулирование дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных относительно безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе, поэтому валсартан следует применять с осторожностью.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость гломерулярной фильтрации (СГФ) <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Трансплантация почки. Отсутствуют данные по безопасности применения валсартана пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Диокор Соло следует применять с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует принимать Диокор Соло, так как у них не активирована ренин-ангиотензиновая система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые принимают Диокор Соло в обычных дозах, наблюдается незначительное снижение артериального давления, но прекращения терапии из-за наличия симптоматичной гипотензии, как правило, не требуется, при условии соблюдения инструкции по дозированию препарата. Необходимо соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью, которые начинают лечение препаратом.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, (редко) острой почечной недостаточностью и/или иметь летальный исход. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку состояния функции почек.

У пациентов с сердечной недостаточностью использование тройной комбинации ингибиторов АПФ, β-блокаторов и валсартана не показало никакого клинического эффекта, и такая комбинация, возможно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, поэтому не рекомендуется.

Ангионевротический отек в анамнезе. При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротичного отека, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека происходило и раньше при применении других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ. Развитие ангионевротического отека у пациентов требует немедленного прекращения применения Диокора Соло, и повторно назначать препарат не следует.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Сопутствующее применение препаратов группы АРА, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется осуществлять мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, получающих Диокор Соло и другие препараты, влияющие на РААС.

Дети. Особенности применения у детей с нарушением функции почек и печени см. в разделе «Способ применения и дозы».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении Диокора Соло, так же, как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с точными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, включая Диокор Соло, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как препараты группы ИАПФ или алискирен. Относительно одновременного применения валсартана с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек см. раздел «Противопоказания».

Одновременное применение не рекомендовано.

Литий. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития отсутствует, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Если применение препаратов все же необходимо, то рекомендуется проводить контроль концентрации лития в сыворотке крови во время их одновременного применения.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители пищевой соли, содержащие калий, или другие лекарственные препараты, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), добавками калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и увеличению содержания креатинина в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью. Следует быть осторожными и контролировать уровень калия в сыворотке крови при необходимости применения в сочетании с валсартаном средств, влияющих на уровень калия.

Осторожность необходима при одновременном применении.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сутки, и неселективные НПВС. Возможно снижение антигипертензивного эффекта при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (например с производными салициловой кислоты, индометацином). Сопутствующее применение указанных лекарственных средств может привести к ухудшению функции почек и увеличению калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется контроль функции почек во время лечения, а также контроль адекватной гидратации пациента.

Транспортеры. По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата ОАТР1В1/ОАТР1В3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например рифампицина, циклоспорина) или транспортера выведения (например ритонавира) может увеличить системную экспозицию валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале или в конце совместного применения этих лекарственных средств.

Другие.

Клинически значимого лекарственного взаимодействия валсартана не наблюдалось со следующими веществами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Дети.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении детям с артериальной гипертензией валсартана и других средств, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая может повышать уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина ІІ. Повышенные уровни ангиотензина ІІ в плазме после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1- рецептора, но имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с АТ1- рецептором, чем с АТ2 -рецептором.

Валсартан не угнетает АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининаза ІІ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение артериального давления.Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.При длительном применении препарата больным с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также, при исследовании натощак, на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата обусловливает уменьшение случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика. После перорального приема препарата валсартан всасывается быстро, однако степень всасывания значительно варьирует. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23 %. При назначении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация–время» (АUС) уменьшается на 48 %, хотя начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой «концентрация–время», однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Поэтому препарат можно принимать и натощак, и во время еды.Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t1/2α≤ 1 час и t1/2β около 9 часов). В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.Валсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объём распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующегося с калом, составляет 83 % (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 13 %, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Среднее время достижения наиболее высокой концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковы. Показатели площади под кривой «концентрация–время» (АUС) и максимальной концентрации валсартана повышаются линейно и почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона (40-160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после перорального приема составляет около 4,5 л/час. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.Пациенты с нарушением функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Пока нет данных относительно безопасности применения препарата у пациентов с клиренсом креатинина < 10 мл/мин и у тех, которые находятся на гемодиализе, поэтому валсартан следует применять с осторожностью. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Около 70 % величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени.Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей АUС валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Диокор Соло 80 – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской.
Диокор Соло 160 – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1, по 3 или по 4 блистера в пачке картонной.

Категория отпуска.

По рецепту.